Amitriptylin

Amitriptyline: návod k použití a recenze

Latinský název: Amitriptyline

ATX kód: N06AA09

Účinná látka: amitriptylin (amitriptylin)

Výrobce: ALSI Pharma CJSC (Rusko), Ozon LLC (Rusko), Synthesis LLC (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Aktualizujte popis a fotografii: 16.8.2019

Ceny v lékárnách: od 26 rublů.

Amitriptylin - antidepresivum s výrazným sedativním, anti-bulimickým a protivředovým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék se uvolňuje ve formě roztoku a tablet..

Biconvex tablety, kulaté, žluté, potahované.

Účinnou látkou ve složení léčiva je amitriptylin hydrochlorid. Pomocnými složkami v tabletách jsou:

• Monohydrát laktózy;
• Stearát vápenatý;
• Kukuřičný škrob;
• Koloidní oxid křemičitý;
• Želatina;
• Mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum patřící do skupiny neselektivních inhibitorů neuronálního vychytávání monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a timoanaleptickými účinky..

Mechanismus antidepresivního účinku léku je způsoben potlačením zpětného vychytávání katecholaminů (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému, vyznačuje se také periferním antihistaminem spojeným s H₁-receptory a antiadrenergní účinky. Látka má anti-neuralgický (centrální analgetický), anti-bulimický a protivředový účinek a také pomáhá eliminovat noční močovou inkontinenci. Antidepresivní účinek se rozvine během 2–4 týdnů po zahájení užívání.

Farmakokinetika

Amitriptylin se vyznačuje vysokou absorpcí v těle. Po perorálním podání je maximální koncentrace dosaženo přibližně po 4–8 hodinách a rovná se 0,04–0,16 μg / ml. Rovnovážná koncentrace se stanoví přibližně 1 - 2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než ve tkáních. Biologická dostupnost látky bez ohledu na způsob podání se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylinu - od 46 do 70%. Distribuční objem je 5–10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi s prokázanou účinností jsou 50–250 ng / ml a stejné hodnoty aktivního metabolitu nortriptylinu jsou 50–150 ng / ml.

Amitriptylin se váže na plazmatické bílkoviny o 92–96%, překračuje histohematologické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí pro nortriptylin) a placentární bariéry, a je také detekován v mateřském mléce v koncentracích podobných plazmě.

Amitriptylin je metabolizován hlavně hydroxylací (za to je odpovědný izoenzym CYP2D6) a demetylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6), následuje tvorba konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin - nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxyinortriptylin a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylin mají profil aktivity, který je téměř podobný profilu nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin jsou stanoveny v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány výrazně méně výrazným m-anticholinergním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem určujícím renální clearance a podle toho i obsah v krevní plazmě. Malé procento pacientů má geneticky stanovené snížení rychlosti hydroxylace.

Poločas amitriptylinu z krevní plazmy je 10–28 hodin pro amitriptylin a 16–80 hodin pro nortriptylin. V průměru je celková clearance účinné látky 39,24 ± 10,18 l / h. Vylučování amitriptylinem se provádí hlavně močí a stolicí ve formě metabolitů. Přibližně 50% podané dávky léčiva je vylučováno ledvinami ve formě 10-hydroxy-amitriptylinu a jeho konjugátu s kyselinou glukuronovou, přibližně 27% je vylučováno ve formě 10-hydroxy-nortriptylinu a méně než 5% amitriptylinu je vylučováno jako nortriptylin a nezměněno. Lék je zcela vyloučen do 7 dnů.

U starších pacientů se rychlost metabolismu amitriptylinu snižuje, což vede ke snížení clearance léčiva a ke zvýšení poločasu. Poruchy jater mohou vyvolat zpomalení metabolických procesů a zvýšení amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí se vylučování metabolitů nortriptylin a amitriptylin zpomaluje, metabolické procesy však probíhají obdobně. Protože se amitriptylin dobře váže na plazmatické proteiny, je jeho odstranění z těla dialýzou téměř nemožné..

Indikace pro použití

Podle pokynů je Amitriptylin předepsán k léčbě depresivních stavů involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, jakož i deprese na pozadí zneužívání alkoholu, organického poškození mozku, doprovázeného poruchami spánku, agitací, úzkostí.

Indikace pro použití amitriptylinu jsou:

• Schizofrenní psychózy;
• Emoční smíšené poruchy;
• Poruchy chování;
• Noční enuréza (kromě toho způsobená nízkým tónem močového měchýře);
• Mentální bulimie;
• Chronická bolest (migréna, atypická bolest obličeje, bolest u pacientů s rakovinou, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).

Lék se také používá pro gastrointestinální vředy, k úlevě od bolesti hlavy a prevenci migrény..

Kontraindikace

• Porušení vedení myokardu;
• Těžká hypertenze;
• Akutní onemocnění ledvin a jater;
• Atony močového měchýře;
• Hypertrofie prostaty;
• Paralytická střevní obstrukce;
• Přecitlivělost;
• Těhotenství a kojení;
• Méně než 6 let.

Návod k použití amitriptylin: způsob a dávkování

Tablety Amitriptylin by se měly polykat bez žvýkání.

Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg, užívejte lék v noci. Po dobu 5 až 6 dnů se dávka zvýší, upraví se na 150 až 200 mg / den, používá se ve 3 dávkách.

Pokyny Amitriptylinu naznačují, že dávka je zvýšena na 300 mg / den, pokud po 2 týdnech není pozorováno žádné zlepšení. Jakmile příznaky deprese zmizí, je třeba dávku snížit na 50 - 100 mg / den.

Pokud se stav pacienta během 3-4 týdnů léčby nezlepší, považuje se další terapie za nevhodnou.

U starších pacientů s lehkým porušením jsou tablety Amitriptylinu předepsány v dávce 30 - 100 mg / den, užívají se v noci. Po vylepšení je pacientům umožněno přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.

Intravenózně nebo intramuskulárně je léčivo podáváno pomalu v dávce 20-40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.

Lék na neurologickou bolest (včetně chronických bolestí hlavy) a na prevenci migrény se užívá v dávce 12,5 až 100 mg / den..

Děti ve věku 6-10 let s noční enurézou dostávají 10-20 mg drogy denně, v noci, děti ve věku 11-16 let - 25-50 mg / den.

Pro léčbu deprese jsou dětem ve věku 6–12 let předepsána dávka 10–30 mg nebo 1–5 mg / kg / den, frakčně.

Vedlejší efekty

Použití amitriptylinu může způsobit poškození zraku, zhoršené močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, horečku, zácpu, funkční střevní obstrukci.

Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co se pacient stane závislým na léku.

Kromě toho lze během léčby lékem pozorovat:

• Slabost, ospalost a únava;
• Ataxie;
• Nespavost;
• Závrať;
• Noční můry;
• Zmatenost a podrážděnost;
• Třes;
• Motorické agitace, halucinace, zhoršená pozornost;
• Parestézie;
• Křeče
• Arytmie a tachykardie;
• Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, nepohodlí v epigastriu;
• Anorexie;
• Zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, žloutenka;
• Galaktorea;
• Změna potence, libida, otok varlat;
• Urtikárie, svědění, purpura;
• Ztráta vlasů;
• Oteklé lymfatické uzliny.

Předávkovat

U různých pacientů se reakce na předávkování amitriptylinem významně liší. U dospělých pacientů vede podávání více než 500 mg léčiva k intoxikaci mírného nebo těžkého stupně. Amitriptylin v dávce 1200 mg nebo více vyvolává fatální následek.

