Antidepresiva: která jsou lepší? Přehled produktu

Termín „antidepresiva“ hovoří sám za sebe. Vztahuje se na skupinu drog pro boj s depresí. Rozsah antidepresiv je však mnohem širší, než by se mohlo zdát z názvu. Kromě deprese se dokážou vypořádat s pocitem touhy, se strachem a strachem, zmírnit emoční stres, normalizovat spánek a chuť k jídlu. S pomocí některých z nich dokonce bojují proti kouření a noční enuréze. Antidepresiva se často používají jako léky proti bolesti při chronické bolesti. V současné době existuje značné množství léků, které jsou klasifikovány jako antidepresiva, a jejich seznam neustále roste. V tomto článku se dozvíte o nejčastějších a nejčastěji používaných antidepresivech..

Jak antidepresiva fungují?

Antidepresiva ovlivňují neurotransmiterové systémy mozku různými mechanismy. Neurotransmitery jsou speciální látky, kterými se mezi nervovými buňkami přenášejí různé „informace“. Nejen nálada a emoční pozadí člověka, ale téměř veškerá nervová činnost závisí na obsahu a poměru neurotransmiterů..

Za hlavní neurotransmitery, jejichž nerovnováha nebo nedostatek je spojen s depresí, se považuje serotonin, norepinefrin, dopamin. Antidepresiva vedou k normalizaci počtu a poměrů neurotransmiterů, čímž eliminují klinické projevy deprese. Mají tedy pouze regulační účinek, a nikoli náhradu, proto závislost (na rozdíl od stávajícího názoru) nezpůsobuje.

I když neexistuje jediné antidepresivum, jehož účinek by byl viditelný již od první odebrané tablety. Většina drog trvá chvilku, než prokáže své schopnosti. To často způsobuje, že pacienti přestanou užívat lék sami. Koneckonců chci, aby byly nepříjemné příznaky odstraněny, jako by magií. Bohužel takové „zlaté“ antidepresivum dosud nebylo syntetizováno. Hledání nových léků je způsobeno nejen touhou zrychlit vývoj účinku užívání antidepresiv, ale také potřebou zbavit se nežádoucích vedlejších účinků, snížit počet kontraindikací pro jejich použití.

Výběr antidepresiva

Výběr antidepresiva mezi množstvím léčiv na farmaceutickém trhu je poměrně obtížný úkol. Důležitým bodem, který by si měl každý pamatovat, je, že antidepresivum nemůže být vybráno nezávisle pacientem s již stanovenou diagnózou nebo osobou, která „zvažovala“ symptomy deprese. Lék také nemůže předepsat lékárník (který se často praktikuje v našich lékárnách). Totéž platí pro změny drog..

Antidepresiva nejsou v žádném případě neškodnými léky. Mají velké množství vedlejších účinků a mají také řadu kontraindikací. Kromě toho jsou někdy příznaky deprese prvním příznakem jiného závažnějšího onemocnění (například mozkového nádoru) a nekontrolovaný příjem antidepresiv může v tomto případě pro pacienta hrát fatální roli. Proto by tyto léky měl předepisovat pouze ošetřující lékař po přesné diagnóze.

Klasifikace antidepresiv

Po celém světě jsou antidepresiva rozdělena do skupin podle jejich chemické struktury. Pro lékaře zároveň toto vymezení také znamená mechanismus účinku léků.

Z této pozice se rozlišuje několik skupin drog.
Inhibitory monoaminooxidázy:

• neselektivní (neselektivní) - nialamid, isocarboxazid (Marplan), Iproniazid. Dosud nejsou používány jako antidepresiva kvůli velkému množství vedlejších účinků;
• selektivní (selektivní) - Moclobemid (Aurorix), Pirlindol (Pyrazidol), Befol. V poslední době je použití této podskupiny fondů velmi omezené. Jejich použití je spojeno s řadou obtíží a nepříjemností. Složitost aplikace souvisí s nekompatibilitou léků s léky jiných skupin (například léky proti bolesti a přípravky nachlazení), stejně jako s potřebou dodržovat dietu, když je berete. Pacienti musí odmítnout jíst sýr, luštěniny, játra, banány, sledě, uzené výrobky, čokoládu, zelí a řadu dalších produktů v souvislosti s možností vzniku tzv. Syndromu sýra (vysoký krevní tlak s vysokým rizikem infarktu myokardu nebo mrtvice). Proto jsou tyto léky již minulostí, což dává přednost „pohodlnějším“ lékům..

Neselektivní inhibitory zpětného vychytávání neurotransmiterů (tj. Léky, které bez výjimky blokují vychytávání neuronů všech neurotransmiterů):

• tricyklická antidepresiva - amitriptylin, imipramin (imizin, melipramin), klomipramin (anafranil);
• čtyřcyklová antidepresiva (atypická antidepresiva) - Maprotilin (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání neurotransmiterů:

• serotonin - Fluoxetin (Prozac, Prodel), Fluvoxamin (Fevarin), Sertralin (Zoloft). Paroxetin (Paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
• serotonin a norepinefrin - Milnacipran (Ixel), Venlafaxin (Velaxin), Duloxetin (Simbalta),
• Norepinefrin a dopamin - bupropion (Zyban).

Antidepresiva s odlišným mechanismem účinku: tianeptin (Coaxil), Sidnofen.
Podskupina selektivních inhibitorů zpětného vychytávání neurotransmiterů je v současnosti nejčastěji používaná na celém světě. Důvodem je relativně dobrá snášenlivost léků, malý počet kontraindikací a široké možnosti použití nejen při depresi..

Z klinického hlediska se antidepresiva často dělí na léky s převážně sedativním (sedativním), aktivačním (stimulačním) a harmonizujícím (vyváženým) účinkem. Tato klasifikace je vhodná pro ošetřujícího lékaře a pacienta, protože kromě antidepresiva odráží hlavní účinky léků. Ačkoli, spravedlivě, stojí za to říci, že není vždy možné na tomto principu jasně rozlišovat mezi drogami.

Mezi léky se sedativním účinkem patří amitriptylin, mianserin, fluvoxamin; s vyváženým účinkem - Maprotilin, Tianeptin, Sertralin, Paroxetin, Milnacipran, Duloxetin; s aktivačním účinkem - Fluoxetin, Moclobemid, Imipramin, Befol. Ukazuje se, že i v rámci jedné podskupiny léčiv, se stejnou strukturou a mechanismem účinku, existují významné rozdíly v dalším, tak říkajícím, terapeutickém účinku.

Vlastnosti použití antidepresiv

Za prvé, antidepresiva ve většině případů vyžadují postupné zvyšování dávky, aby byla individuálně účinná, to znamená, že v každém případě bude dávka léčiva odlišná. Po dosažení účinku se lék pokračuje v užívání po určitou dobu a poté se postupně ruší, jak bylo zahájeno. Tento režim umožňuje vyhnout se výskytu vedlejších účinků a relapsu nemoci s ostrým zrušením.

Za druhé, antidepresiva s okamžitým účinkem neexistují. Je nemožné zbavit se deprese během 1-2 dnů. Proto jsou antidepresiva předepisována na dlouhou dobu a účinek se projeví po 1-2 týdnech používání (nebo dokonce později). Pouze pokud po měsíci od začátku příjmu nedochází ke změnám ve zdraví, je droga nahrazena jinou.

Zatřetí, téměř všechny antidepresiva jsou nežádoucí pro použití během těhotenství a období kojení. Jejich příjem není kompatibilní s alkoholem..

