Hlavní

Léčba

Amitriptylin - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekce v ampulkách) léčiva k léčbě deprese a psychózy u dospělých, dětí a těhotenství. Kombinace s alkoholem

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání léku Amitriptylin. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařů na používání Amitriptylinu v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy amitriptylinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě deprese, psychózy a schizofrenie u dospělých, dětí, během těhotenství a laktace. Kombinace léku s alkoholem.

Amitriptylin je antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také analgetický účinek (centrální původ), antiserotoninový účinek, pomáhá eliminovat noční močovou inkontinenci a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek, díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-blokující účinek.

Má vlastnosti antiarytmického léčiva třídy IA, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje komorové vedení (při předávkování může způsobit závažný intraventrikulární blok).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace noradrenalinu a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) (pokles jejich zpětné absorpce).

K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného zachycení membránami presynaptických neuronů. Při delším používání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos a obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena v depresivních stavech. V úzkostně-depresivních stavech snižuje úzkost, rozrušení a depresivní příznaky..

Mechanismus protivředového účinku je způsoben sedativním a m-anticholinergním účinkem. Účinnost během bedwettingu je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšení schopnosti protahování močového měchýře, přímé beta-adrenergní stimulaci, aktivitě alfa-adrenergních agonistů, doprovázené zvýšením toneru svěrače a centrální blokádou vychytávání serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je způsoben změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinkem na endogenní opioidní systémy.

Mechanismus účinku pro bulimii nervosa je nejasný (může být podobný jako u deprese). Zřetelný účinek léku je patrný u bulimie u pacientů bez deprese i v jeho přítomnosti, zatímco pokles bulimie lze pozorovat bez současného oslabení samotné deprese.

Při provádění celkové anestezie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoamin oxidázu (MAO).

Antidepresivní účinek se rozvine do 2–3 týdnů po začátku používání.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Prochází (včetně nortriptylinu - metabolitu amitriptylinu) histohematologickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry a přechází do mateřského mléka. Vylučuje se ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) - 80% za 2 týdny, částečně žlučem.

Indikace

  • Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětských, endogenních, involučních, reaktivních, neurotických, drog, s organickým poškozením mozku);
  • v rámci komplexní terapie se používá pro smíšené emoční poruchy, psychózu pro schizofrenii, odvykání alkoholu, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enurézu (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimii nervosa, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypické bolesti v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolesti hlavy, migréna a (prevence), žaludeční vředy a 12 vředů dvanáctníku.

Uvolněte formuláře

10 mg a 25 mg tablety.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (injekce v ampulích pro injekce).

Návod k použití a dávkování

Přiřazení dovnitř, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice).

U dospělých s depresí je počáteční dávka 25–50 mg v noci, pak lze postupně zvyšovat dávku, přičemž se bere v úvahu účinnost a snášenlivost léku, až na 300 mg denně ve 3 rozdělených dávkách (většina dávky se užívá v noci). Po dosažení terapeutického účinku může být dávka postupně snižována na minimum účinné v závislosti na stavu pacienta. Trvání průběhu léčby je určeno stavem pacienta, účinností a snášenlivostí terapie a může se pohybovat od několika měsíců do 1 roku, a pokud je to nutné, i více. Ve stáří, s mírnými poruchami a také s bulimií nervózou, jako součást komplexní léčby smíšených emocionálních a behaviorálních poruch, psychózy při schizofrénii a odvykání od alkoholu, je po dosažení terapeutického účinku stanovena dávka 25-100 mg denně (v noci), při minimální účinné dávce - 10 - 50 mg za den.

Pro prevenci migrény se syndromem chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy), jakož i při komplexní léčbě žaludečních vředů a dvanáctníku vředů - od 10 do 12,5 až 25 mg na 100 mg za den (maximální dávka) pořízeno v noci).

Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10 až 30 mg denně nebo 1 až 5 mg / kg denně, v dospívání - až 100 mg za den.

S noční enurézou u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg denně v noci, 11-16 let - až 50 mg denně.

Vedlejší účinek

  • rozmazané vidění;
  • mydriáza;
  • zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory);
  • ospalost;
  • mdloby;
  • únava
  • podrážděnost;
  • úzkost;
  • dezorientace;
  • halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou);
  • úzkost;
  • mánie;
  • poškození paměti;
  • snížená schopnost koncentrace;
  • nespavost;
  • "noční můra" sny;
  • astenie;
  • bolest hlavy;
  • ataxie;
  • zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty;
  • změny elektroencefalogramu (EEG);
  • tachykardie;
  • bušení srdce
  • závrať;
  • ortostatická hypotenze;
  • arytmie;
  • labilita krevního tlaku (snížení nebo zvýšení krevního tlaku);
  • suchá ústa
  • zácpa
  • nevolnost, zvracení;
  • pálení žáhy;
  • gastralgie;
  • zvýšení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti nebo snížení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti;
  • stomatitida;
  • změna chuti;
  • průjem;
  • ztmavnutí jazyka;
  • zvětšení velikosti (otok) varlat;
  • gynekomastie;
  • zvětšení prsou;
  • galaktorea;
  • snížené nebo zvýšené libido;
  • snížená účinnost;
  • vyrážka;
  • svědění
  • fotocitlivost;
  • angioedém;
  • kopřivka;
  • ztráta vlasů;
  • hluk v uších;
  • otok
  • hyperpyrexie;
  • oteklé lymfatické uzliny;
  • zadržování moči.

Kontraindikace

  • přecitlivělost;
  • používat spolu s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby;
  • infarkt myokardu (akutní a subakutní období);
  • akutní intoxikace alkoholem;
  • akutní intoxikace prášky na spaní, analgetika a psychoaktivní drogy;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • závažná porušení AV a intraventrikulárního vedení (blokáda nohou svazku His, blok AV 2 lžíce);
  • období laktace;
  • děti do 6 let;
  • nesnášenlivost galaktosy;
  • nedostatek laktázy;
  • malabsorpce glukózy a galaktózy.

Těhotenství a kojení

U těhotných žen by se lék měl používat pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Proniká do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost. Aby nedošlo k rozvoji syndromu „abstinenčního syndromu“ u novorozenců (projevujícího se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou dráždivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými účinky), amitriptylin se postupně zruší nejméně 7 týdnů před očekávaným narozením..

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 6 let.