Příznaky předávkování se mohou vyvinout jak rychle, tak náhle a pomalu a nepostřehnutelně. Během prvních hodin jsou zaznamenány halucinace, agitovanost, agitovanost nebo ospalost. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu jsou často pozorovány následující:

• neuropsychiatrické příznaky: zhoršená funkce dýchacího centra, prudká deprese centrálního nervového systému, křečové záchvaty, snížená úroveň vědomí až do bezvědomí;
• anticholinergní příznaky: pomalá střevní motilita, mydriáza, horečka, tachykardie, suché sliznice, retence moči.

Jak se příznaky předávkování zesilují, zvyšují se také změny v kardiovaskulárním systému, vyjádřené v arytmiích (fibrilace komor, srdeční arytmie postupující jako Torsade de Pointes, ventrikulární tachyarytmie). EKG ukazuje depresi ST segmentu, prodloužení PR intervalu, inverzi nebo zploštění T vlny, prodloužení QT intervalu, expanzi QRS komplexu a blokádu intrakardiálního vedení různých stupňů, která může postupovat až ke zvýšení srdeční frekvence, sníženému krevnímu tlaku, intraventrikulární blokádě, srdečnímu selhání a srdeční zástavě. Rovněž existuje korelace mezi expanzí komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. U pacientů jsou běžné příznaky, jako je hypokalémie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, snížený krevní tlak, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou opět možné negativní symptomy, které se projevují ataxií, agitovaností, halucinacemi, zmatením.

Jako terapeutická opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se zavádění fysostigminu v dávce 1-3 mg každé 1-2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, udržování rovnováhy voda-elektrolyt a normalizace krevního tlaku, symptomatická terapie, infuze tekutin. Monitorování kardiovaskulární aktivity, prováděné pomocí EKG po dobu 5 dnů, je rovněž nutné, protože k relapsu akutního stavu může dojít po 48 hodinách nebo později. Účinnost výplachu žaludku, nucené diurézy a hemodialýzy je považována za nízkou.

speciální instrukce

Antidepresivní účinek léku se vyvíjí po 14-28 dnech od začátku použití.

Podle pokynů by se lék měl brát opatrně, když:

• Bronchiální astma;
• Maniodepresivní psychóza;
• Alkoholismus;
• Epilepsie;
• Inhibice hematopoetické funkce kostní dřeně;
• Hypertyreóza;
• Angina pectoris;
• Srdeční selhání;
• Intraokulární hypertenze;
• Glaukom s uzavřeným úhlem;
• Schizofrenie.

Během léčby Amitriptylinem je zakázáno řízení vozidel a práce s potenciálně nebezpečnými mechanismy vyžadujícími vysokou koncentraci pozornosti a také konzumaci alkoholu..

Těhotenství a kojení

Použití amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, měla by být pacientka upozorněna na potenciálně vysoká rizika pro plod, zejména během III. Trimestru těhotenství. Užívání tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může u novorozenců způsobit rozvoj neurologických poruch. U novorozenců, jejichž matky užívaly nortriptylin (metabolit amitriptylinu) během těhotenství, jsou ospalost a některé děti hlásily případy retence moči.

Amitriptylin se stanoví v mateřském mléce. Poměr koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je 0,4–1,5 u kojených dětí. Během léčby drogou je nutné ukončit kojení. Pokud to z nějakého důvodu není možné, je třeba pečlivě sledovat stav dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. U dětí, jejichž matky odmítly kojení ukončit, mohou nastat nežádoucí nežádoucí účinky.

Použití v dětství

U dětí, adolescentů a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Proto se při předepisování amitriptylinu doporučuje pečlivě zvážit možné přínosy léčby a riziko sebevraždy..

Použití ve stáří

U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji drogových psychóz, zejména v noci. Po přerušení léku tyto jevy zmizí během několika dnů.

Léková interakce

Současné použití inhibitorů amitriptylinu a MAO může vyvolat serotoninový syndrom doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmatením.

Amitriptylin může zvyšovat účinek fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat decongestanty, anestetika a další léky obsahující tyto látky spolu s amitriptylinem.

Lék může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu dávky..

Při kombinaci amitriptylinu s antihistaminiky je někdy pozorováno zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém au léků vyvolávajících extrapyramidální reakce, zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.

Současný příjem amitriptylinu a některých antipsychotik (zejména sertindol a pimozid, stejně jako sotalol, halofantrin a cisaprid), antihistaminů (terfenadin a astemizol) a léků, které prodlužují QT interval (antiarytmika, například chinidin), zvyšuje riziko diagnózy srdeční arytmie. Antimykotika (terbinafin, flukonazol) zvyšují koncentraci amitriptylinu v séru, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Také projevy jako mdloby a vývoj paroxysmů charakteristických pro komorovou tachykardii (Torsade de Pointes).

Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, jsou schopny zesílit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti..

V kombinaci s blokátory vápníkových kanálů, methylfenidátem a cimetidinem je možné inhibovat metabolické procesy charakteristické pro amitriptylin, zvýšit jeho hladinu v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.

Při současném užívání amitriptylinu a antipsychotik je třeba mít na paměti, že tyto léky vzájemně potlačují metabolismus druhé strany, což pomáhá snižovat práh pro křečovou připravenost.

Při předepisování amitriptylinu spolu s nepřímými antikoagulanty (deriváty indandionu nebo kumarinu) je možné zvýšit antikoagulační účinek těchto látek.

Amitriptylin může zhoršovat průběh deprese vyvolané glukokortikoidy. Souběžné použití s ​​antikonvulzivy může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh záchvatové aktivity (pokud se užívá ve vysokých dávkách) a může vést k oslabení účinku léčby antikonvulzivy..

Kombinace amitriptylinu s léčivy pro léčbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hypertyreózou nebo u pacientů užívajících štítnou žlázu je riziko vzniku arytmií zvýšeno, a proto se při použití amitriptylínu u této kategorie pacientů doporučuje opatrnost.

Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvyšovat plazmatický amitriptylin, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Při předepisování tohoto tricyklického antidepresiva společně s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky někdy dochází k vzájemnému posílení centrálních anticholinergních a sedativních účinků a ke zvýšení rizika vzniku epileptických záchvatů v důsledku snížení prahové hodnoty záchvatové aktivity.

Estrogeny a estrogen obsahující perorální antikoncepční prostředky mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. Pro udržení účinnosti nebo snížení toxických vlastností se doporučuje snížení dávky amitriptylínu nebo estrogenu. V některých případech se také uchýlí k odvykání drog.

Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatku. Při předepisování léku spolu s fenytoinem jsou inhibovány jeho metabolické procesy, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku, doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem a hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné kontrolovat jeho obsah v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Měli byste také neustále sledovat závažnost terapeutického účinku amitriptylínu, protože může být nutné zvýšit dávku.

Přípravky Hypericum perforatum snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky v játrech pomocí isoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu, a proto může být v závislosti na výsledcích stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě nutná úprava dávky amitriptylinu..

Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové snižuje clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může zvýšit obsah amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylin. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila jeho dávka..

Užívání vysokých dávek amitriptylinových a lithiových přípravků po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě se někdy určují známky neurotoxického účinku, a to: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace, poškození paměti. To je možné i při jmenování amitriptylinu ve středních dávkách a normální koncentraci iontů lithia v krvi.