Dalším znakem použití antidepresiv je dřívější výskyt sedativního nebo aktivačního účinku než samotné antidepresivum. Tato kvalita se někdy stává základem pro výběr léku.

Téměř všechny antidepresiva mají nepříjemný vedlejší účinek ve formě sexuální dysfunkce. Může to být snížení sexuální touhy, anorgasmie, erektilní dysfunkce. K této komplikaci antidepresivní terapie samozřejmě nedochází u všech pacientů, a ačkoli je tento problém velmi choulostivý, nemělo by být ticho. V každém případě je sexuální zneužívání zcela přechodné..

Každá skupina drog má své výhody a nevýhody. Například tricyklická antidepresiva mají dobrý a docela rychlý antidepresivní účinek, jsou poměrně levná (ve srovnání s jinými skupinami), ale způsobují tachykardii, retenci moči a zvýšený nitrooční tlak a snížení kognitivních (mentálních) funkcí. Kvůli těmto vedlejším účinkům je nemohou používat lidé s adenomem prostaty, glaukomem a problémy se srdečním rytmem, k nimž často dochází ve stáří. Skupina selektivních inhibitorů zpětného vychytávání neurotransmiterů však nemá takové vedlejší účinky, ale tato antidepresiva začínají plnit svůj hlavní účel po 2 nebo dokonce 3 týdnech od začátku podávání a jejich cenové rozpětí není levné. Kromě toho existují důkazy o jejich nižší klinické účinnosti při těžké depresi.

Abychom to shrnuli výše, ukázalo se, že výběr antidepresiva by měl být co nejvíce personalizován. Při předepisování tohoto nebo tohoto léku by mělo být zváženo co nejvíce různých faktorů. A pravidlo „souseda“ by rozhodně nemělo fungovat: co pomohlo jednomu člověku ublížit druhému.

Podívejme se blíže na některé z nejčastěji používaných antidepresiv..

Amitriptylin

Lék je ze skupiny tricyklických antidepresiv. Má vysokou biologickou dostupnost a mezi léky své skupiny je dobře tolerován. Je k dispozici ve formě tablet a injekcí (což je nezbytné ve vážných případech). Užívá se perorálně po jídle, počínaje 25-50-75 mg denně. Dávka se postupně zvyšuje až do požadovaného účinku. Když příznaky deprese ustoupí, dávka musí být snížena na 50-100 mg / den a užita po dlouhou dobu (několik měsíců).

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří sucho v ústech, opožděné močení, rozšířené zornice a zhoršené vidění, ospalost a závratě, třes rukou, poruchy srdečního rytmu, poruchy paměti a myšlení.

Lék je kontraindikován zvýšeným nitroočním tlakem, adenomem prostaty, závažnými poruchami srdečního vedení.

Kromě deprese ji lze použít k léčbě neuropatických bolestí (včetně migrén), noční enuréze u dětí a psychogenních poruch chuti k jídlu.

Mianserin (Lerivon)

Jedná se o lék s dobrou tolerancí, se středně sedativním účinkem. Kromě deprese se může použít při léčbě fibromyalgie. Účinná dávka je od 30 do 120 mg / den. Doporučuje se rozdělit denní dávku na 2-3 dávky.

Tento lék má, stejně jako ostatní, samozřejmě své vedlejší účinky. Vyvíjejí se však u velmi malého počtu pacientů. Nejčastějšími vedlejšími účinky užívání Lerivonu jsou zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšená aktivita jaterních enzymů a malý edém.

Lék se používá až do 18 let, s onemocněním jater, s alergickou nesnášenlivostí. Pokud je to možné, neměli by ho užívat lidé s diabetem, adenomem prostaty, ledvinami, játry, srdečním selháním, glaukomem s uzavřeným úhlem.

Tianeptin (Coaxil)

Lék se aktivně používá nejen k léčbě deprese, ale také k neuróze, menopauze, k léčbě abstinenčního syndromu. Jedním z průvodních účinků jeho použití je normalizace spánku..

Coaxil se užívá v dávce 12,5 mg 3x denně před jídlem. Téměř žádné kontraindikace (nelze použít až do věku 15 let, současně s inhibitory monoaminooxidázy as individuální nesnášenlivostí), proto se často předepisuje ve stáří.

Mezi vedlejší účinky patří sucho v ústech, závratě, nevolnost a zvýšení srdeční frekvence.

Fluoxetin (Prozac)

To je možná jedna z nejpopulárnějších drog poslední generace. Lékaři a pacienti mu dávají přednost. Lékaři - pro vysokou účinnost, pacienti - pro snadné použití a dobrou toleranci. Fluoxetin vyrábí také tuzemský výrobce, takže lék s tímto názvem je také poměrně ekonomický. Prozac je vyráběn ve Velké Británii, takže jde o poměrně drahý lék, zejména s ohledem na potřebu dlouhodobého užívání.

Jedinou nevýhodou je pravděpodobně relativně opožděný antidepresivní účinek. Trvalé zlepšování se obvykle vyvíjí ve 2-3. Týdnu používání. Lék se užívá v dávce 20-80 mg / den a jsou možné různé způsoby použití (pouze ráno nebo dvakrát denně). U starších lidí není maximální denní dávka vyšší než 60 mg. Jíst nemá vliv na absorpci léčiva.

Lék může být bezpečně použit u lidí s kardiovaskulární a urologickou patologií..

Přestože vedlejší účinky při používání fluoxetinu jsou vzácné, přesto existují. To je ospalost, bolesti hlavy, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, zácpa, sucho v ústech. Lék je kontraindikován pouze s individuální nesnášenlivostí.

Venlafaxin (Velaxin)

Týká se nových léků, které získávají na síle při léčbě depresivních poruch. Užívá se ihned při 37,5 mg 2krát denně (to znamená, že nevyžaduje postupný výběr dávky). Ve vzácných případech (s těžkou depresí) bude možná nutné zvýšit denní dávku na 150 mg. Na konci léčby by však mělo být dávkování sníženo postupně, jako při použití většiny antidepresiv. Venlafaxin se musí užívat s jídlem.

Venlafaxin má zajímavou vlastnost: jedná se o vedlejší účinky závislé na dávce. To znamená, že v případě jednoho z nežádoucích účinků je nutné na chvíli snížit dávkování léčiva. Při delším používání se frekvence a závažnost vedlejších účinků (pokud existují) snižují a není nutné měnit léčivo. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří snížená chuť k jídlu, snížená tělesná hmotnost, zácpa, nauzea, zvracení, zvýšený cholesterol v krvi, zvýšený krevní tlak, zarudnutí kůže, závratě.

Kontraindikace při použití venlafaxinu jsou následující: věk do 18 let, těžké poškození jater a ledvin, individuální nesnášenlivost, současné podávání inhibitorů monoamin oxidázy.

Duloxetin (Simbalta)

Také nový lék. Doporučuje se užívat 60 mg jednou denně, bez ohledu na jídlo. Maximální denní dávka je 120 mg. Duloxetin lze použít jako prostředek ke zmírnění bolesti u diabetické polyneuropatie, syndromu chronické bolesti s fibromyalgií.

Nežádoucí účinky: často způsobuje snížení chuti k jídlu, nespavost, bolesti hlavy, závratě, nevolnost, sucho v ústech, zácpa, zvýšená únava, zvýšené močení, zvýšené pocení.

Duloxetin je kontraindikován při renální a jaterní nedostatečnosti, glaukomu, nekontrolované arteriální hypertenzi, mladší 18 let, se zvýšenou citlivostí na složky léčiva a současným podáváním s inhibitory monoaminooxidázy.