U dětí, adolescentů a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jakéhokoli jiného antidepresiva u této kategorie pacientů by proto mělo být korelováno riziko sebevraždy a přínos jejich použití.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem může dojít ke snížení ještě více); během léčby - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, v souvislosti s níž se doporučuje sledovat krevní obraz, zejména se zvyšující se tělesnou teplotou, vývojem příznaků podobných chřipce a angíny), při dlouhodobé léčbě - sledování funkcí CVS a jater. U starších pacientů a pacientů s onemocněním CCC je indikována kontrola srdeční frekvence, krevního tlaku, EKG. Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných změn (vyhlazení T vlny, deprese segmentu S-T, rozšíření QRS komplexu).

Při náhlém přesunu do svislé polohy z polohy ležení nebo sezení je nutná opatrnost.

Během léčby by mělo být vyloučeno použití etanolu..

Přiřazení nejdříve 14 dní po stažení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

Při náhlém přerušení podávání po dlouhodobé léčbě je možný vznik syndromu „vysazení“.

Amitriptylin v dávkách nad 150 mg za den snižuje práh křečové aktivity (riziko epileptických záchvatů u predisponovaných pacientů, jakož i přítomnost dalších faktorů predisponujících k výskytu křečového syndromu, např. Poškození mozku jakékoli etiologie při používání antipsychotik (antipsychotika) ), v období odmítnutí ethanolu nebo vysazení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, například benzodiazepinů). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných akcí, které mohou přetrvávat až do dosažení významné remise. V tomto ohledu může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotiky a stálý lékařský dohled (poučení důvěryhodných agentů o skladování a vydávání léků). U dětí, adolescentů a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv u této kategorie pacientů by proto mělo být korelováno riziko sebevraždy a přínosy jejich použití. V krátkodobých studiích u lidí starších 24 let se riziko sebevraždy nezvýšilo, zatímco u lidí starších 65 let se mírně snížilo. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni kvůli včasnému odhalení sebevražedných tendencí..

U pacientů s cyklickými afektivními poruchami se v průběhu depresivní fáze mohou během léčby vyvinout manické nebo hypomanické stavy (je nutné snížit dávku nebo vysadit léčivo a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud existují náznaky, lze pokračovat v léčbě nízkými dávkami.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů, kteří dostávají přípravky štítné žlázy, nutná opatrnost..

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepisován pouze s pečlivým lékařským dohledem.

U predisponovaných pacientů a starších pacientů to může vyvolat vývoj drogových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku zmizí během několika dnů).

Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u pacientů, kteří jsou nuceni sledovat klid v posteli.

Před provedením celkové nebo místní anestezie by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient užívá amitriptylin.

V důsledku anticholinergního působení je možné snížení slzení a relativního zvýšení množství hlenu ve složení slzné tekutiny, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky..

Při delším používání je pozorován zvýšený výskyt zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena.

Studie reprodukce na zvířatech odhalila nepříznivý účinek na plod a adekvátní a přísně kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. U těhotných žen by se lék měl používat pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Proniká do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost. Aby nedošlo k rozvoji syndromu „abstinenčního syndromu“ u novorozenců (projevujícího se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou dráždivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými účinky), amitriptylin se postupně zruší nejméně 7 týdnů před očekávaným narozením..

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné..

Během doby léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Léková interakce

Při kombinovaném užívání ethanolu (alkoholu) a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a obecných anestetik), je možné výrazně zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzivní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například deriváty fenothiazinu, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře). V kombinaci s anticholinergiky, deriváty fenothiazinu a benzodiazepiny - vzájemné posílení sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahové hodnoty záchvatové aktivity); deriváty fenothiazinu mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu.

Při kombinaci s antikonvulzivy je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh konvulzivní aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jeho účinnost.

Při kombinaci s antihistaminiky klonidin - zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; u léků, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidálních účinků.

Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) je možné zvýšit antikoagulační aktivitu těchto látek. Amitriptylin může zvyšovat depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GCS). Léky na léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko rozvoje agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko toxických účinků amitriptylinu (může vyžadovat snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepční prostředky) snižují plazmatické koncentrace a snížit účinnost amitriptylinu.

Společné použití s ​​disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehyd hydrogenázy vyvolává delirium.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nutné snížit dávku amitriptylinu o 50%).

Perorální antikoncepční přípravky a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.

Při současném použití amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení hypotenzního účinku posledně jmenovaného; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií.

Antiarytmika (jako je chinidin) zvyšují riziko poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylinu).

Pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.

Zvyšuje účinek na epitafrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin a fenylefrin na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko poruch srdečního rytmu, tachykardie a těžké hypertenze.

Při kombinaci s alfa-adrenergními agonisty pro intranazální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) se může jeho vazokonstrikční účinek zvýšit.

Když se užívá společně s hormony štítné žlázy - vzájemné posílení terapeutického účinku a toxických účinků (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém).

M-anticholinergika a antipsychotika (antipsychotika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Při současném předepisování s jinými hematotoxickými léky je možné zvýšit hematotoxicitu.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (je možné zvýšit frekvenci období hyperpyrexie, jsou možné těžké křeče, hypertenzní krize a smrt pacienta).

Analogy drogy Amitriptylin

Strukturální analogy účinné látky:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Amitriptylin Lechiva;
  • Amitriptylin Nycomed;
  • Amitriptylin-AKOS;
  • Amitriptylin-Grindeks;
  • Amitriptylin-LENS;
  • Amitriptylin-ferein;
  • Amitriptylin hydrochlorid;
  • Apo-amitriptylin;
  • Vero-amitriptylin;
  • Saroten Retard;
  • Tryptisolum;
  • Elivel.

Komplikace a vedlejší účinky amitriptylinu

Stránka poskytuje referenční informace pouze pro informační účely. Diagnóza a léčba nemocí by měla být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

Ve většině případů je lék nazývaný amitriptylin pacienty dobře tolerován, ale podléhá pouze všem dostupným preventivním opatřením. Kromě toho musí pacient pomocí tohoto léku včas zabránit a napravit některé vedlejší účinky. Protože tento farmaceutický produkt má sedativní účinek, nemá vliv na kvalitu a trvání spánku. Vzhledem k této skutečnosti lze tento lék užívat ještě před spaním..