Analogy

Amitriptylinové analogy jsou: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.

Podmínky skladování

Lék musí být skladován na suchém místě nepřístupném dětem při teplotě 15-25 ° C.

Datum vypršení platnosti 4 roky.

Podmínky lékárny

K dispozici je recept.

Recenze o amitriptyline

Lékaři obvykle zanechávají kladné recenze na amitriptylin, protože je považují za dobrý antidepresivum. Mnoho pacientů si však během léčby stěžuje na velké množství nežádoucích účinků (sucho v ústech, apatie, ospalost). Také se někdy vyvíjí závislost na drogě. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů odborníka. Existují také zprávy o narkotickém účinku drogy.

Cena amitriptylinu v lékárnách

Přibližná cena amitriptylinu ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24–33 rublů a při dávce 25 mg je to 20–56 rublů (balení obsahuje 50 ks). Cena léku ve formě roztoku se pohybuje od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).

Amitriptylinové abstinenční příznaky - jak dlouho to trvá?

Amitriptylin je jednou z prvních generací tricyklických antidepresiv. Mechanismus jeho působení je založen na zvýšení koncentrace monoaminů ve strukturách mozku. Monoaminy jsou látky, které zahrnují dopamin, norepinefrin a serotonin. Jejich zvýšení ve středu mozku vede ke zlepšení nálady.

Amitriptylin je jednou z prvních generací tricyklických antidepresiv. Mechanismus jeho působení je založen na zvýšení koncentrace monoaminů ve strukturách mozku. Monoaminy jsou látky, které zahrnují dopamin, norepinefrin a serotonin. Jejich zvýšení ve středu mozku vede ke zlepšení nálady.

Deprese je patogeneticky spojena se snížením monoaminů v mozkových neuronech. Amitriptylin se používá k léčbě depresivních stavů, včetně těžké deprese a poklesu symptomatické nálady. Kromě toho má nástroj výrazný sedativní účinek, je schopen omezit úzkost, potlačit bolest. Droga se také používá pro dětskou enurézu, poruchy příjmu potravy a pro prevenci záchvatů migrény.

Amitriptylin také ovlivňuje autonomní nervový systém, což vede k velkému množství vedlejších účinků a vysvětluje přítomnost kontraindikací. Navzdory skutečnosti, že narkotika někdy používá narkotika k odvykání alkoholu, může sama o sobě také způsobit závislost. Příznaky, které se objeví, když přestanete užívat amitriptylin, se souhrnně nazývají abstinenční příznaky nebo abstinenční příznaky..

Abstinenční syndrom

K odběru dochází, protože tělo pacienta si zvykne na určitou hladinu látky v krvi. V tomto případě amitriptylin zvyšuje koncentraci monoaminů v neuronech a mozek si na toto množství zvykne a považuje to za normu..

Když droga již není užívána, sedativní účinek léku zmizí jako první. Současně zůstávají monoaminy po určitou dobu na dosažené úrovni. Mozek potřebuje čas, aby si zvykl na podmínky fungování bez drogy. Nesoulad mezi potřebami stimulace neurotransmiterů a jejich syntézou vede k vysazení.

Kolísání koncentrace monoaminů je doprovázeno změnami autonomního nervového systému, který se také nepoužívá pro fungování v nepřítomnosti amitriptylinu. Čím déle pacient vezme lék a čím vyšší je jeho dávka, tím výraznější je zrušení syndromu.

Příznaky stažení mohou být následující:

• Nevolnost, zvracení;
• Průjem;
• Těžká bolest hlavy;
• Podrážděnost, motorický neklid;
• Horečka, zimnice, pocení;
• Nespavost;
• Bizarní sny, někdy noční můry.

Syndrom abstinenčního syndromu se nevyvíjí, pokud přestanete lék správně užívat.

Jak zrušit lék

U všech antidepresiv je vhodné přestat pít postupně. Postupné snižování dávky poskytuje mozkovým neuronům čas na přizpůsobení se nové koncentraci látek. Při správném snížení dávky jde stažení léčiva hladce a bez následků.

Harmonogram vysazení léku by měl být předepsán ošetřujícím lékařem. Může mít dvě vývojové cesty. Prvním je úplné odmítnutí antidepresiv, druhým je nahrazení léku jiným. V prvním případě se dávka amitriptylinu sníží asi o 25 mg za měsíc. Pokud pacient takové snížení netoleruje - o 10 mg jednou za dva týdny. V průměru lze úplného ukončení podávání dosáhnout přibližně po 6 měsících.

Ve druhém případě je dávka léčiva snížena rychleji, ale pod rouškou jiného antidepresiva. Dávka jedné látky se tak postupně snižuje a druhá se zvyšuje.

Někdy si pacienti stěžují na úzkost, záchvaty paniky a jiné příznaky nemoci v době stažení. Zpravidla to není spojeno s abstinenčními příznaky a má psychogenní povahu. Pacient se bojí být ve stavu, který jej vedl k přijetí amitriptylinu, proto si začíná všímat známých symptomů. Tito lidé musí podstoupit kurz psychoterapie, aby mohli vzdělávat svůj život bez lékařské podpory..

Recenze

Christina R.: „Amitriptylin jsem si vzal po dobu šesti měsíců, poté jsem se rozhodl to odmítnout. Dozvěděl jsem se, že nelze náhle zrušit, protože jsem dávku snížil o čtvrtinu. Po několika dnech se objevila nevolnost a zvracení, což mi nepřineslo úlevu. Přestal jsem jíst, ale nevolnost neodešla. Hlava neustále bolela a teplota se periodicky zvyšovala, což bylo doprovázeno zimnicí. Musel jsem navštívit lékaře a pokračovat v užívání léku. Teď snižuji dávkování podle plánu předepsaného lékařem. “

Eugene K.: „Vzal jsem si amitriptylin v souvislosti s přítomností panických útoků. Pomohl mi dobře, ale doktor řekl, že je čas vzdát se medicíny a naučit se žít bez pomoci pilulek. Byl jsem velmi vyděšený. Několikrát jsem snížil dávku, zdálo se mi, že nyní se záchvaty paniky znovu vrátí a znovu jsem pil předchozí dávku. Dokud jsem neprošel psychoterapií, nemohl jsem se donutit opustit lék. Teď se nebojím panických útoků a několik měsíců klidně snižuji dávku. ““

Recenze lékaře: „Amitriptilin je velmi účinný antidepresivum. Přítomnost abstinenčního syndromu je jeho nepříjemným rysem, kterému se při použití správného abstinenčního režimu dá snadno zabránit. Bohužel se pacienti často bojí žít bez pilulek. Mezi pacienty psychiatrických léčeben existuje slangové jméno pro psychotropní látky - „berle“. Léková terapie je skutečně silně podporuje v obtížných životních okamžicích, takže její odmítnutí je špatně tolerováno. Je někdy obtížné rozlišovat mezi abstinenčními příznaky a psychogenními poruchami pacienta. Je důležité podporovat takové lidi během procesu zastavení amitriptylinu. “

Amitriptylin

Formulář vydání

Mechanismus účinku

Mechanismus antidepresivního působení amitriptylinu je spojen s inhibicí neuronálního zpětného vychytávání neurotransmiterů presynaptickými membránami nervových zakončení, což zvyšuje koncentraci adrenalinu a serotoninu v synaptické štěrbině a aktivuje postsynaptický impuls. Při dlouhodobém používání amitriptylin normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena v depresivních stavech. Kromě toho amitriptylin blokuje histaminové a M-cholinergní receptory. Vysoká afinita k M-cholinergním receptorům určuje jak centrální, tak silný periferní anticholinergní účinek amitriptylinu.