Bupropion (Zyban)

Tento antidepresivum je známé jako účinný narkotik. Ale jako pouhý antidepresiv je docela dobrý. Jeho výhodou oproti několika jiným lékům je absence vedlejšího účinku ve formě sexuální dysfunkce. Pokud k takovému vedlejšímu účinku dojde například při použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, měl by být pacient převeden na Bupropion. Existují studie, které během užívání této drogy dokonce prokázaly zlepšení kvality sexuálního života u lidí bez deprese. Pouze tato skutečnost by měla být správně interpretována: Bupropion neovlivňuje sexuální život zdravého člověka, ale funguje pouze v případě problémů v této oblasti (což znamená, že Viagra není).

Bupropion se také používá při léčbě obezity s neuropatickou bolestí..

Obvyklý režim pro použití bupropionu je následující: první týden se užívá 150 mg 1krát denně, bez ohledu na příjem potravy, a poté 150 mg 2krát denně po několik týdnů.

Bupropion není bez vedlejších účinků. Může to být závratě a chvění při chůzi, chvění končetin, sucho v ústech a břiše, poruchy stolice, svědění nebo vyrážka, epileptické záchvaty.

Lék je kontraindikován u epilepsie, Parkinsonovy choroby, Alzheimerovy choroby, diabetes mellitus, chronických onemocnění jater a ledvin, ve věku do 18 let a po 60 letech.

Zkrátka neexistuje ideální antidepresivum. Každý lék má své výhody a nevýhody. A individuální citlivost je také jedním z hlavních faktorů účinnosti antidepresiva. A i když to není vždy možné od prvního pokusu zasáhnout depresi v srdci, určitě existuje lék, který bude pro pacienta spasením. Pacient se definitivně dostane z deprese, měli byste být jen trpěliví.

Recenze Amitriptyline

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Amitriptylin Nycomed je nutné kontrolovat krevní tlak, protože u lidí s labilním nebo nízkým krevním tlakem může dokonce poklesnout.

Pacienti by se neměli ostře postavit (vzpřímeně) z polohy ležení nebo sezení. Studie (převážnou část studie tvoří pacienti starší 50 let) ukázali, že použití tricyklických antidepresiv a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko zlomenin kostí, ale mechanismus účinku tohoto procesu a stupeň rizika nejsou známy..

Během léčby se doporučuje kontrolovat složení periferní krve (zejména s vývojem angíny, horečky nebo výskytu příznaků chřipky) a při dlouhodobé léčbě - funkce jater a kardiovaskulárního systému. U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému a starších pacientů je nutné kontrolovat EKG, krevní tlak a srdeční frekvenci.

Amitriptylin se používá opatrně současně s induktory nebo inhibitory cytochromu P450 CYPZA4. Během období léčby je nutné vyloučit používání alkoholických nápojů

Během období léčby je nutné vyloučit používání alkoholických nápojů.

Odběr léků by měl být prováděn postupně, protože náhlé zastavení příjmu, zejména po dlouhém běhu, může vést k rozvoji abstinenčního syndromu..

M-anticholinergní aktivita amitriptylinu může způsobit útok na zvýšený nitrooční tlak. Je také možné snížit slzení a zvýšit množství hlenu v slzné tekutině, což může vést k poškození vnější vrstvy rohovky u lidí, kteří používají kontaktní čočky.

V klinické praxi je popsán případ úmrtí na arytmii, ke kterému dochází 56 hodin po předávkování lékem..

U pacientů se sebevražednou tendencí přetrvává sebevražedné riziko po celou dobu léčby, dokud není dosaženo výrazného zlepšení symptomů deprese. Protože terapeutický účinek amitriptylinu se začíná objevovat až po 2–4 týdnech léčby, je třeba pečlivě sledovat pacienty náchylné k sebevraždě, dokud se jejich stav nezlepší. Lidé, kteří dříve projevili sebevražedné myšlenky nebo sebevražedné jevy, a kteří se před zahájením léčby nebo během léčby pokoušejí spáchat sebevraždu, by měli být pod neustálým lékařským dohledem. Distribuce léků těmto pacientům provádí pouze oprávněné osoby. Amitriptylin nycomed (stejně jako jiná antidepresiva) může sám zvýšit frekvenci sebevražd u pacientů mladších 24 let, a proto je před předepsáním léku pacientům mladším 24 let nutné stanovit poměr přínosů jeho použití a rizika sebevraždy.

U lidí s maniodepresivním syndromem může amitriptylin způsobit manickou fázi. V případě manických symptomů by mělo být léčivo přerušeno.

Pacienti, kteří dostávají tri- nebo tetracyklická antidepresiva souběžně s obecnými nebo lokálními anestetiky, mohou zvýšit riziko poklesu krevního tlaku a rozvoje arytmií. Proto je vhodné léčivo před plánovaným chirurgickým zákrokem zrušit. V případě nouzové operace informujte anesteziologa o užívání amitriptylinu.

Lék může po jídle ovlivnit účinek inzulínu a změnit koncentraci glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus může být nutná úprava léčby. Samotná deprese může změnit metabolismus glukózy.

Lidé užívající Amitriptylin Nycomed by měli informovat svého zubaře o užívání drogy. Sucho v ústech může způsobit zánět, změny v ústní sliznici, zubní kaz a pálení v ústech. Pacientům se doporučuje pravidelně navštěvovat zubaře..

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby by lék neměl řídit a pracovat s jinými potenciálně nebezpečnými mechanismy.

V jakých případech je jmenován

Indikace pro použití "amitripilinu" jsou například choroby, jako jsou:

anorexie a bulimie;

Někdy je tento lék předepsán dětem s enurézou..

Tento poměrně silný lék by měl předepisovat výhradně ošetřující lékař. Ve skutečnosti dává mnoho vedlejších účinků. Pacienti užívající lék "amitriptylin" jsou často pozorováni:

zhoršené zaostření;

zácpa a střevní obstrukce;

letargie a ospalost;

závratě a nízký krevní tlak;

Také lidé, kteří absolvují kurz používající tento lék, mohou zažít mdloby..

Pro tento lék existuje také spousta kontraindikací. Například není předepisován pacientům, pokud mají problémy, jako například:

nemoc močového měchýře.

Tento léčivý přípravek je předepsán s opatrností pro schizofrenii, bronchiální astma, epilepsii a některá další onemocnění.

Vlastnosti asimilace

Aktivní složka, jakmile je v těle, je rychle absorbována beze zbytků. K vnímání dochází prostřednictvím zažívacího traktu. Nejvyšší hladina koncentrace je pozorována v krvi několik hodin po požití (obvykle se doba pohybuje od dvou hodin do šesti). Hladina plazmatické koncentrace u různých pacientů se velmi liší.

Biologická dostupnost 10 mg a 25 mg Amitriptylin Nycomed je asi 50%, zatímco většina účinné látky (až 95%) může reagovat s bílkovinami krve. Nejvyšší koncentrace se dosáhne po čtyřech hodinách od okamžiku požití léku. K dosažení rovnovážné koncentrace je vyžadována pravidelná medikace po dobu nejméně sedmi dnů. Produkt je distribuován v objemu asi 1085 l / kg. Účinná látka může proniknout placentou, nachází se v mateřském mléce. Zpracování se provádí v játrech, až v polovině celého léčiva se zpracovává v prvním cyklu. Účinná látka je rovněž vystavena působení cytochromu P450, což vede ke vzniku nortriptylinu. Jak mateřská sloučenina, tak metabolický produkt jsou při průchodu játry hydroxylované. Deriváty jsou aktivní, jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou a produkují neaktivní složky.