Největší počet vedlejších účinků nastává hlavně díky poměrně silné anticholinergické vlastnosti. Mezi tyto nežádoucí účinky patří klasifikace jako rozšířené zornice a rozmazané vidění, sucho v ústech, zácpa a střevní obstrukce. V případě použití tohoto léku v nadměrných dávkách si může pacient také všimnout zpoždění a obtíží v procesu močení. Existují případy, kdy mají pacienti úplnou atonii močového měchýře. Při nadměrném dávkování tohoto léčiva lze pozorovat dokonce i chvění rukou. Je možný výskyt a pocity intoxikace, apatie, stejně jako nadměrná ospalost, závratě a letargie.

Protože amitriptylin má také alfa-adrenolytický účinek, může se u tohoto léku u pacienta vyvinout také ortostatická hypotenze, doprovázená kolapsovými stavy, slabostí, mdloby a tachykardií. Často poznamenal a parestezie. Kromě toho se často vyskytují alergické reakce..

Jeden z nejnebezpečnějších vedlejších účinků léčby touto drogou je považován za porušení srdečního rytmu. V případě takového porušení je velmi důležité co nejdříve snížit celkovou dávku amitriptylinu. Okamžitě upozorněte čtenáře na skutečnost, že během léčby tímto lékem může mít pacient také záchvaty, které se svým vzhledem budou podobat záchvatům epilepsie. V takových případech jsou pacientům kromě amitriptylínu předepisovány také antikonvulzivní léky. Obzvláště často se u pacientů s poškozením mozku nebo lebky vyvinou křečové stavy.

Pokud má pacient schizofrenii nebo hlubokou depresi, může použití tohoto farmaceutického činidla vést k rozvoji hypomanie, mánie nebo dysforického dráždivého stavu. U těchto pacientů je amitriptylin nejčastěji nahrazován jinými vhodnými léky, spolu s nimiž mohou být také předepisována antipsychotika, normotika, hormonální léky atd. Ve všech případech vše závisí na celkovém zdravotním stavu a na diagnóze. Závěrem poznamenáváme, že jakékoli změny ve vašem zdraví spojené s používáním amitriptylinu by měly být neprodleně prodiskutovány s odborníkem. Jinak mohou být komplikace velmi závažné a někdy i život ohrožující..

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor obsahu projektu.

Amitriptylin tablety návod k použití - analogy - recenze

Amitriptylin je zástupcem tricyklické antidepresivní třídy. Je to jeden z nejaktivnějších představitelů své třídy. Amitriptylin je rozšířený kvůli nízkým nákladům a dostupnosti většiny pacientů.

Formulář vydání

Amitriptylin je k dispozici ve formě injekčních roztoků, tablet, potahovaných a nepotahovaných, jakož i dražé. Prodloužená forma (dlouhodobě působící) je vyrobena ve formě tobolek.

Existují rozdíly v dávkování různých forem. Roztok je dostupný v dávce 10 mg látky v 1 ml, ampulech 1 ml a 2 ml. Tablety bez obalu obsahují 25 mg účinné látky v obalu - 10, 25, 50, 75 mg. Tobolky obsahují 50 mg amitriptylinu.

Struktura

Léčivou látkou léčiva, bez ohledu na formu uvolňování, je amitriptylin. Pomocné látky se mohou lišit. Roztok obsahuje injekční vodu a monosacharid. Tablety zahrnují laktózu, celulózu, sloučeniny hořčíku, sodíku, křemíku a titanu, jakož i povidon. Shell tablety se vyznačují přítomností škrobu, mastku, propylenglykolu. Tobolky obsahují želatinu a barviva.

Účinek na organismus je zajištěn pouze účinnou látkou, zbývající složky léčiva nemají aktivitu léčiva. Lék je vydáván přísně podle předpisu.

farmaceutický účinek

Amitriptylin je zástupcem tricyklické antidepresivní třídy. Je to jeden z nejaktivnějších představitelů své třídy. Amitriptylin je rozšířený kvůli nízkým nákladům a dostupnosti většiny pacientů.

Terapeutický účinek amitriptylinu je založen na inhibici zpětného vychytávání řady monoaminů, především norepinefrinu, dopaminu a serotoninu. Ve zjednodušené verzi je tento mechanismus následující.

Mozkové neurony obsahující monoaminové prekurzory na svých koncích přenášejí impulsy do jiných buněk pomocí uvedených látek. Když impuls prochází, monoaminy jsou vypuzovány z buňky do synaptické štěrbiny a přenášejí informace do jiné buňky. Pak se znovu vracejí do buňky - tento proces se nazývá opětovné vychytávání - je to na tom, že je zaměřena akce amitriptylinu.

Norepinefrin, dopamin a serotonin jsou zodpovědné za zlepšení nálady, snížení bolesti a snížení úzkosti. Deprese je jedním z projevů nedostatku monoaminů. Amitriptylin blokuje zpětné vychytávání těchto látek, zatímco jejich počet v synaptické štěrbině mezi buňkami se zvyšuje. Buňka, do které monoaminy neteče zpět, začíná intenzivně syntetizovat nové. K tomu nedochází okamžitě, což vysvětluje opožděné působení léku. Čím více monoaminů neuron produkuje, tím více přechází do jiného neuronu, tím výraznější je nálada..

Kromě uvedených vlastností má amitriptylin ještě jednu věc - snižuje vliv parasympatické a částečně sympatické části autonomního nervového systému, který je doprovázen velkým množstvím vedlejších účinků.

Indikace

Použití amitriptylinu je odůvodněné v následujících případech:

  • Těžká deprese, včetně úzkosti, rozrušení, rozrušení, halucinace;
  • Snížená nálada způsobená patologií organického mozku;
  • Schizofrenie s depresivním syndromem;
  • Syndrom těžké bolesti s různou somatickou patologií;
  • Těžké formy poruch spánku;
  • Těžké poruchy příjmu potravy;
  • Bedwetting u dětí psychogenní povahy;
  • Úzkostné fobické poruchy.

Pro profylaktické účely je amitriptylin přijatelný u pacientů s častými a závažnými záchvaty migrény..

Kontraindikace

Amitriptylin, bez ohledu na dostupnost indikací, není předepsán, pokud má pacient následující onemocnění:

  • Dekompenzované srdeční selhání;
  • Dekompenzované selhání ledvin a / nebo jater;
  • Infarkt myokardu méně než měsíc starý;
  • Vysoce riziková hypertenze v posledním stádiu;
  • Glaukom;
  • Těžké arytmie, blokáda srdečního impulsu jakékoli lokalizace;
  • Prostatický adenom;
  • Věk do 12 let;
  • Nemoci červené kostní dřeně;
  • Peptický vřed jakékoli části zažívacího kanálu;
  • Alergické reakce na složky léčiva;
  • Bipolární porucha s manickým syndromem.