Amitriptylin má sedativní vlastnosti.

Hlavní účinky

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Biologická dostupnost amitriptylinu při různých způsobech podání je 30-60% a jeho hlavní metabolit, nortriptylin, je 46-70%. Komunikace s plazmatickými proteiny až do - 96%, maximální plazmatické koncentrace 0,04 - 0,16 μg / ml je dosažena po 2,0-7,7 hodinách po požití. Při stejných dávkách při užívání tobolek je maximální koncentrace nižší než při použití tablet, což vede k menšímu kardiotoxickému účinku. Distribuční objem je 5-10 l / kg. Terapeutické koncentrace v krvi pro amitriptylin - 50-250 ng / ml, pro nortriptylin - 50-150 ng / ml. Obě sloučeniny snadno procházejí histohematologickými bariérami, včetně krve-mozku a placenty, pronikají do mateřského mléka.

Amitriptylin je metabolizován v játrech za účasti cytochromového enzymového systému CYP2C19, CYP2D6, prochází demetylačními, hydroxylačními a N-oxidačními procesy, za vzniku aktivních metabolitů (nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin) a inaktivních sloučenin. Má účinek „prvního průchodu“ játry. Během 2 týdnů se 80% podané dávky vylučuje hlavně formou metabolitů ledvinami, částečně stolicí. T1 / 2 amitriptylinu - 10-26 hodin, nortriptylin - 18-44 hodin.

Indikace

Dávkování a podávání

Amitriptylin je předepisován perorálně, v / ma / v.

Pro prevenci migrény s chronickými bolestmi neurogenní povahy (včetně dlouhodobých bolestí hlavy) - od 12,5 do 25 mg na 100 mg denně (maximální část dávky se užívá v noci).

Kontraindikace

■ Přecitlivělost.
■ Glaukom s uzavřeným úhlem.
■ Epilepsie.
■ Hyperplázie prostaty.
■ Atonie močového měchýře.
■ Paralytická obstrukce střev, pylorická stenóza.
■ Historie infarktu myokardu.
■ Společné použití s ​​inhibitory MAO.
■ Těhotenství.
■ Laktace.
■ Děti do 6 let (pro injekční formy - 12 let).

Omezení používání:
■ ischemická choroba srdeční s tachykardií;
■ arteriální hypertenze;
■ peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
■ úzkost-paranoidní syndrom při depresi (kvůli riziku sebevraždy).

Upozornění, kontrola terapie

Před zahájením léčby je nezbytné stanovení krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním tlakem může dojít k dalšímu snížení).

Během období léčby by měl být obraz periferní krve kontrolován (v některých případech se může objevit agranulocytóza), s dlouhodobou terapií - sledování funkčního stavu jater.

U starších lidí a pacientů s kardiovaskulárními chorobami je indikována kontrola srdeční frekvence (HR), krevního tlaku a elektrokardiografie. Na elektrokardiogramu se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyhlazení T vlny, deprese segmentu S - T, expanze komplexu QRS).

Parenterální podávání by mělo být prováděno pouze v nemocnici, pod dohledem lékaře, s klidem postele v prvních dnech léčby. Při náhlém přesunu do svislé polohy z polohy ležení nebo sezení je třeba postupovat opatrně.

Během léčby je užívání etanolu nepřijatelné..

Amitriptylin je předepsán nejdříve 14 dní po vysazení inhibitorů monoamin oxidázy. Je třeba mít na paměti, že terapeutická aktivita a závažnost nežádoucích účinků amitriptylinu je ovlivněna léky mnoha farmakologických skupin (viz „Interakce“)..

S náhlým zastavením přijetí po dlouhodobé léčbě se vyvinul syndrom „abstinenčního“ stavu.

U predisponovaných pacientů a starších pacientů může amitriptylin vyvolat vývoj drogových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku zmizí během několika dnů).

Amitriptylin může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u pacientů, kteří jsou nuceni sledovat klid v posteli.

Před provedením celkové nebo místní anestezie by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient užívá amitriptylin.

Anticholinergní účinek vede ke snížení sekrece slin a sucha v ústech. Při delším používání je pozorován zvýšený výskyt zubního kazu. U pacientů používajících kontaktní čočky dochází ke snížení slzení a relativnímu zvýšení množství hlenu ve složení slzné tekutiny, což může vést k poškození epitelu rohovky..

Potřeba riboflavinu se může zvýšit.

Amitriptylin přechází do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost..

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, což je pro ně nebezpečné a potenciálně smrtelné..
Během doby léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Buďte opatrní, když:
■ chronický alkoholismus;
■ bronchiální astma;
■ inhibice hematopoézy kostní dřeně;
■ mrtvice;
■ schizofrenie (může být aktivována psychóza);
■ selhání jater a / nebo ledvin;
■ tyreotoxikóza.

Vedlejší efekty

Anticholinergní anticholinergní účinky:
■ sucho v ústech;
■ rozmazané vidění;
■ ochrnutí ubytování;
■ mydriáza;
■ zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory);
■ tachykardie;
■ zmatek;
■ delirium nebo halucinace;
■ zácpa, paralytická střevní obstrukce;
■ potíže s močením;
■ snížené pocení.

Z nervového systému:
■ ospalost;
■ astenie;
■ mdloby;
■ obavy;
■ dezorientace;
■ halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou);
■ úzkost;
■ vzrušení;
■ motorická úzkost;
■ manický stav, hypomanický stav;
■ agresivita;
■ zhoršená paměť, depersonalizace;
■ zvýšená deprese;
■ snížená schopnost koncentrace;
■ nespavost, „noční můra“;
■ zívání;
■ astenie;
■ aktivace příznaků psychózy;
■ bolest hlavy;
■ myoklonus;
■ dysartrie;
■ třes malých svalů, zejména rukou, rukou, hlavy a jazyka;
■ periferní neuropatie (parestézie);
■ myasthenia gravis;
■ ataxie;
■ extrapyramidový syndrom;
■ zvýšené a zvýšené záchvaty;
■ změny elektroencefalogramu.

Z kardiovaskulárního systému:
■ tachykardie;
■ tep;
■ závratě;
■ ortostatická hypotenze;
■ nespecifické změny v elektrokardiogramu (interval S-T nebo T vlna) u pacientů, kteří netrpí srdečními chorobami; arytmie; labilita krevního tlaku; narušení intraventrikulárního vedení (rozšíření komplexu QRS, změny v intervalu P - Q, blokáda svazku Jeho svazku).

Z trávicí soustavy:
■ nevolnost.

Zřídka:
■ ztmavnutí jazyka;
■ zvýšení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti nebo snížení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti;
■ stomatitida, změna chuti (kyselá hořká chuť v ústech);
■ hepatitida (včetně zhoršené funkce jater a cholestatické žloutenky);
■ pálení žáhy;
■ zvracení;
■ gastralgie;
■ průjem.

Z endokrinního systému:
■ hypo- nebo hyperglykémie;
■ snížená tolerance glukózy;
■ diabetes mellitus;
■ hyponatrémie (snížená produkce vasopresinu);
■ syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu.