Jak to funguje

Obvykle volí „Amitriptylin nycomed“ pro depresi, neuropatii a řadu dalších podobných zdravotních poruch. Před výběrem léku je nutné diagnostikovat stav osoby, včetně kontroly hormonálního pozadí. Lék patří do skupiny tricyklických antidepresiv. Když aktivní složka vstoupí do těla, jsou ovlivněny monoaminy, protože látka selektivně neinhibuje procesy zpětného vychytávání.

Z čeho jsou tablety Amitriptylin Nycomed? No, rozhodně ne ze špatné nálady! Tento lék má výrazný sedativní účinek, má však timoanaleptický účinek. Pod jeho vlivem se v těle zvyšuje koncentrace serotoninu a norepinefrinu. To ovlivňuje centrální nervový systém, protože koncentrace se mění v synaptické štěrbině. Protože je opětovné zachycení sloučenin blokováno, jejich počet se postupem času zvyšuje..

Kontraindikace léku amitriptylin

Použití léku je kontraindikováno v následujících případech:

• během těhotenství;
• během laktace;
• se zvýšenou individuální citlivostí na složky léčiva;
• v kombinaci s inhibitory MAO;
• s infarktem;
• v případě intoxikace analgetiky, psychotropními a hypnotiky;
• s uzavřeným glaukomem;
• pokud dojde k porušení práce atrioventrikulárního svazku, Jeho svazku a intraventrikulárního vedení;
• do 12 let.

S mimořádnou opatrností lze lék použít pro alkoholismus, epilepsii, bronchiální astma. Pokud osoba trpí hypertyreózou, schizofrenií, zvýšeným nitroočním tlakem, srdečním selháním, léčba amitriptylinem se provádí v extrémních případech

Pokud osoba trpí hypertyreózou, schizofrenií, zvýšeným nitroočním tlakem, srdečním selháním, léčba amitriptylinem se provádí v extrémních případech.

Indikace

Instrukce "Amitriptylin" a recenze ukazují jeho účinnost při depresi a nervové úzkosti typu. Odstraňuje strach, duševní stres, podporuje rychlé usínání. Droga může být přijata pro porušení emočního stavu různých etiologií, a to i při odběru alkoholu.

Kromě toho je antidepresivum předepisováno pro somatická onemocnění, zejména psychogenního původu. Eliminuje noční enurézu, snižuje bolest v migrénách, onkologické patologie, neuralgie, žaludeční vředy, revmatismus. Lék se používá k léčbě patologického přejídání (bulimie).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminů. Má silný sedativní a timoanaleptický (antidepresivní) účinek..

Amitriptylin zvyšuje obsah serotoninu a norepinefrinu v synaptické štěrbině v centrálním nervovém systému inhibicí zpětného vychytávání těchto neurotransmiterů membránami presynaptických neuronů.

Amitriptylin blokuje H1-histaminové receptory, a₁-adrenergní receptory a muskarinové cholinergní receptory M1 a M2. Podle hypotézy monoaminu existuje korelace mezi funkcí serotoninu a norepinefrinu v synapsích mozku a emocionálním tónem člověka.

Jasný vztah mezi plazmatickou koncentrací amitriptylinu a klinickým účinkem léčiva nebyl dosud stanoven, ale při koncentraci účinné látky v rozmezí 100–260 μg / l je zjevně dosaženo optimálního klinického účinku amitriptylinu..

K významnému snížení deprese dochází později, než je zaznamenána rovnovážná plazmatická koncentrace léčiva. K tomu dochází přibližně po 2–6 týdnech léčby..

Amitriptylin má také chinidinový účinek na inervaci srdce autonomním nervovým systémem.

Farmakokinetika

Lék je po perorálním podání rychle a úplně absorbován ze zažívacího traktu. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována 2-6 hodin po perorálním podání amitriptylinu.

Koncentrace látky v plazmě se u různých pacientů významně liší. Biologická dostupnost je asi 50%. Přibližně 95% amitriptylinu se váže na plazmatické proteiny. Dosažení maximální koncentrace trvá 4 hodiny a rovnovážná koncentrace je pozorována přibližně týden po zahájení léčby. Průměrný distribuční objem 1085 l / kg. Amitriptylin a jeho aktivní metabolit procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka.

Metabolismus léčiva se vyskytuje v játrech. Asi 50% amitriptylinu prochází účinkem prvního průchodu játry. Pod vlivem cytochromu P₄₅₀ N-demetylace látky nastává za vzniku nortriptylinu (aktivního metabolitu). Následně jsou amitriptylin a nortriptylin hydroxylovány za vzniku aktivních hydroxy- a 10-hydroxymetabolitů (metabolitů amitriptylinu) a 10-hydroxy-nortriptylin (metabolit nortriptylinu). V důsledku konjugace s kyselinou glukuronovou vznikají neaktivní metabolity. Hlavním faktorem určujícím renální clearance a plazmatickou koncentraci léčiva je rychlost hydroxylace. U některých lidí je v důsledku genetických charakteristik proces hydroxylace zpomalen. U pacientů se zhoršenou funkcí jater se poločas amitriptylinu a nortriptylinu z krevní plazmy zvyšuje.

Eliminační poločas činí 9 až 46 hodin pro amitriptylin a 18 až 95 hodin - pro nortriptylin. Hlavní část léčiva je vylučována střevy a ledvinami ve formě metabolitů. Beze změny je vyloučeno pouze malé množství amitriptylinu. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se vylučování metabolitů zpomaluje, ale samotný metabolismus zůstává nezměněn. Protože amitriptylinové a plazmatické proteiny mají velmi vysokou vazbu, dialýza je neúčinná.

Cena a analogy medicíny

„Amitriptylin“ je vydáván z lékáren přísně na lékařský předpis. Takový lék nelze užívat samostatně. Toto je levný lék. Cena tablet a dražé je od 30 do 60 rublů. Řešení pro injekční náklady od 45 do 70 rublů.

Pacienti se zajímají o analogy antidepresiva pro účinnou látku. Mezi takové léky patří Saroten Retard. Jeho aktivní složkou je také amitriptylin. Recenze analogu naznačují, že účinek léku na organismus trvá dlouho. Toto je prodloužená forma antidepresiva. Má stejné výhody a nevýhody jako obvyklý „Amitriptylin“. Cena tohoto léku je od 200 do 370 rublů.

Pacienti se často zajímají o lékové analogy s méně výraznými vedlejšími účinky. Takové léky mohou být vybrány. Obsahují další účinné látky, ale jsou také antidepresivy staré generace. Tyto zahrnují:

Podívejme se podrobněji na každý analog. „Melipramin“ také označuje tricyklická antidepresiva. Má však výraznější aktivační účinek a není sedativní. Působí jako anticholinergikum, ale málokdy způsobuje vedlejší účinky. Lék je předepisován pro depresi s astenickými projevy. Indikace pro použití léku jsou také psychosomatická onemocnění uvedená v pokynech pro „Amitriptylin“. Recenze analogu naznačují, že tento lék eliminuje letargii při depresi, ale slabě ovlivňuje úzkost. Cena melipraminu je od 310 do 430 rublů.

Anafranil je také tricyklické antidepresivum. Jeho vedlejší účinky jsou mnohem méně výrazné než účinky amitriptylínu. Tento lék je schopen eliminovat jak nadměrnou retardaci, tak úzkost. Cena léku v lékárnách je od 270 do 600 rublů.

Lyudiomil je novější droga. Má jinou strukturu, ne stejnou jako tricyklická léčiva, je to tetracyklické antidepresivum. Lék nepatří k anticholinergikům, nemá takové vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, křeče v ubytování, potíže s močením. V tomto případě léčivo dobře eliminuje úzkost a somatické známky deprese. Náklady na lék v lékárnách se pohybují od 550 do 850 rublů.