Těhotenství a krmení jsou kontraindikace pro předepisování vysokých dávek léku. Možnost předepsat amitriptylin dětem a těhotným ženám by měla být nalezena samostatně..

Vedlejší efekty

Protože tento nástroj ovlivňuje různé struktury těla, včetně autonomního nervového systému, má velké množství vedlejších účinků. Autonomní nervový systém reguluje funkční aktivitu všech vnitřních orgánů, protože počáteční účel amitriptylínu vyžaduje pečlivé sledování stavu životních funkcí těla.

Často dochází k reakci kardiovaskulárního systému. Projevuje se snížením tlaku, mdloby v důsledku hypotenze, zvýšením srdeční frekvence, zablokováním impulzního vedení. Mnoho pacientů v přehledech naznačuje porušení gastrointestinálního traktu: sucho v ústech, zácpa a někdy i nevolnost. Pro mnoho studentů se na začátku přijímání dilatace, zhoršené vidění a neschopnost zaměřit oko na předmět.

Nástroj často vede k ospalosti, snížené koncentraci, zvýšené chuti k jídlu a přibývání na váze. Varianta normy, když je vzata, je považována za pokles sexuální touhy, neschopnost dosáhnout sexuální uspokojení. U mužů může dojít ke zvětšení prsou - gynekomastie.

Ve vzácných případech jsou možné smyslové poruchy, pocity pálení, plazivost pod kůží. U malého počtu pacientů amitriptylin inhibuje aktivitu červené kostní dřeně a snižuje obsah všech krvinek.

Jedním z nejnebezpečnějších vedlejších účinků je zvýšené riziko sebevraždy. Je vhodné začít s drogou v nemocnici pod dohledem zdravotnického personálu. Před předepisováním byste se měli ujistit, že pacient nemá sebevražedné myšlenky. V případě pochybné odpovědi - předepište modernější a bezpečnější drogy.

Předávkovat

Se zvýšením dávky léčiva nad 0,5 g se mohou objevit příznaky, které naznačují předávkování. V tomto případě dochází k depresi vědomí až do kómatu nebo naopak k agitaci halucinacemi a deliriem. Při překročení přípustné dávky se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků. V tomto případě mají téměř všichni pacienti abnormality v práci srdce, až po těžké arytmie. Dávka vyšší než 1 g může být fatální..

V případě předávkování je nutné pacienta hospitalizovat na jednotce intenzivní péče. Při použití léku uvnitř je třeba předepsat výplach žaludku, klystýr a sorbenty. Poté - začněte detoxikaci a symptomatickou terapii. V případě injekčního podání by výplach žaludku a sorbenty neměly být předepsány. Pokud pacient vypil více, než je předepsaná dávka, ale nebyly pozorovány žádné patologické reakce, je nutné pečlivě sledovat pacienta během dne.

Dávkovací režim

Dávka amitriptylinu se volí individuálně pro každého pacienta. Je známo, že v minimálních dávkách nemá léčivo prakticky žádný terapeutický účinek. Střední dávky mají vzrušující účinek, vysoké dávky mají sedativní účinek. Tyto informace se používají při výběru dávkovacího režimu..

Nejprve se předepíše 50 mg léčiva jednou denně, poté se každá dávka postupně zvyšuje o 25 mg. Průměrná terapeutická dávka je 200 mg, ale v případě potřeby ji lze zvýšit nebo snížit. Intervaly koncentrace, které vedou k vzrušujícímu a sedativnímu účinku, jsou pro každého pacienta individuální. Účinek léčiva lze pozorovat nejméně dva týdny po začátku podávání.

Návod k použití

Droga se užívá jednou nebo dvakrát denně po jídle. Denní dávka je rozdělena rovnoměrně mezi dávky. Pokud je droga užívána jednou denně, měli byste ji pít večer po večeři. Během léčby je zakázáno řídit vozidla nebo provádět práce, které vyžadují neustálé soustředění pozornosti. S ostrým ukončením užívání drogy je možné vyvinout abstinenční syndrom. Mělo by dále vyjasnit stažení amitriptylinu.

Tricyklická antidepresiva by neměla být kombinována s alkoholem. Pití alkoholu je nebezpečné jak před užitím tablety, tak i před užitím. Další informace o interakci mezi amitriptylinem a alkoholem. Kromě toho je zakázán amitriptylin s inhibitory MAO, jiná tricyklická antidepresiva, antiparkinsonika, blokátory ganglionů. Při užívání SSRI, trankvilizérů, antipsychotik, adrenomimetik je předepsáno s opatrností.

Analogy

Amitriptylin není jen název léku, ale také účinná látka. Existují analogy s obchodními názvy, kde za hlavní látkou je název společnosti, například amitriptylin nycomed - farmaceutická společnost Nycomed. Následující léky jsou v akci podobné amitriptylinu:

První lék na seznamu obsahuje také účinnou látku amitriptylin, zbytek - další látky ze seznamu tricyklických antidepresiv. Prostředky nejsou zaměnitelné, měli byste se poradit s lékařem o změně léčebného režimu.

Recenze

Recenze pacientů užívajících amitriptylin:

Amitriptyline Nycomed - návod k použití

NÁVOD
pro použití léčivého přípravku pro lékařské použití

Evidenční číslo:

Jméno výrobku:

Mezinárodní nechráněné jméno:

Dávková forma:

potahované tablety

Struktura

Jedna potahovaná tableta 10 mg obsahuje:
účinná látka: amitriptylin hydrochlorid 11,3 mg, vyjádřeno jako amitriptylin 10 mg;
pomocné látky: stearát hořečnatý 0,25 mg, povidon 0,83 mg, mastek 2,25 mg, mikrokrystalická celulóza 9,5 mg, bramborový škrob 28,2 mg, monohydrát laktózy 27,0 mg;
obal: propylenglykol 0,2 mg, oxid titaničitý 0,8 mg, hypromelóza 1,2 mg, mastek 0,8 mg.
Jedna 25 mg potahovaná tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylin hydrochlorid 28,3 mg, vyjádřeno jako amitriptylin 25 mg;
pomocné látky: stearát hořečnatý 0,5 mg, povidon 0,6 mg, mastek 4,5 mg, mikrokrystalická celulóza 18,0 mg, bramborový škrob 38,0 mg, monohydrát laktózy 40,2 mg;
obal: propylenglykol 0,3 mg, oxid titaničitý 0,9 mg, hypromelóza 1,4 mg, mastek 0,9 mg.