Z reprodukčního systému:
■ zvětšení velikosti (otok) varlat;
■ gynekomastie;
■ zvětšení velikosti mléčných žláz;
■ porušení nebo zpoždění ejakulace;
■ snížení nebo zvýšení libida;
■ snížení účinnosti.

Z krevního systému:
■ agranulocytóza;
■ leukopenie;
■ trombocytopenie;
■ fialová;
■ eosinofilie.

Alergické reakce:
■ kožní vyrážka;
■ svědění kůže;
■ kopřivka;
■ fotocitlivost;
■ otok obličeje a jazyka.

Další účinky:
■ vypadávání vlasů;
■ tinnitus;
■ otok;
■ hyperpyrexie;
■ oteklé lymfatické uzliny;
■ retence moči;
■ pollakiurie;
■ hypoproteinémie.

Lokální reakce (při iv podání):
■ tromboflebitida;
■ lymfangitida;
■ pocit pálení;
■ kožní reakce.

Předávkovat

Příznaky: účinky se projeví 4 hodiny po předávkování, dosahují maxima po 24 hodinách a posledních 4–6 dnech. V případě podezření na předávkování, zejména u dětí, by měl být pacient hospitalizován..

Ze strany centrálního nervového systému:
■ ospalost;
■ stupor;
■ kóma;
■ ataxie;
■ halucinace;
■ obavy;
■ psychomotorická agitace;
■ snížená schopnost koncentrace;
■ dezorientace;
■ zmatek;
■ dysartrie;
■ hyperreflexie;
■ svalová ztuhlost;
■ choreoathetóza;
■ křeče.

Z kardiovaskulárního systému:
■ snížení krevního tlaku;
■ tachykardie;
■ arytmie;
■ porušení intrakardiálního vedení;
■ změny v elektrokardiogramu (zejména QRS) charakteristické pro intoxikaci tricyklickými antidepresivy;
■ šok, srdeční selhání; ve velmi vzácných případech - zástava srdce.

Jiný:
■ respirační deprese;
■ dušnost;
■ cyanóza;
■ zvracení;
■ mydriáza;
■ zvýšené pocení;
■ oligurie nebo anurie.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, projímadla (předávkování při perorálním podání); symptomatická a podpůrná terapie; u závažných příznaků způsobených cholinergní blokádou se zavedení inhibitorů cholinesterázy (použití fyzostigminu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku záchvatů); udržování tělesné teploty, krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů.

Zobrazeno je sledování funkcí kardiovaskulárního systému do 5 dnů (relaps se může objevit do 48 hodin nebo později), antikonvulzivní terapie, mechanická ventilace a další resuscitační opatření. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

Interakce

Synonyma

Amizol (Slovinsko), Amirol (Kypr), Adepren (Bulharsko), Amineurin (Německo), Amiton (Indie), Amitriptylin (Německo, Indonésie, Polsko, Slovenská republika, Francie, Česká republika), Amitriptylin Lechiva (Česká republika), Amitriptylin Nycomed (Norsko), Amitriptylin-AKOS (Rusko), Amitriptylin-Grindeks (Lotyšsko), Amitriptylin-LENS (Rusko), Amitriptylin-Slovakopharma (Slovenská republika), Amitriptylin-Ferein (Rusko), Apo-Amitriptylin (Kanada), Vero Amitriptylin (Rusko), Novo-Tryptin (Kanada), Saroten (Dánsko), Saroten retard (Dánsko), Tryptiso (Indie), Elivel (Indie)

Amitriptylin

Návod k použití:

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum, které patří do skupiny neselektivních inhibitorů vychytávání monoaminových neuronů. Má sedativní a timoanaleptické vlastnosti.

Uvolněte formu a složení

K dispozici ve formě potahovaných tablet. Jedna tableta obsahuje 28,3 mg amitriptyliniumchloridu a pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, stearát vápenatý, želatinu, koloidní oxid křemičitý, talek. Kulaté žluté tablety jsou baleny v blistrech po 10 kusech, každé kartonové balení může obsahovat 2, 5 nebo 10 blistrů.

Indikace pro použití amitriptylinu

Amitriptylin má uklidňující účinek, schopnost potlačovat depresi a pocit úzkosti a strachu. Lék se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Účinná látka amitriptylin-hydrochlorid se váže na krevní proteiny o 90-95%, maximální koncentrace v krvi je pozorována 4-8 hodin po aplikaci. Je metabolizován v játrech, vylučován z těla ledvinami - o 80%, zbytek - žlučí. Po 7–14 dnech zcela opouští tělo. Prochází placentou a mateřským mlékem. Antidepresivní účinek amitriptylinu se objevuje po 2-4 týdnech pravidelného užívání.

Lék by měl být užíván pouze po konzultaci s lékařem, striktně dodržujte pokyny pro amitriptylin. Je absolutně nemožné předepsat dávku sami. Indikace pro použití amitriptylinu jsou původem deprese. Výrazný sedativní účinek léku pomáhá léčit mnoho úzkostně-depresivních stavů. Na rozdíl od mnoha stimulačních antidepresiv tento lék nezhoršuje produktivní příznaky ve formě deliria nebo halucinací. Amitriptylin se také používá pro smíšené emocionální a fobické poruchy, pro zhoršené chování, bulimickou neurózu, psychogenní anorexii, chronickou neurogenní bolest, dětskou enurézu. Při předepisování amitriptylinu by si děti měly pamatovat, že lék je kontraindikován u dětí mladších 6 let.

Kontraindikace

Použití amitriptylinu je kontraindikováno u pacientů trpících: dekompenzovaným srdečním onemocněním, zhoršeným srdečním vedením, akutním nebo regeneračním obdobím infarktu myokardu, atonií močového měchýře, akutními onemocněními ledvin a jater, vředy žaludku nebo dvanáctníku v akutním stadiu, glaukomem, onemocněním krve, poruchou funkce moči, hypertrofie prostaty, paralytická obstrukce střeva. Použití amitriptylinu v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy, osobami s přecitlivělostí na lékové složky a ženy během těhotenství nebo kojení se nedoporučuje. S opatrností je lék předepisován lidem trpícím alkoholismem, bronchiálním astmatem, maniodepresivní psychózou, epilepsií, anginou pectoris, schizofrenií, hypertyreózou, nitrooční hypertenzí.

Dávkování a podávání amitriptylinu

Podle pokynů pro amitriptylin musí být lék užíván během jídla nebo po jídle, což pomůže snížit pravděpodobnost podráždění žaludeční sliznice. V počátečním stádiu léčby je předepsána malá dávka, která se postupně zvyšuje. Pokyny pro amitriptylin uvádějí, že počáteční dávka by neměla překročit 50-75 mg. Dále, po konzultaci s lékařem, můžete zvýšit dávku o 25-50 mg a zvýšit ji na maximum 150-200 mg za den. Minimální dávka 25–100 mg může být předepsána dětem po 12 letech, starším pacientům, pacientům s mírnou depresí nebo neurologickými poruchami. V takovém případě by měl být Amitriptylin užíván jednou denně před spaním. Při léčbě těžkých forem deprese je maximální dávka 300 mg. Během prvního měsíce podávání je pozorován stabilní antidepresivní účinek léčiva. Po dosažení požadovaných výsledků se dávka postupně snižuje. Při prudkém snížení dávky léku se může objevit abstinenční syndrom. Pokud se pacient po 3–4 týdnech používání přípravku Amitriptylin nezlepší, měli byste léčbu opustit a zvolit jinou terapii. Pro léčbu dětské enurézy jsou pacienti předepisováni 15-25 mg denně, lék by měl být užíván v době před spaním. Dávka by neměla překročit 2,5 mg amitriptylinu na 1 kg hmotnosti dítěte.