Co se stane dál

Proč si uživatelé tak často všimnou pozitivního účinku užívání drog ve svých recenzích? Návod k použití přípravku „Amitriptylin Nycomed“ to vysvětluje prostřednictvím mechanismů spouštěných v lidském těle aktivní látkou; bere se v úvahu, že koncentrace v krvi dosahuje terapeutické hodnoty (současně je dosaženo renální clearance) v důsledku rychlosti hydroxylace. Jsou dokumentovány případy předepisování léku pacientům se zpožděnou hydroxylací z genetických důvodů. Účinnost recepce se v tomto případě stává pochybnou.

Pokud historie pacienta obsahuje zmínku o jaterní dysfunkci nebo nedostatečné funkci tohoto orgánu, zvyšuje se doba eliminace poloviny koncentrace aktivní složky a jejích derivátů z těla. Poločas by se měl očekávat v rozmezí 9 až 46 hodin, aktivní metabolický produkt nortriptylinu se vylučuje za 18 až 95 hodin. Většina produktů opouští tělo ledvinami, střevním traktem. Velmi malé procento přijímané látky je ledvinami vyloučeno beze změny. Pokud fungují s poruchami, mění se samotný mechanismus metabolismu jak aktivní složky, tak jejích metabolitů, zatímco doba vylučování látek se zvyšuje. Není možné odstranit aktivní složku z plazmy, dialýza je neúčinná, protože se léčivo rychle váže na krevní proteiny.

Schopnost přiřadit dětem

Pokyny pro tento lék říkají, že věk 12 let je kontraindikací. V anotaci podobných léčivých přípravků je hranice 10 let. Tato omezení se vztahují na standardní dávky a režimy pro dospělé. Pacient starší 12 let může užívat obvyklou dávku.

U adolescentů se amitriptylin často používá k léčbě poruch příjmu potravy a deprese. Je známo, že lék má pozitivní účinek na pacienty s anorexií, protože může zvýšit chuť k jídlu..

Vstupné podle zvláštního systému je přípustné pro osoby starší 6 let. V tomto věku je amitriptylin nejčastěji léčen pro bedwetting (enuresis) a těžké formy deprese. Tento tricykl je pro zvládnutí této patologie lepší než jiná antidepresiva. V případě depresivních a úzkostně-fobických poruch je výhodné zvolit jiné léčivé látky..

Až 6 let je užívání amitriptylinu i v malých koncentracích kontraindikováno.

speciální instrukce

Protože amitriptylin má výrazný anticholinergní účinek, je někdy méně dobře tolerován než jiná antidepresiva v této kategorii. Při správném používání nedochází k žádným vedlejším účinkům a exacerbacím.

Během těhotenství a kojení

Účinná látka prochází placentou a do mléka. Proto se léková terapie během tohoto období nedoporučuje. Léčba Amitriptylinem v prvním trimestru porodu dítěte je přísně zakázána.

V dětství

Podle pokynů se užívání léku nedoporučuje pacientům mladším 12 let. Avšak podle zvláštních pokynů lékaře může být léčivo použito ve věku 6-12 let ve snížené dávce. Až 6 let je taková léčba přísně kontraindikována.

Ve stáří

U pacientů v tomto věku je lék předepisován s opatrností, protože

účinná látka může způsobit poruchy reakce, rychlost myšlení. Měli byste si dát pozor na provádění typů prací, které vyžadují pozornost a soustředění..

Lék je předepsán v minimálních dávkách. V případě potřeby je lze postupně zvyšovat..

Kontraindikace

• infarkt myokardu (včetně nedávného)
• srdeční arytmie;
• porušení intraventrikulárního a atrioventrikulárního vedení;
• vrozený syndrom prodlouženého intervalu QT a současné podávání s léky, které mohou prodloužit interval QT;
• bradykardie;
• hypokalémie;
• forma glaukomu s uzavřeným úhlem;
• paralytický ileus;
• zúžení pyloru (pylorická stenóza);
• prostatická hyperplázie doprovázená retencí moči;
• akutní duševní porucha;
• akutní intoxikace alkoholem;
• akutní otrava analgetiky, psychotropními látkami a hypnotiky;
• deficit laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom, nesnášenlivost laktózy;
• děti do 12 let;
• období kojení;
• současné použití s ​​inhibitory MAO (monoamin oxidáza) a také s inhibitory MAO dva týdny před zahájením léčby amitriptylinem;
• zvýšená individuální citlivost na jednotlivé složky léčiva.

Relativní (tablety Amitriptylin Nycomed 25 mg a 10 mg se používají opatrně):

• onemocnění kardiovaskulárního systému (arteriální hypertenze, angina pectoris);
• glaukom s uzavřeným úhlem, ostrý úhel oční komory a plochá přední komora oka, zvýšený nitrooční tlak;
• zhoršená funkce ledvin a / nebo jater;
• hypotenze močového měchýře, retence moči;
• prostatická hyperplázie;
• krevní choroby;
• hypertyreóza;
• chronický alkoholismus;
• bipolární porucha, schizofrenie;
• křečové stavy, epilepsie;
• stáří;
• současné použití s ​​prášky na spaní a antipsychotiky.

Léková interakce

Amitriptylin Nycomed zesiluje útlum centrálního nervového systému následujícími léky: narkotika a centrální analgetika, antipsychotika, antikonvulziva, hypnotika a sedativa, alkohol a celková anestézie.

Léky, které inhibují izoenzym CYP2D6 (hlavní izoenzym, kterým se metabolizují tricyklická antidepresiva), mohou inhibovat metabolismus amitriptylínu a zvýšit jeho plazmatickou koncentraci. Mezi tyto léky patří: antipsychotika, antiarytmika poslední generace (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenytoin), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (s výjimkou citalopramu, který je velmi slabým inhibitorem), blokátory P.

Amitriptylin Nycomed je kontraindikován pro použití současně s inhibitory MAO, protože taková kombinace vede k rozvoji serotoninového syndromu, který zahrnuje křeče, když je vzrušený, myoklonus, mentální porucha s rozmazaným vědomím a kóma. Léčba může být zahájena s užíváním 2 týdny po ukončení léčby ireverzibilními neselektivními inhibitory MAO a 1 den po vysazení moclobemidu (reverzibilní inhibitory MAO). Léčba inhibitory MAO může zase začít nejdříve 2 týdny po zrušení Amitriptylin Nycomed. V prvním i druhém případě je léčba inhibitory MAO a amitriptylinem zahájena malými dávkami, které se postupně postupně zvyšují.

Lék se nedoporučuje používat současně s následujícími léky:

• sympatomimetika (adrenalin, isoprenalin, fenylefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): účinek těchto léků na kardiovaskulární systém je zvýšen;
• adrenergní blokátory (methyldopa, klonidin): možné oslabení antihypertenzního účinku adrenergních blokátorů;
• m-anticholinergika (deriváty fenothiazinu, atropin, antiparkinsonika, biperiden, H blokátory)₁-histaminové receptory): amitriptylin může zvýšit účinek těchto léků na střeva, močový měchýř, orgán vidění a centrální nervový systém; použití kloubů je třeba se vyvarovat kvůli riziku výrazného zvýšení teploty a výskytu střevní obstrukce;
• léky, které prodlužují QT interval (antiarytmika, některá antipsychotika, blokátory H)₁-histaminové receptory, anestetika, sotalol, chloral hydrát): zvyšuje se riziko vzniku komorových arytmií;
• soli lithia: je možné zvýšit toxicitu lithia, projevující se tonicko-klonickými záchvaty, třesem, nekoordinovaným myšlením, halucinacemi, obtížemi při zapamatování a maligním antipsychotickým syndromem;
• antimykotika (terbinafin, flukonazol): zvyšuje se sérová koncentrace amitriptylinu a zvyšuje se toxicita léku s ním spojeného.