Popis

Bílé potahované tablety, kulaté, bikonvexní.

Farmakoterapeutická skupina:

Kód ATX: [N06AA09]

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminů. Má silný tymoanaleptický a sedativní účinek..
Farmakodynamika
Mechanismus antidepresivního působení amitriptylinu je spojen se zvýšením obsahu norepinefrinu a serotoninu v synaptické štěrbině v centrální nervové soustavě (CNS).
K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného zachycení membránami presynaptických neuronů.
Amitriptylin je blokátor Ml a M2 muskarinových cholinergních receptorů, H1 histaminových receptorů a al adrenergních receptorů. Podle tzv. Monoaminové hypotézy existuje korelace mezi emocionálním tónem a funkcí neurotransmiterů v synapsích mozku.
Jasná korelace mezi koncentrací amitriptylinu v krevní plazmě a klinickým účinkem není prokázána, ale optimálního klinického účinku se zjevně dosahuje při koncentracích v rozmezí 100 - 260 μg / l..
Klinického oslabení deprese je dosaženo později, než je dosaženo rovnovážné plazmatické koncentrace, po 2-6 týdnech léčby.
Kromě toho má amitriptylin účinek podobný chinidinu na inervaci srdce..
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání se amitriptylin rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) je dosaženo během 2-6 hodin po podání.
Rozdělení
Koncentrace amitriptylinu v krevní plazmě různých pacientů se významně liší.
Biologická dostupnost amitriptylinu je přibližně 50%. Amitriptylin se do velké míry (95%) váže na plazmatické proteiny. Čas k dosažení maximální koncentrace (TCmax) po perorálním podání je 4 hodiny a rovnovážná koncentrace je asi týden po zahájení léčby. Distribuční objem je přibližně 1085 l / kg. Amitriptylin i nortriptylin procházejí placentou a vylučují se do mateřského mléka..
Metabolismus
Amitriptylin je metabolizován v játrech a je významně (asi 50%) metabolizován při prvním průchodu játry. Současně amitriptylin podléhá N-demetylaci cytochromem P450 za vzniku aktivního metabolitu - nortriptylinu. Amitriptylin i nortriptylin jsou také hydroxylovány v játrech. Aktivní jsou také nitroxy a 10-hydroxymetabolit amitriptylin a 10-hydroxynortriptylin. Amitriptylin i nortriptylin jsou konjugovány s glukuronovou kyselinou a tyto konjugáty jsou neaktivní..
Hlavním faktorem určujícím renální clearance, a tedy i koncentraci v krevní plazmě, je rychlost hydroxylace. U malého podílu lidí je pozorována geneticky stanovená zpožděná hydroxylace. U pacientů se zhoršenou funkcí jater je poločas amitriptylinu a nortriptylinu v krevní plazmě zvýšen.
Chov
Poločas (T1 / 2) z krevní plazmy je 9-46 hodin pro amitriptylin a 18-95 hodin pro nortriptylin.
Amitriptylin se vylučuje hlavně ledvinami a střevem ve formě metabolitů. Pouze malá část přijaté dávky amitriptylinu je vylučována ledvinami beze změny. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je vylučování metabolitů amitriptylin a nortriptylin zpomaleno, i když metabolismus jako takový se nemění. Díky své asociaci s krevními proteiny není amitriptylin dialýzou odstraněn z krevní plazmy..

Indikace pro použití

Endogenní deprese a jiné depresivní poruchy.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na složky léčiva;
- používat spolu s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby;
- infarkt myokardu (včetně nedávno přenesených);
- akutní intoxikace alkoholem;
- akutní delirium;
- akutní intoxikace prášky na spaní, analgetika a psychotropní látky;
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- arytmie;
- poruchy atrioventrikulárního a intraventrikulárního vedení;
- období laktace;
- nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy-galaktózy;
- hyperplázie prostaty s retencí moči,
- hypokalémie, bradykardie, vrozený syndrom prodloužené QT, jakož i současné užívání s léky, které vedou k prodloužení QT intervalu;
- pylorická stenóza, paralytická obstrukce střev;
- děti do 18 let.

Opatrně

Onemocnění kardiovaskulárního systému (angina pectoris, arteriální hypertenze), onemocnění krve, zvýšený nitrooční tlak, glaukom s uzavřeným úhlem, plochá přední komora oka a akutní úhel oční komory, retence moči, hyperplázie prostaty, pacienti s křečovými stavy, hypotenze močového měchýře, hypertyreóza, bipolární porucha, schizofrenie, epilepsie (amitriptylin snižuje záchvat), zhoršená funkce jater nebo ledvin, chronický alkoholismus, současné užívání s antipsychotiky a pomocí novorozenců, stáří.
Pokud máte některou z uvedených chorob, před užíváním drogy se poraďte se svým lékařem.

Používejte během těhotenství a během kojení

Těhotenství
Studie na zvířatech prokázaly vedlejší účinky v dávkách několikanásobně vyšších než standardní dávka pro člověka..
Klinické zkušenosti s amitriptylinem během těhotenství jsou omezené..
Bezpečnost amitriptylínu během těhotenství nebyla stanovena.
Amitriptylin se během těhotenství nedoporučuje, zejména v prvním a třetím trimestru, ledaže zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je lék užíván těhotnými ženami, je třeba upozornit na vysoké riziko takového příjmu pro plod, zejména v III. Trimestru těhotenství. Použití vysokých dávek tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může vést k neurologickým poruchám u novorozenců.
Byly hlášeny případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky během těhotenství užívaly nortriptylin (metabolit amitriptylin), vyskytly se případy retence moči.
Kojení
Pokud používáte amitriptylin, kojení by mělo být přerušeno. Amitriptylin přechází do mateřského mléka. Poměr koncentrace mateřského mléka / plazmy u kojeného dítěte je 0,4–1,5. Mohou se vyskytnout nežádoucí reakce..