Vedlejší účinky amitriptylínu

Amitriptylin může způsobit následující nežádoucí účinky: sucho v ústech, vysoký nitrooční tlak, slabost, ospalost, zácpa, vysoká tělesná teplota, potíže s močením, obstrukce střev. Ve vzácných případech se může vyskytnout tachykardie, narušení kardiovaskulárního systému, zvýšení krevního tlaku, závratě, alergické reakce. Dlouhodobé používání amitriptylinu může způsobit nárůst tělesné hmotnosti. Z gastrointestinálního traktu, zvracení, nevolnost, stomatitida, změna chuti, může dojít k anorexii. Z endokrinního systému - gynekomastie, snížená účinnost a libido.

speciální instrukce

Během léčby amitriptylinem je přísně zakázáno pít alkohol. Je rovněž zakázáno řídit vozidla nebo provádět práce vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti. Záchvaty se mohou objevit u pacientů se zraněním nebo ve stáří, kteří mají záchvaty v anamnéze. Starší pacienti se nedoporučují užívat lék v dávce vyšší než 100 mg. Léčba vyžaduje neustálý lékařský dohled. Nepoužívejte amitriptylin s inhibitory MAO současně.

Analogy amitriptylinu

Amitriptylinové analogy jsou Amizol, Amirol, Tryptisol, Elivel.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě 10 až 25 ° C po dobu 2-3 let.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte Ctrl + Enter.

Amitriptylin tablety návod k použití

Akce amitriptylinu

Hlavním účinkem amitriptylinu je antidepresivum. Má také sedativní (sedativní), hypnotický a anti-úzkostný účinek. Nemá vliv na zdravého člověka s normálním psychickým stavem.

Uvedené účinky se projevují pouze v přítomnosti odpovídajících depresivních, neklidných, úzkostných stavů a ​​nespavosti..

• Anestetikum.
• Vegetostabilizační.
• Antidiarrheal (fixační).
• Odstraňuje psychosomatické příznaky: kožní vyrážky, vysoký krevní tlak, obnovuje chuť k jídlu atd..
• Účinný v některých formách enurézy (bedwetting).

Návod k použití

Je důležité dodržovat doporučený dávkovací režim léčiva. Způsob aplikace léčiva a jeho dávkování se stanoví formou uvolňování

Tablety

Lék v tabletách je určen pro perorální podání. Zároveň by měly být polykány celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny. Dávkování závisí na věku a vlastnostech pacienta:

1. Dospělí jsou předepisováni 25-50 mg denně na začátku léčby. Dávka se dělí na 2 dávky nebo se užívá těsně před spaním. Dávka by měla být zvyšována postupně na 200 mg denně..
2. Starší lidé mají předepsanou minimální počáteční dávku 25 mg denně, protože jsou citlivější na negativní účinky účinné látky. Tuto dávku berou 1krát před spaním. Pak se postupně zvyšuje, každý druhý den. Doporučená terapeutická dávka je asi 100 mg denně.
3. Při vážném poškození ledvin je dávka snížena.

Tento lék je určen k dlouhodobému užívání. Terapeutický průběh je obvykle asi 6 měsíců nebo více..

Ampule

Lék ve formě roztoku se používá intramuskulárně. Je předepsán pro těžké depresivní stavy, které je obtížné léčit. Vlastnosti použití:

1. Lék se podává velmi pomalu.
2. Počáteční denní dávka je 10 až 30 mg amitriptylinu. Dále je možné postupné zvyšování dávky..
3. Maximální den se doporučuje zadat nejvýše 150 mg léku.
4. Starší lidé a dospívající od 12 let, lék je předepsán v menších dávkách.

Po 2 týdnech aplikace roztoku musíte pacienta převést na tablety. Pokud po měsíci pravidelného užívání pacient nezpozoruje zlepšení, musí být léčba přerušena.

Rozdíly v užívání Amitriptylin Grindeks

Užívání amitriptylinu Grindeks má některé odlišnosti od jiných drog. Mezi nimi:

1. Dávkování. Na začátku terapie jsou pacienti předepisováni od 25 do 75 mg denně. Dávka se postupně zvyšuje o 25 nebo 50 mg, dokud není dosaženo maximálního účinku - asi 200 mg. Při těžké depresi, když je pozorována závislost na léčivu, je dovoleno vzít zvýšenou dávku 300 mg nebo více.
2. Použití u dětí. Takový nástroj může předepsat dětem od 6 let. V případě inkontinence moči je prokázáno, že užívají 12,5 nebo 25 mg těsně před spaním (ne více než 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti)..

Stahování drog

Pokud pacient potřebuje přestat užívat tento lék, měl by být léčba přerušena a dávka by měla být postupně snižována. Ostré zastavení příjmu může vyvolat abstinenční syndrom, který je doprovázen bolestmi hlavy, nespavostí, podrážděností a zhoršením pohody.

Struktura

Léčivou látkou léčiva, bez ohledu na formu uvolňování, je amitriptylin. Pomocné látky se mohou lišit. Roztok obsahuje injekční vodu a monosacharid. Tablety zahrnují laktózu, celulózu, sloučeniny hořčíku, sodíku, křemíku a titanu, jakož i povidon. Shell tablety se vyznačují přítomností škrobu, mastku, propylenglykolu. Tobolky obsahují želatinu a barviva.

Účinek na organismus je zajištěn pouze účinnou látkou, zbývající složky léčiva nemají aktivitu léčiva. Lék je vydáván přísně podle předpisu.

Indikace a omezení

Amitriptylin pomáhá při četných duševních a neurologických poruchách. Takový nástroj má takové indikace k použití:

1. Různé typy deprese, které jsou doprovázeny úzkostí, problémy se spánkem, agitací. Je předepsán pro endogenní, involuční, neurotické, drogy, reaktivní depresi a také jako důsledek poškození organického mozku nebo otravy alkoholem.
2. Psychózy. Nejčastěji je předepisována pro schizofrenii, emoční poruchy, poruchy chování.
3. Chronická bolest proti revmatismu, onkologické patologie.
4. Bolesti hlavy a záchvaty migrény, jakož i jejich prevence.
5. Syndrom neurální bolesti. Může to být postherpetická, posttraumatická nebo diabetická neuralgie..
6. Močová inkontinence v noci u malých dětí.
7. Fobické poruchy.
8. Bulimie, psychogenní anorexie.
9. Gastrointestinální vřed.

Lék je kontraindikován, pokud pacient:

• individuální nesnášenlivost na jeho složky (včetně laktózy pro tablety);
• malabsorpce laktózy-galaktózy;
• kombinace s inhibitory MAO;
• intoxikace alkoholem v akutní fázi;
• otrava některými léky (prášky na spaní, psychotropní nebo analgetika);
• střevní obstrukce;
• akutní fáze deliria;
• přítomnost glaukomu;
• retence moči na pozadí hyperplázie prostaty;
• hypokalémie;
• některé srdeční patologie (akutní fáze srdečního infarktu, pomalý srdeční rytmus, porucha srdečního vedení, arytmie, srdeční choroby);
• těžké stadium arteriální hypertenze;
• atony močového měchýře;
• pylorická stenóza;
• závažné patologie ledvin a jater.