Amitriptylin Nycomed se používá s opatrností současně s následujícími léky:

léky, které inhibují centrální nervový systém (silné analgetika, sedativa a hypnotika, léky obsahující ethanol a ethanol): je možné zvýšit inhibici funkcí centrálního nervového systému;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin, rifampicin): metabolismus amitriptylinu se může zvyšovat a jeho plazmatická koncentrace se může snižovat, což nakonec vede k oslabení antidepresivního účinku;
antipsychotika: je možná vzájemná inhibice metabolismu, která může způsobit snížení prahu záchvatu a vést k vzniku záchvatů (někdy je nutná úprava dávky antipsychotik a amitriptylin);
pomalé blokátory vápníkových kanálů, methylfenidát, cimetidin: plazmatická koncentrace amitriptylinu se zvyšuje a zvyšuje se jeho toxicita;
prášky na spaní a antipsychotika: současné používání amitriptylinu, tablet na spaní a antipsychotik se nedoporučuje (pokud je to nutné, použití této kombinace by mělo být obzvláště opatrné);
kyselina valproová: zvýšená koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu (může vyžadovat snížení dávky léku);
sukralfát: absorpce amitriptylinu je oslabena a jeho antidepresivní účinek se snižuje;
fenytoin: metabolismus fenytoinu je inhibován a zvyšuje se jeho toxicita (je možná ataxie, třes, nystagmus a hyperreflexie);
přípravky z třezalky tečkované: je aktivován metabolismus amitriptylinu v játrech a jeho maximální koncentrace v plazmě klesá (může být vyžadována úprava dávky amitriptylinu).

Amitriptylin. Recenze pacientů užívajících lék, návod k použití, cena

Amitriptylin je jedním z nejdostupnějších klasických antidepresiv s uklidňujícím účinkem. Syntetizovaný v 60. letech 20. století se stal zlatým standardem v léčbě deprese.

Hodnocení pacientů užívajících Amitriptylin po celou dobu jeho existence vyzdvihovalo lék jako spolehlivý a jeden z nejlevnějších prostředků úzkostných poruch, agitovaných stavů, poruch spánku, různých typů deprese.

Indikace pro použití

Klasický tricyklický antidepresivum má širokou škálu indikací, primárně ovlivňujících depresivní stavy různé povahy: endogenní, neurologické, involuční, reaktivní, způsobené užíváním léků. Účinný lék pro organické změny v mozkové tkáni, syndrom odvykání od alkoholu.

Další údaje o jmenování amitriptylinu:

• emoční poruchy smíšeného typu;
• alkoholické a schizofrenní psychózy;
• psychogenní anorexie, bulimie nervosa;
• poruchy chování (poruchy pozornosti a aktivity);
• noční enuréza.

Amitriptylin je předepisován pro prevenci záchvatů migrény a pro chronické bolesti, které je obtížné zastavit:

• revmatický;
• diabetik;
• onkologický;
• postherpetic;
• posttraumatická.

Lék je součástí komplexní terapie žaludečních a střevních vředů, používá se při syndromu cyklického zvracení, syndromu chronické únavy a syndromu dráždivého tračníku a také u řady bolestivých urogenitálních patologií u mužů a žen.

Struktura

Hlavní účinnou látkou léčiva je amitriptylin hydrochlorid - bílý prášek je bez zápachu, rozpustný ve vodě, ethanolu a chloroformu. Odkazuje na psychofarmakologické látky ze skupiny klasických tricyklických antidepresiv. Amitriptylin v lidském těle vykazuje sedativní, timoleptické a analgetické účinky.

Látka má silný anticholinergní účinek díky své schopnosti blokovat cholinergní receptory. Sedace je způsobena afinitou k H1-histaminovým receptorům. Zároveň amitriptylin vykazuje vlastnosti alfa adenoblockeru..

Další složky léčiva v tabletách: celulóza (mikrokrystalická), mastek, laktóza, stearát hořečnatý, škrob (gelový), oxid křemičitý, chinolinové barvivo (žlutá). Pomocné složky poskytují formu a konzistenci lékové formy tablety a stabilizují základní látku.

1 ml injekce amitriptylinu obsahuje 10 mg účinné látky. Pomocné složky tekuté formy léčiva: voda, louh sodný, chlorid sodný, benzetonium chlorid.

V jaké formě se vyrábí

Amitriptylin je k dispozici v tabletách, pilulkách a roztoku pro injekci i / m.

Amitriptylinové tablety mají kulatý, bikonvexní tvar, potahované, žluté.

Farmakodynamika

Antidepresivní účinek amitriptylinu je zajištěn normalizací množství serotoninu a retencí norepinefrinu blokováním jejich zpětné absorpce. Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení aktivity serotoninu, beta-adrenergních receptorů, zajišťuje normální přenos nervových impulsů, obnovuje rovnováhu v nervové soustavě.

Amitriptylinové recenze pacientů užívajících drogu, charakterizují se jako rychlý způsob, jak snížit agitaci, letargii, zastavit záchvaty paniky, normalizovat náladu a spánek. Antidepresivní účinek je zaznamenán do 3 týdnů po zahájení léčby.

Blokující účinek tricyklického antidepresiva na histaminové receptory poskytuje léku sedativní a hypnotický účinek. Tato vlastnost v časných stádiích léčby je považována za pozitivní kvalitu a při dlouhodobé terapii je připisována nežádoucím vedlejším účinkům..

Protirakovinný účinek amitriptylinu je způsoben sedativním a anticholinergním účinkem na gastrointestinální receptory.

Účinnost při enuréze je zajištěna zvýšením svalového tónu svěrače a uvolněním močového měchýře (což zvyšuje jeho schopnost protahování), jakož i svalů prostaty. Analgetický účinek je spojen s expozicí opiátovým receptorům a koncentrací monoaminových neurotransmiterů (zejména serotoninu) v centrálním nervovém systému.

Mechanismus účinku u poruch příjmu potravy nervové povahy není zcela objasněn, ale je podobný jako u deprese. Je zaznamenán účinek amitriptylinu u bulimie u pacientů s depresí a v nepřítomnosti. Kromě toho může dojít ke korekci stravovacího chování a neurologických příznaků nezávisle na sobě..

Farmakokinetika

Amitriptylin je vysoce vstřebáván, jeho biologická dostupnost dosahuje 60% a některé aktivní metabolity - 70%. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se dosáhne 2-7 hodin po jedné dávce. Při injekčním intramuskulárním podání je maximální koncentrace v krvi vyšší a dosahuje se rychleji.

Amitriptylin překonává hematoencefalické, histohematologické a placentární bariéry, nachází se v mateřském mléce v koncentracích blízkých plazmě. Metabolismus léku přechází v jaterních buňkách se signifikantním "first pass efektem" a tvorbou aktivních a neaktivních metabolitů.

Eliminační poločas amitriptylinu může trvat 28 hodin, ale v průměru nepřesahuje 10 hodin. Nortriptylin, jako nejdůležitější metabolit, se nachází v krvi až 7 dní. Úplné stažení trvá 14 dní.

aplikace

Amitriptylinové recenze pacientů užívajících lék se doporučuje brát přísně v souladu s pokyny: bez žvýkání, během jídla nebo bezprostředně po jídle, pití tablet s velkým množstvím tekutin.