Dávkování a podávání

Přiřadit dovnitř bez žvýkání (ihned po jídle).
Dospělí.
Počáteční denní dávka je 25-50 mg, rozdělena do dvou dávek nebo jako jedna dávka před spaním. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat na 200 mg.
Obecná léčba obvykle 6 měsíců nebo déle, aby se zabránilo recidivě.
Starší lidé
Starší lidé jsou citlivější na m-anticholinergní nežádoucí účinky amitriptylinu. Proto je pro ně doporučená počáteční dávka 25-30 mg / den., Obvykle 1krát denně (v noci). Další zvyšování dávky by mělo být prováděno postupně, každý druhý den a v případě potřeby by mělo být dosaženo dávek 50 až 100 mg / den, dokud nebude dosaženo odpovědi (účinku). Před předepsáním druhého léčebného postupu je nutné další vyšetření.
Poškozená funkce ledvin
V případě zhoršené funkce ledvin může být léčivo použito v obvyklé dávce..
Porucha funkce jater
U pacientů s jaterní nedostatečností by měla být dávka amitriptylínu snížena.
Délka léčby
Antidepresivní účinek se obvykle objeví po 2-4 týdnech.
Antidepresivní léčba je symptomatická, a proto by měla být dostatečně dlouhá, obvykle po dobu 6 měsíců nebo déle, aby se zabránilo opětovnému výskytu deprese..
zrušení
Droga by měla být přerušena postupně, aby se zabránilo rozvoji syndromu „abstinenčního syndromu“, jako je bolest hlavy, poruchy spánku, podrážděnost a obecně špatné zdraví. Tyto příznaky nejsou známkou drogové závislosti..

Vedlejší účinek

Více než 50% pacientů, kteří dostávají lék Amitriptylin Nycomed, může mít jednu nebo více následujících nežádoucích účinků. Amitriptylin může způsobovat vedlejší účinky podobné účinkům způsobeným jinými tricyklickými antidepresivy.
Některé z níže uvedených nežádoucích účinků, jako je bolest hlavy, třes, snížená míra pozornosti, zácpa a snížená sexuální touha, mohou být také příznaky deprese a obvykle mizí s menší depresí..
Výskyt vedlejších účinků je indikován jako: velmi často (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, z kardiovaskulárního systému:
Velmi často: palpitace a tachykardie, ortostatická hypotenze.
Často: arytmie (včetně poruch vedení, prodloužení QT intervalu), hypotenze, blokáda AV, blok vedení na nohách svazku jeho.
Občas: zvýšený krevní tlak.
Zřídka: infarkt myokardu.
Z nervového systému:
Velmi často: sedativní účinek (letargie, ospalost), třes, závratě, bolesti hlavy.
Často: snížené rozpětí pozornosti, zhoršení chuti, parestézie, extrapyramidové příznaky: ataxie, akathisie, parkinsonismus, dystonické reakce, tardivní dyskineze, retardace řeči.
Občas: křeče.
Z močového systému:
Často: retence moči.
Na straně kůže:
Velmi často: hyperhidróza.
Zřídka: vyrážka, vaskulitida kůže, kopřivka.
Zřídka: fotocitlivost, alopecie.
Z smyslů:
Velmi často: snížená zraková ostrost, zhoršené přizpůsobení (během léčby mohou být vyžadovány brýle na čtení).
Často: mydriáza.
Občas: tinnitus, zvýšený nitrooční tlak.
Zřídka: ztráta ubytovací schopnosti, zhoršení glaukomu s úzkým úhlem.
Duševní porucha:
Velmi často: zmatenost (zmatenost u starších pacientů je charakterizována úzkostí, poruchami spánku, obtížnými vzpomínkami, psychomotorickou agitací, narušenými myšlenkami, deliriem), dezorientací.
Často: snížení pozornosti.
Občas: kognitivní porucha, manický syndrom, hypomanie, mánie, strach, úzkost, nespavost, noční můry.
Zřídka: agresivita, delirium (u dospělých), halucinace (u pacientů se schizofrenií).
Velmi vzácné: sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování.
Z hemopoetických orgánů:
Zřídka: inhibice funkce kostní dřeně, agranulocytóza, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.
Z trávicí soustavy
Velmi často: sucho v ústech, zácpa, nevolnost.
Často: recese dásní, zánět v ústech, zubní kaz, pocit pálení v ústech.
Méně časté: průjem, zvracení, otok jazyka.
Zřídka: paralytická střevní obstrukce, otok příušní žlázy, cholestatická žloutenka, zhoršená funkce jater, hepatitida.
Časté poruchy:
Často: slabost.
Občas: otok obličeje.
Zřídka: horečka.
Ze strany metabolismu:
Velmi často: zvýšená tělesná hmotnost zvýšila chuť k jídlu.
Zřídka: snížená chuť k jídlu.
Velmi vzácné: syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu.
Z reprodukčního systému:
Velmi často: oslabení nebo zvýšení sexuální touhy.
Často: u mužů - impotence, erektilní dysfunkce.
Zřídka: u mužů - opožděná ejakulace, gynekomastie; u žen - galaktorea, opožděný orgasmus, ztráta schopnosti dosáhnout orgasmu.
Laboratorní ukazatele:
Často: změna EKG, prodloužení QT intervalu, rozšíření QRS komplexu.
Vzácně: abnormální testy jaterních funkcí, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, transaminázy.
Zrušovací efekty
Náhlé přerušení léčby po dlouhodobém používání může způsobit nevolnost, bolesti hlavy a malátnost.
Postupné přerušení léku bylo spojeno s přechodnými symptomy, jako je podrážděnost, rozrušení a poruchy snů a spánku během prvních dvou týdnů snižování dávky..
Zřídka se jednotlivé případy manického stavu nebo hypomanie vyskytly do 2 až 7 dnů po ukončení dlouhodobé léčby tricyklickými antidepresivy.