Droga se používá velmi pečlivě a pod dohledem lékaře v přítomnosti takových omezení:

• závislost na alkoholu;
• bronchiální astma;
• vysoký nitrooční tlak;
• porušení hematopoézy kostní dřeně;
• zvýšená produkce hormonů štítné žlázy;
• angina pectoris a srdeční selhání;
• hypotenze močového měchýře;
• bipolární porucha;
• epileptické záchvaty;
• starý věk.

Různí výrobci drog stanovili svá vlastní omezení užívání drog dětmi. Zpravidla se nedoporučuje k léčbě dětí, které nedosáhly plnoletosti. Některé léky, například Amitriptylin-Grindeks, však mohou být použity pro děti od 6 let. Jiné (roztok pro intramuskulární injekci) mohou používat dospívající mladší 12 let.

Těhotné ženy jsou nežádoucí užívat antidepresiva, zejména v prvním trimestru a v posledních týdnech těhotenství. Užívání léku ve vysokých dávkách těsně před porodem vyvolává výskyt neurologických poruch u dítěte. Může mít ospalost, letargii, snížený sací reflex.

Kojící ženy nesmí užívat léky. Její účinná látka je schopna proniknout do mateřského mléka a vyvolat u dítěte negativní reakce. Pokud je třeba během kojení užívat amitriptylin, mělo by být kojení přerušeno.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminů. Má silný sedativní a timoanaleptický (antidepresivní) účinek..

Amitriptylin zvyšuje obsah serotoninu a norepinefrinu v synaptické štěrbině v centrálním nervovém systému inhibicí zpětného vychytávání těchto neurotransmiterů membránami presynaptických neuronů.

Amitriptylin blokuje H1-histaminové receptory, a₁-adrenergní receptory a muskarinové cholinergní receptory M1 a M2. Podle hypotézy monoaminu existuje korelace mezi funkcí serotoninu a norepinefrinu v synapsích mozku a emocionálním tónem člověka.

Jasný vztah mezi plazmatickou koncentrací amitriptylinu a klinickým účinkem léčiva nebyl dosud stanoven, ale při koncentraci účinné látky v rozmezí 100–260 μg / l je zjevně dosaženo optimálního klinického účinku amitriptylinu..

K významnému snížení deprese dochází později, než je zaznamenána rovnovážná plazmatická koncentrace léčiva. K tomu dochází přibližně po 2–6 týdnech léčby..

Amitriptylin má také chinidinový účinek na inervaci srdce autonomním nervovým systémem.

Farmakokinetika

Lék je po perorálním podání rychle a úplně absorbován ze zažívacího traktu. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována 2-6 hodin po perorálním podání amitriptylinu.

Koncentrace látky v plazmě se u různých pacientů významně liší. Biologická dostupnost je asi 50%. Přibližně 95% amitriptylinu se váže na plazmatické proteiny. Dosažení maximální koncentrace trvá 4 hodiny a rovnovážná koncentrace je pozorována přibližně týden po zahájení léčby. Průměrný distribuční objem 1085 l / kg. Amitriptylin a jeho aktivní metabolit procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka.

Metabolismus léčiva se vyskytuje v játrech. Asi 50% amitriptylinu prochází účinkem prvního průchodu játry. Pod vlivem cytochromu P₄₅₀ N-demetylace látky nastává za vzniku nortriptylinu (aktivního metabolitu). Následně jsou amitriptylin a nortriptylin hydroxylovány za vzniku aktivních hydroxy- a 10-hydroxymetabolitů (metabolitů amitriptylinu) a 10-hydroxy-nortriptylin (metabolit nortriptylinu). V důsledku konjugace s kyselinou glukuronovou vznikají neaktivní metabolity. Hlavním faktorem určujícím renální clearance a plazmatickou koncentraci léčiva je rychlost hydroxylace. U některých lidí je v důsledku genetických charakteristik proces hydroxylace zpomalen. U pacientů se zhoršenou funkcí jater se poločas amitriptylinu a nortriptylinu z krevní plazmy zvyšuje.

Eliminační poločas činí 9 až 46 hodin pro amitriptylin a 18 až 95 hodin - pro nortriptylin. Hlavní část léčiva je vylučována střevy a ledvinami ve formě metabolitů. Beze změny je vyloučeno pouze malé množství amitriptylinu. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se vylučování metabolitů zpomaluje, ale samotný metabolismus zůstává nezměněn. Protože amitriptylinové a plazmatické proteiny mají velmi vysokou vazbu, dialýza je neúčinná.

Farmakologické vlastnosti

Lék patří do skupiny antidepresiv. Je to tricyklická látka v kategorii neselektivních inhibitorů vychytávání monoaminových neuronů..

Farmakodynamika

Farmakodynamika léčiva je způsobena hlavní účinnou látkou - amitriptylinem. Nástroj má následující účinek:

• snižuje chuť k jídlu;
• bojuje s močovou inkontinencí;
• má anticholinergní účinek;
• analgetikum;
• blokuje uvolňování histaminu;
• má silný sedativní účinek.

Užívání amitriptylinu snižuje chuť k jídlu.

Užívání léku zpomaluje komorové vedení srdce. Užívání léku ve velkých dávkách může vést k závažné intraventrikulární blokádě a dalším nebezpečným následkům.

V procesu aplikace léku dochází ke zvýšení koncentrace norepinefrinu v drahách centrálního nervového systému. Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení funkčnosti mozkových receptorů, optimalizaci uvolňování adrenalinu a serotoninu. Díky tomuto účinku lék snižuje úzkost, intenzitu depresivních projevů, pomáhá při enuréze.

Blokováním histaminových receptorů v buňkách žaludku se snižuje bolest a erodované oblasti se hojí rychleji.

Jak popisuje návod k použití, zlepšení u pacientů s enurézou jsou spojena se zvýšením schopnosti močového měchýře protáhnout se. Dochází k centrálnímu záchvatu serotoninu, zvyšuje se svěračský tón.

Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení funkčnosti mozkových receptorů, optimalizaci uvolňování adrenalinu a serotoninu.

Etiologie pozitivního účinku u bulimie nervosa nebyla objasněna. Mechanismus nástroje je stejný jako u deprese. Tablety jsou účinné v obou diagnózách, bez ohledu na jejich kombinaci..

Současné užívání léku s celkovou anestézií vede ke snížení krevního tlaku a tělesné teploty.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva je odlišná. Závisí to na způsobu zavádění látky do těla. Tento indikátor se může lišit od 30 do 60%. Biologická dostupnost nortriptylinu - od 46 do 70%.

Koncentrace v krevní plazmě může dosáhnout 0,04-0,16 ng / ml. Lék prochází hematoencefalickou a histohematologickou bariérou. Hladiny tkáně vyšší než plazma.

V jaterních buňkách se lék rozkládá. Lék se rozkládá na aktivní a neaktivní metabolity..

Z kardiovaskulárního systému je účinná látka vylučována po 10-28 hodinách a metabolit léčiva - po 16-80 hodinách. Asi 80% je vylučováno ledvinami, některé se žlučí. Po zrušení droga zcela opustí lidské tělo po 7-14 dnech.

Lék proniká placentární bariérou, přechází do mateřského mléka. Obsah látky v mléce je stejný jako v krevní plazmě.

Léková interakce

Amitriptylin Nycomed zesiluje útlum centrálního nervového systému následujícími léky: narkotika a centrální analgetika, antipsychotika, antikonvulziva, hypnotika a sedativa, alkohol a celková anestézie.