Můžete tak výrazně snížit riziko podráždění žaludeční sliznice. Různé podmínky vyžadují ošetření různých dob. Kurzy kratší než 30 dnů jsou neúčinné, nejčastěji antidepresivní terapie trvá několik měsíců až několik let.

Před zahájením léčby je monitorován krevní tlak. Během léčby sledujte krevní obraz. Laboratorní sledování stavu je povinné pro jakékoli zvýšení teploty, bolest v krku a chřipku. Dlouhodobé terapie se provádějí s pravidelným sledováním funkcí kardiovaskulárního systému (dále jen „CCC“) a jater.

Považuje se za nevhodné používat lék déle než 30 dnů bez viditelného zlepšení.

Pro děti do 18 let

Lék je schválen pro léčbu dětí s určitými omezeními:

• jmenování pacientů do 6 let je kontraindikováno;
• z enurézy pro děti od 6 do 10 let není před spaním předepsáno více než 20 mg drogy;
• od 10 let do 16 se množství počítá z poměru 5 mg látky na 1 kg hmotnosti, avšak nepřesahujících 50 mg za den;
• pro zhoršenou pozornost, chování, hyperaktivitu, úzkost, depresi, fobie u dětí do 12 let je předepsáno 10 až 30 mg / den. nebo vypočítat denní dávku v závislosti na hmotnosti (1-5 mg / kg). Užívejte zlomky až 3krát denně;
• u dospívajících se dávka amitriptylinu může zvýšit na 100 mg / den.

Charakteristickým účinkem antidepresiva na děti s duševním onemocněním a depresí je nárůst sebevražedných tendencí. Jmenování se provádí s ohledem na riziko sebevraždy, měření možného poškození a přínosu léčby.

Pro dospělé

První dávka amitriptylinu pro depresi je produkována v malé dávce. V závislosti na věku, hmotnosti a závažnosti stavu se 25 nebo 50 mg léku předepisuje jednou za noc.

V následujících 6 dnech se dávka postupně zvyšuje na předepsanou dávku (od 150 do 200 mg) a dělí se na tři dávky. Pokud během 15 dnů nedochází k významné pozitivní dynamice, zvyšuje se denní norma na 300 mg. Terapie se provádí beze změny, dokud příznaky nezmizí, a poté se dávka sníží.

Vlastnosti použití amitriptylinu:

• po celou dobu terapie vylučujte alkohol;
• s opatrností vstávat z náchylné pozice;
• nepředepisujte amitriptylin dříve než 2 týdny po užití některého z inhibitorů MAO;
• při denní dávce vyšší než 150 mg se zvyšuje pravděpodobnost křečové aktivity;
• při přerušení dlouhodobé léčby dochází k „abstinenčnímu syndromu“.

Pro přetrvávající chronické bolesti jakékoli geneze, za účelem prevence záchvatů migrény, při léčbě žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, se předepisují dvakrát menší dávky od 10 do 25 mg, ne více než 100 mg za den, většina dávky před spaním.

Akutní stavy spojené s odvykáním alkoholu, psychózou se schizofrenií se zastaví denní dávkou 100 mg užívanou v noci. Trvání další terapie je určeno ošetřujícím lékařem.

Pro těhotné

Protože účinná látka snadno proniká do všech tělesných tekutin, je použití amitriptylínu během těhotenství nežádoucí. Lék je předepsán v extrémních případech, pokud potenciální přínos výrazně převyšuje možné poškození plodu..

Amitriptylin podle pacientů, kteří užívali lék během kojení, způsobuje střevní koliku, dušnost, nadměrnou ospalost, třes a křeče u kojenců. Proto jsou při laktaci a krmení tricyklická antidepresiva zakázána.

V případě akutní potřeby užívání léku během těhotenství je postupně vyloučeno 6-7 týdnů před očekávaným datem narození. Jinak mohou novorozenci trpět „abstinenčním syndromem“..

Pro seniory

Amitriptylin se používá opatrně u starších pacientů. Starší pacienti častěji detekují nežádoucí účinky léčby ve formě drogových psychóz, noční úzkosti. Když je lék zrušen, vedlejší účinky zmizí samy za pár dní.

V případě mírného zhoršení chování, pozornosti a deprese u starších pacientů je amitriptylin předepsán v závislosti na závažnosti odchylky, věku a souvisejících onemocnění. Tablety se užívají denně v noci v dávce 25 až 100 mg. Po dosažení účinku se denní norma sníží na 10 až 50 mg.

V případě souběžných onemocnění CVS je nutné monitorovat krevní tlak, puls, pravidelné EKG po celou dobu léčby.

Kontraindikace

Lék má silný účinek, má proto přísné kontraindikace pro použití a řadu relativních omezení.

Terapie amitriptylinem je za těchto podmínek absolutně kontraindikována:

1. Přecitlivělost na jakoukoli látku ve směsi.
2. Aplikace současně s MAO a 2 týdny po ukončení jejich příjmu.
3. Akutní intoxikace drogami nebo alkoholem.
4. Těžké formy poruch srdečního vedení.
5. Akutní infarkt myokardu.
6. Glaukom (uzavřený úhel).
7. Laktační období.
8. Méně než 6 let.

Protože monohydrát laktózy je v tabletách, je léčivo zakázáno používat v případě intolerance galaktózy, malabsorpce sacharidů ve střevě (malabsorpce), nedostatku laktázy.

S opatrností a pod stálým lékařským dohledem se amitriptylin používá pro taková porušení:

• jakékoli nemoci CVS;
• nedostatečnost hemopoézy;
• selhání ledvin / jater;
• zvýšený nitrooční tlak;
• porušení střevní motility a průchodnosti;
• snížený tón močového měchýře a zadržování moči;
• prostatický adenom (BPH);
• bronchiální astma;
• tyreotoxikóza;
• mrtvice.

Amitriptylinové přehledy pacientů užívajících tento lék jsou popsány jako nástroj, který vyžaduje zvláštní kontrolu v léčbě schizofrenie a bipolární poruchy kvůli možné spontánní aktivaci psychóz. U epilepsie se křečový syndrom zhoršuje.

Předávkovat

Příznaky překročení individuálně účinných dávek amitriptylinu z různých orgánů a systémů:

1. CNS: halucinace, stupor, úzkost, dezorientace, svalová ztuhlost, patologické nedobrovolné pohyby, epileptický syndrom.
2. CVS: hypotenze, srdeční arytmie, blokáda AB, akutní srdeční selhání, šok, srdeční zástava.
3. Jiné: zvracení, modrost pokožky, dušnost, hypertermie, rozšířené zornice, pocení, snížená moč, anurie.

Symptomy se objevují do 4 hodin po užití vysoké dávky antidepresiva, maximální během 24 hodin a mohou trvat až 6 dní. Při prvním náznaku předávkování je indikována naléhavá hospitalizace.

Léčba spočívá v umytí žaludku, přijetí sorbentů a odstranění symptomů. Úleva za těžkých podmínek se provádí na jednotce intenzivní péče. Hemodialýza a diuréza jsou neúčinné. Sledování stavu pacienta se provádí po dobu nejméně 5 dnů. Recidivy jsou možné po 48 hodinách, někdy i později.

Vedlejší efekty

Amitriptylinové přehledy pacientů užívajících lék, popisovaných jako silný antidepresivum s množstvím nežádoucích vedlejších účinků. Hlavním nepříjemným důsledkem užívání antidepresiva je tzv. Silné sucho v ústech, což je zvláště nežádoucí u starších pacientů s problémy s močením a funkcí ledvin.