Předávkovat

Příznaky
Příznaky předávkování amitrschgillinem se mohou vyvíjet pomalu nebo náhle. V prvních dvou hodinách jsou pozorovány ospalost nebo psychomotorická agitace, halucinace a příznaky spojené s anticholinergním účinkem léku: mydriáza, tachykardie, retence moči, suché sliznice, oslabená střevní motilita, křeče a horečka. V budoucnu je možná prudká inhibice funkcí centrálního nervového systému, zhoršené vědomí, postupující do kómatu a respirační selhání..
Srdeční příznaky: arytmie (komorová tachyarytmie, flutter a komorová fibrilace). Na EKG jsou charakteristickými změnami prodloužení PR intervalu, expanze komplexu QRS, prodloužení QT intervalu, zploštění nebo inverze T vlny, deprese segmentu ST a různé stupně blokády intrakardiálního vedení, což může způsobit srdeční zástavu. Může se vyvinout srdeční selhání, arteriální hypotenze, kardiogenní šok, metabolická acidóza a hypokalémie, zmatenost, vzrušení úzkosti, halucinace a ataxie..
Vliv na centrální nervový systém (CNS): inhibice funkcí centrálního nervového systému, těžká ospalost, křeče, kóma.
Účinky na dýchací systém: respirační selhání.
Vliv na mentální sféru: psychomotorická agitace, halucinace.
Účinek na cévní systém: hypotenze.
M-anticholinergní účinky: sucho v ústech, narušené ubytování, zadržování moči, svalové křeče.
Léčba:
Léčba - symptomatická a podpůrná.
Přerušení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, i když nějaký čas uplynul po užití drogy, užívání aktivního uhlí. Dokonce i ve zdánlivě nekomplikovaných případech byste měli pacienta pečlivě sledovat. Je nutné kontrolovat hladinu vědomí, srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchací frekvenci. Často kontrolujte hladinu elektrolytů a plynů v krvi. Aby se zabránilo zástavě dýchání, je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest a mechanické větrání. Monitorování EKG by mělo pokračovat 3-5 dní. S expanzí komplexu QRS, srdečním selháním a komorovými arytmiemi může být efektivní posun pH krve na alkalickou stranu (podávání roztoku hydrogenuhličitanu sodného nebo hyperventilace) s rychlým podáním hypertonického roztoku chloridu sodného (100-200 mmol Na +). U komorových arytmií je možné použít tradiční antiarytmika, například 50-100 mg lidokainu (1-1,5 mg / kg) intravenózně s další infuzí rychlostí 1-3 mg / min..
V případě potřeby použijte kardioverzi a defibrilaci.
Cirkulační nedostatečnost je korigována pomocí plazmatických substitučních roztoků a v těžkých případech je dobutamin podáván infuzí (zpočátku 2-3 μg / kg / min s dalším zvýšením dávky, v závislosti na účinku).
Vzrušení a křeče mohou být zastaveny diazepamem.
U metabolické acidózy by měla být zahájena standardní terapie..
Dialýza je neúčinná, protože nízká koncentrace amitriptylinu.
Reakce předávkování u různých pacientů se významně liší.
U dospělých se při užívání amitriptylinu v dávce více než 500 mg, s dávkou přibližně 1 000 mg, fatální výsledek vyvíjí střední nebo těžká intoxikace..

Interakce s jinými drogami

Amitriptylin zesiluje útlum CNS následujícími léky: antipsychotika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, centrální a narkotická analgetika, celková anestetika a alkohol.
Tricyklická antidepresiva, včetně amitriptylinu, jsou metabolizována jaterním izoenzymem CYP2D6 cytochromu P450. Tento izoenzym u lidí má několik izoforem..
Izoenzym CYP2D6 může být inhibován různými psychotropními léky, například antipsychotiky, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (s výjimkou citalopramu, velmi slabého inhibitoru), beta-adrenergními blokátory a nejnovější generací antiarytmických léků (prokainamid, fenytoin, propafenon, esmolol amiodaron).
Tato léčiva mohou inhibovat metabolismus tricyklických antidepresiv a významně zvyšovat jejich koncentraci v krevní plazmě. Kromě toho se na metabolismu amitriptylinu podílejí izoenzymy CYP2C19 a CYP3A..
Kontraindikované kombinace:
Použití amitriptylinu ve spojení s inhibitory MAO je kontraindikováno kvůli riziku rozvoje serotoninového syndromu, včetně myoklonu, křečí během excitace, deliria a komu.
Použití amitriptylinu může začít 2 týdny po vysazení ireverzibilního neselektivního inhibitoru MAO a jeden den po vysazení reverzibilního inhibitoru moklobemidu..
Použití inhibitorů MAO může začít 2 týdny po vysazení amitriptylinu. V každém případě by měl být inhibitor MAO i amitriptylin zahájen malými dávkami a postupně je zvyšovat v závislosti na účinku.
Nedoporučované kombinace
Sympatomimetika: amitriptylin zvyšuje účinek adrenalinu, efedrinu, isoprenalinu, norepinefrinu, dopaminu a fenylefedrinu na kardiovaskulární systém, který se používá například pro lokální nebo celkovou anestézii nebo jako kapky v nose..
Adrenergní blokátory: při současném použití amitriptylinu s klonidinem a methyldopou může být hypotenzivní účinek těchto látek oslaben.
M-anticholinergika: amitriptylin může zvýšit účinek těchto léků (např. Fenothiazinové deriváty, antiparkinsonika, blokátory)
H1-histaminové receptory, atropin, biperiden) na orgány zraku, centrální nervový systém, střeva a močový měchýř.
Současnému užívání těchto léků je třeba se vyvarovat kvůli riziku rozvoje, včetně střevní obstrukce a silného zvýšení tělesné teploty.
Léky, které mohou prodloužit QT interval, včetně antiarytmických léků (např. Chinidinu), blokátorů H1-histaminových receptorů (např. Terfenadin), některých antipsychotik (zejména pimozidu a sertindolu), anestetik (isofluran, droperidol), chloralhydrátu a sotalolu. Při použití společně s amitriptylinem mohou tyto léky zvýšit riziko komorových arytmií..
Antimykotika, jako je flukonazol a terbinafin, zvyšují koncentraci amitriptylinu v krevním séru a zvyšují toxicitu s ním spojenou. Možné případy mdloby a komorové fibrilace a flutteru.
Soli lithia (uhličitan lithný)
Soli lithia interagují s amitriptylinem neznámým mechanismem; tato interakce může zvýšit toxicitu lithia: třes, tonicko-klonické záchvaty, potíže se zapamatováním, chybné myšlení, halucinace, maligní antipsychotický syndrom.
Kombinace vyžadující opatrnost
CNS depresiva: amitriptylin může zvýšit inhibici funkcí centrálního nervového systému způsobenou jinými psychosupresivy, jako je alkohol, prášky na spaní, sedativa a silná analgetika.
Barbituráty a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů - enzymové induktory, například rifampicin a karbamazepin, mohou zvýšit metabolismus amitriptylinu a snížit jeho koncentraci v krevní plazmě s odpovídajícím oslabením antidepresivního účinku..
Cimetidin, methylfenidát a „pomalé“ blokátory vápníkových kanálů zvyšují koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě, což může být doprovázeno zvýšenou toxicitou.
Amitriptylin a antipsychotika se mohou navzájem inhibovat metabolismus. To může vést ke snížení prahu záchvatu ak rozvoji záchvatů. Při kombinaci může být nutná úprava dávky těchto léků..
Je třeba se vyvarovat současného užívání amitriptylinu, antipsychotik a tablet na spaní (droperidol). Při společném používání je třeba postupovat s mimořádnou opatrností..
Sukralfát oslabuje absorpci amitriptylinu a může oslabit antidepresivní účinek.
Při současném použití kyseliny valproové je snížena clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může vést ke zvýšení koncentrace amitriptylinu a jeho metabolitu, nortriptylinu. Při kombinovaném použití amitriptylinu a kyseliny valproové je třeba sledovat sérové ​​koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu. Může být nutné snížit dávku amitriptylínu..
Při použití amitriptylinu společně s fenytoinem je jeho metabolismus inhibován a zvyšuje se riziko jeho toxického účinku (ataxie, hyperreflexie, nystagmus, třes). Na začátku použití amitriptylinu u pacientů, kteří dostávají fenytoin, by měla být koncentrace fenytoinu v krevní plazmě monitorována kvůli zvýšenému riziku inhibice jeho metabolismu. Současně by měl být sledován terapeutický účinek amitriptylinu, protože může být nutné zvýšit jeho dávku..
Přípravky Hypericum perforatum snižují AUC0-12 hodin a maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě asi o 20% v důsledku aktivace jaterního metabolismu amitriptylinu isoenzymem CYP3A4.
Tuto kombinaci lze použít s úpravou dávky amitriptylinu v závislosti na výsledcích měření jeho koncentrace v krevní plazmě.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (BP) (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem může dojít ke snížení ještě více).
Při náhlém přesunu do svislé polohy z polohy ležení nebo sezení je nutná opatrnost.
Epidemiologické studie, které byly prováděny hlavně u pacientů ve věku 50 let a starších, ukazují na zvýšené riziko zlomenin kostí při použití selektivních inhibitorů vychytávání serotoninu a tricyklických antidepresiv. Mechanismus účinku, který toto riziko zvyšuje, není znám..
Během období léčby se v některých případech může vyvinout agranulocytóza nebo hypokalémie, v souvislosti s tím se doporučuje kontrola periferní krve, zejména se zvýšením tělesné teploty, rozvojem příznaků podobných chřipce a angíny; při dlouhodobé terapii - sledování funkcí kardiovaskulárního systému (CVS) a jater. U starších pacientů a pacientů s onemocněním CCC je třeba sledovat srdeční frekvenci, krevní tlak, elektrokardiogram (EKG). Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných změn (vyhlazení T vlny, deprese segmentu S-T, rozšíření QRS komplexu).
Při použití amitriptylinu u pacientů užívajících inhibitory nebo induktory cytochromu P450 ZA4 je třeba postupovat opatrně.
Během léčebného období se v některých případech může rozvinout mydriáza, tachykardie, retence moči, suché sliznice, snížená motorická funkce střeva.
Křeče, horečka jsou možné. V budoucnu je možná prudká inhibice funkcí centrálního nervového systému, zhoršené vědomí, postupující do kómatu a respirační selhání..
Během léčby by mělo být vyloučeno používání alkoholických nápojů.
Amitriptylin by měl být vysazen postupně, protože při náhlém přerušení podávání po dlouhodobé léčbě, zejména u vysokých dávek, dojde k rozvoji „vysazení“..
Díky m-anticholinergnímu působení amitriptylinu je možné zvýšení nitroočního tlaku, jakož i snížení slzení a relativního zvýšení množství hlenu v slzné tekutině, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky..
Je popsán případ fatální arytmie, která se objevila 56 hodin po předávkování amitriptylinem..
U sebevražedných pacientů přetrvává sebevražedné riziko během léčby až do výrazného zlepšení depresivních symptomů.
Protože účinek amitriptylínu nastává po 2-4 týdnech, sebevražední pacienti vyžadují pečlivé sledování, dokud se stav nezlepší..
Pacienti, kteří v minulosti měli sebevražedné jevy nebo projevili sebevražedné myšlenky, nebo kteří se pokusili o sebevraždu před nebo během léčby, vyžadují neustálý lékařský dohled. Skladování a distribuce léčivých přípravků jím by měly provádět oprávněné osoby.
Amitriptylin (stejně jako jiná antidepresiva) může sám zvýšit frekvenci sebevražd u lidí do 24 let, proto při předepisování amitriptylinu u mladých lidí (do 24 let) by mělo být korelováno riziko sebevraždy a výhody jejich použití..
U pacientů s maniodepresivním syndromem může léčba amitriptylinem vyvolat manickou fázi. Pokud se objeví manické příznaky, je třeba léčbu amitriptylinem přerušit..
U pacientů užívajících tri / tetracyklická antidepresiva, lokální a celková anestetika, může být zvýšené riziko vzniku arytmií a snížení krevního tlaku..
Pokud je to možné, měl by být amitriptylin před operací přerušen. V případě nouzového chirurgického zákroku by měl být anesteziolog informován o užívání amitriptylinu.
Amitriptylin Nycomed může ovlivnit účinek inzulínu a změny koncentrace glukózy po jídle. To může vyžadovat korekci hypoglykemické terapie u pacientů s diabetes mellitus..
Deprese může také ovlivnit metabolismus glukózy..
Současné použití jiných m-anticholinergik může zvýšit m-anticholinergní účinek amitriptylinu.
Pacienti by měli informovat svého zubaře o užívání amitriptylinu. Sucho v ústech může vést ke změně sliznice ústní dutiny, zánětu, pálení a zubnímu kazu.
Doporučuje se, abyste měli pravidelnou prohlídku u svého zubaře..

Dopad na schopnost řídit vozidla a pohybující se stroje

Během léčby amitriptylinem se nedoporučuje řídit vozidla a pohybovat se stroje.

Formulář vydání

10 mg a 25 mg potahované tablety.
50 tablet v lahvi z tmavého skla, uzavřené šroubovacím uzávěrem z polypropylenu, pod kterým je namontováno těsnění s kroužkem pro odtržení, zajišťující kontrolu nad prvním otvorem.
Jedna láhev spolu s návodem k použití je umístěna v lepenkové krabici.

Podmínky skladování

Při teplotě 15 až 25 ° C.
Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.