Pacienti se také často obávají ospalosti během dne, únavy, emocionální „hluchoty“, dezorientace, společné všem sedativním antidepresivům.

Jiné, závažnější vedlejší účinky užívání Amitriptylinu jsou méně časté, často mají povahu závislou na dávce nebo se objevují s cykly delšími než 2 měsíce.

Vedlejší účinky léku:

• rozostření zraku, rozšířené zornice, tachykardie, delirium a halucinace, střevní obstrukce, poruchy močení;
• mdloby, podrážděnost, mánie, úzkost, třes různých svalových skupin, škubání nebo paralýza, noční můry, poškození paměti a neschopnost soustředit se;
• tachykardie, „silný srdeční rytmus“, hypotenze, změny na kardiogramu u pacientů bez srdečních patologií, nekontrolované skoky v krevním tlaku, blokáda srdečního vedení;
• změna chuti, nesprávná funkce jater, hepatitida, žloutenka, nevolnost, pálení žáhy, průjem, zvracení, nekontrolovaná změna chuti k jídlu (zvýšená nebo zmizená), přírůstek nebo ztráta hmotnosti spojená s těmito účinky;

Endokrinní systém může reagovat na průběh léčby s takovými projevy: otok varlat, zvětšení prsou, snížené libido nebo jeho významné zvýšení, problémy s potencí.

Příznaky náhlého ukončení léčby (abstinenční syndrom):

• podrážděnost, nadměrné nadýmání;
• průjem, zvracení, nevolnost;
• bolesti hlavy, bolesti svalů;
• poruchy spánku, atypické nebo noční můry.

Z zaznamenaných alergických vedlejších účinků: vyrážka, otok, svědění, citlivost kůže a očí na slunce. Mezi neobvyklé jevy během léčby se amitriptylin nazývá tinnitus, zvětšené lymfatické uzliny, vypadávání vlasů, časté močení, horečka.

Léková interakce

Kombinovaný příjem Amitriptylinu s alkoholickými nápoji potlačuje centrální nervový systém, výrazně snižuje tlak a inhibuje dýchací centrum. Citlivost těla na alkohol během léčby se zvyšuje.

Lék je absolutně nekompatibilní s léky inhibujícími MAO, způsobuje hyperpyrexii, nekontrolované zvýšení krevního tlaku, těžké křeče, až do smrti.

Interakce se skupinami drog a jednotlivými drogami:

1. S anticholinergiky (antiparkinsonika, antihistaminika, atropin, amantadin) - zvyšuje se riziko všech vedlejších účinků.
2. S anticholinergiky (benzodiazepin, fenothiazin) - vzájemné posílení účinku, zvýšené křečové a maligní antipsychotické syndromy.
3. S antikonvulzivy - snížená účinnost, deprese centrálního nervového systému, křeče.
4. S nepřímými antikoagulanty - zvýšené ředění krve.
5. U cimetidinu, fluoxetinu a fluvoxaminu je eliminační poločas prodloužen, zvyšuje se riziko intoxikace amitriptylinem (dávka by měla být snížena o 20-50%).
6. U perorálních kontraceptiv, nikotinu, barbiturátů, fenytoinu, karbamazepinu se plazmatická koncentrace snižuje se snížením účinnosti amitriptylinu. Léky obsahující estrogen zvyšují biologickou dostupnost antidepresiva.
7. S inhibitory acetaldehydrogenázy (například disulfiram) - vyvolává hloupost vůči kómatu (delirium).
8. U benatidinu, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a methyldopy amitriptylin snižuje hypotenzní účinek.
9. Antiarytmika (například chinidin), užívaná společně s amitriptylinem, mají opačný účinek a narušují srdeční rytmus.

Amitriptylin snižuje účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu, může zhoršit průběh deprese, která vznikla během léčby glukokortikosteroidy. Léčba thyrotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy.

Nekompatibilní s epinefrinem, norepinefrinem, efedrinem, fenylefrinem, pimozidem, probukolem, hormony štítné žlázy, které způsobují těžké arytmie, tachykardii, hypertenzní krizi. U anticholinergik a antipsychotik existuje riziko nadměrné horečky (nad +41,5 ° C).

Podmínky skladování

• Lék by měl být skladován v původním obalu, na suchém a tmavém místě. Teplota by neměla přesáhnout + 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí..
• Při správném skladování si Amitriptylin zachovává své léčivé vlastnosti po dobu 3 let. Po této době je droga zakázána.
• Lék na předpis.

Podmínky lékárny

Lék lze zakoupit pouze podle pokynů lékaře. Předpis léku zůstává v lékárně. Formulář certifikovaný lékařem je uchováván po dobu 3 měsíců pro sledování prodeje.

Analogy

Amitriptylinové přehledy pacientů užívajících tento lék, charakterizují se jako spolehlivý prostředek urgentní péče v akutních stavech a dlouhodobé léčbě chronických patologií. Ale počet vedlejších účinků a nepředvídatelnost jednotlivých reakcí na tricyklická antidepresiva vás často nutí zvolit náhradu za tento dostupný lék.

Hlavní analogy:

1. Saroten je analogem léčiva amitriptylin pro účinnou látku. Je vyráběn zahraničními farmaceutickými společnostmi a má mírnější účinek na tělo. Všechny indikace pro jmenování amitriptylinu jsou účinné, pokud se používá Saroten, ale nežádoucí účinky se vyskytují mnohem méně často. Dávky a kontraindikace pro léky jsou podobné.
2. Novo-tryptin (Damilen) je strukturní analog amitriptylinu, jehož účinek je založen na stejné účinné látce. Vyrábejte lék v Rusku a Kanadě. Všechna jmenování Amitripsinu platí pro Novo-trypsin a vedlejší účinky se projevují v menší míře. Často je předepsán lék na léčbu dětí, starších pacientů, pokud je to nutné, použití během těhotenství (pouze od druhého trimestru).
3. Anafranil je také látkou ze skupiny tricyklických antidepresiv. Účinné pro úzkostné poruchy, záchvaty paniky, deprese, mentální a motorickou letargii. Lék má mnohem méně kontraindikací: laktace, stav po infarktu, alergie na složky, věk do 5 let. Nejzávažnějšími vedlejšími účinky jsou tachykardie, hypertenze, vyrážka a svědění..
4. Doxepin je lék k léčbě deprese, maniodepresivní psychózy, hypochondrie, úzkosti. Jedná se o „lite verzi“ amitripsilinu, která se od ní strukturálně liší pouze jedním atomem kyslíku navíc. Droga funguje dobře, když zastavuje záchvaty paniky a léčí poruchy spánku. Na rozdíl od amitriptylinu má větší atihistaminovou aktivitu, ale méně psychoanaleptické vlastnosti..
5. Melipramin Účinná látka léčiva - imipramin hydrochlorid je jedním z prvních tricyklických antidepresiv. Přiřazte lék ke stejným indikacím, včetně enurézy a chronické bolesti. Droga má velký stimulační účinek, na rozdíl od sedativního účinku Amitriptylinu jej proto používejte ráno. U některých pacientů nezpůsobuje Melipramin žádné vedlejší účinky, jinak jsou reakce antidepresiv podobné.

Amitriptylin získal pozitivní hodnocení z recenzí pacientů, kteří lék užívají po mnoho let pro jeho rychlou akci a dostupnost. Analogy léku bez vedlejších účinků dosud neexistují, ačkoliv je složité lékové interakce a množství možných nepříjemných následků stále předepisováno a používáno pro mnoho nemocí.

Design článku: Vladimír Veliký