Léky, které inhibují izoenzym CYP2D6 (hlavní izoenzym, kterým se metabolizují tricyklická antidepresiva), mohou inhibovat metabolismus amitriptylínu a zvýšit jeho plazmatickou koncentraci. Mezi tyto léky patří: antipsychotika, antiarytmika poslední generace (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenytoin), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (s výjimkou citalopramu, který je velmi slabým inhibitorem), blokátory P.

Amitriptylin Nycomed je kontraindikován pro použití současně s inhibitory MAO, protože taková kombinace vede k rozvoji serotoninového syndromu, který zahrnuje křeče, když je vzrušený, myoklonus, mentální porucha s rozmazaným vědomím a kóma. Léčba může být zahájena s užíváním 2 týdny po ukončení léčby ireverzibilními neselektivními inhibitory MAO a 1 den po vysazení moclobemidu (reverzibilní inhibitory MAO). Léčba inhibitory MAO může zase začít nejdříve 2 týdny po zrušení Amitriptylin Nycomed. V prvním i druhém případě je léčba inhibitory MAO a amitriptylinem zahájena malými dávkami, které se postupně postupně zvyšují.

Lék se nedoporučuje používat současně s následujícími léky:

• sympatomimetika (adrenalin, isoprenalin, fenylefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): účinek těchto léků na kardiovaskulární systém je zvýšen;
• adrenergní blokátory (methyldopa, klonidin): možné oslabení antihypertenzního účinku adrenergních blokátorů;
• m-anticholinergika (deriváty fenothiazinu, atropin, antiparkinsonika, biperiden, H blokátory)₁-histaminové receptory): amitriptylin může zvýšit účinek těchto léků na střeva, močový měchýř, orgán vidění a centrální nervový systém; použití kloubů je třeba se vyvarovat kvůli riziku výrazného zvýšení teploty a výskytu střevní obstrukce;
• léky, které prodlužují QT interval (antiarytmika, některá antipsychotika, blokátory H)₁-histaminové receptory, anestetika, sotalol, chloral hydrát): zvyšuje se riziko vzniku komorových arytmií;
• soli lithia: je možné zvýšit toxicitu lithia, projevující se tonicko-klonickými záchvaty, třesem, nekoordinovaným myšlením, halucinacemi, obtížemi při zapamatování a maligním antipsychotickým syndromem;
• antimykotika (terbinafin, flukonazol): zvyšuje se sérová koncentrace amitriptylinu a zvyšuje se toxicita léku s ním spojeného.

Amitriptylin Nycomed se používá s opatrností současně s následujícími léky:

léky, které inhibují centrální nervový systém (silné analgetika, sedativa a hypnotika, léky obsahující ethanol a ethanol): je možné zvýšit inhibici funkcí centrálního nervového systému;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin, rifampicin): metabolismus amitriptylinu se může zvyšovat a jeho plazmatická koncentrace se může snižovat, což nakonec vede k oslabení antidepresivního účinku;
antipsychotika: je možná vzájemná inhibice metabolismu, která může způsobit snížení prahu záchvatu a vést k vzniku záchvatů (někdy je nutná úprava dávky antipsychotik a amitriptylin);
pomalé blokátory vápníkových kanálů, methylfenidát, cimetidin: plazmatická koncentrace amitriptylinu se zvyšuje a zvyšuje se jeho toxicita;
prášky na spaní a antipsychotika: současné používání amitriptylinu, tablet na spaní a antipsychotik se nedoporučuje (pokud je to nutné, použití této kombinace by mělo být obzvláště opatrné);
kyselina valproová: zvýšená koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu (může vyžadovat snížení dávky léku);
sukralfát: absorpce amitriptylinu je oslabena a jeho antidepresivní účinek se snižuje;
fenytoin: metabolismus fenytoinu je inhibován a zvyšuje se jeho toxicita (je možná ataxie, třes, nystagmus a hyperreflexie);
přípravky z třezalky tečkované: je aktivován metabolismus amitriptylinu v játrech a jeho maximální koncentrace v plazmě klesá (může být vyžadována úprava dávky amitriptylinu).

Farmakologická interakce

Lék není kombinován se všemi léčivými a jinými látkami. S určitými prostředky je zcela zakázáno kombinovat.

Kombinace s jinými léky

Je zakázáno současně používat amitriptylin s inhibitory MAO. To může vést k syndromu serotoninu, který způsobuje křeče, myoklonus, delirium a kómatu, což může vést k smrti.

Nedoporučuje se kombinovat lék s:

• antipsychotika;
• prášky na spaní a sedativa;
• antikonvulziva a antiparkinsonika;
• omamné látky proti bolesti;
• prostředky pro anestezii;
• antihypertenziva;
• anticholinergika.

Takové kombinace vedou k negativním důsledkům (deprese centrálního nervového systému, vývoj nežádoucích účinků).

Kombinace s alkoholem

Kombinování léku s alkoholem je zakázáno. Obsahuje ethylalkohol, který v kombinaci s antidepresivy může vést k depresi CNS. Kromě toho tato kombinace vyvolává nárůst projevů popsaných nežádoucích účinků, což může vést k bezvědomí.

speciální instrukce

Lék je silným antidepresivem. Při jeho zohlednění je třeba vzít v úvahu následující nuance:

1. Kombinace s inhibitory MAO vede k smrti.
2. Dávka vyšší než 150 mg denně zvyšuje riziko záchvatů, pokud mají v anamnéze.
3. Léčba maniodepresivní psychózou může vyvolat vývoj manické fáze.
4. Uprostřed deprese se mohou objevit sebevražedné myšlenky.
5. Starší pacienti potřebují úpravu dávky.
6. Pokud po užívání přípravku po dobu 1 měsíce nedojde ke zlepšení, je třeba jej zrušit.

Je zakázáno řídit vozidlo po dobu užívání drogy a provádět činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti.

Dávkovací režim

Dávka amitriptylinu se volí individuálně pro každého pacienta. Je známo, že v minimálních dávkách nemá léčivo prakticky žádný terapeutický účinek. Střední dávky mají vzrušující účinek, vysoké dávky mají sedativní účinek. Tyto informace se používají při výběru dávkovacího režimu..

Nejprve se předepíše 50 mg léčiva jednou denně, poté se každá dávka postupně zvyšuje o 25 mg. Průměrná terapeutická dávka je 200 mg, ale v případě potřeby ji lze zvýšit nebo snížit. Intervaly koncentrace, které vedou k vzrušujícímu a sedativnímu účinku, jsou pro každého pacienta individuální. Účinek léčiva lze pozorovat nejméně dva týdny po začátku podávání.

V jakých případech je jmenován

Indikace pro použití "amitripilinu" jsou například choroby, jako jsou:

anorexie a bulimie;

Někdy je tento lék předepsán dětem s enurézou..

Tento poměrně silný lék by měl předepisovat výhradně ošetřující lékař. Ve skutečnosti dává mnoho vedlejších účinků. Pacienti užívající lék "amitriptylin" jsou často pozorováni:

zhoršené zaostření;

zácpa a střevní obstrukce;

letargie a ospalost;

závratě a nízký krevní tlak;

Také lidé, kteří absolvují kurz používající tento lék, mohou zažít mdloby..

Pro tento lék existuje také spousta kontraindikací. Například není předepisován pacientům, pokud mají problémy, jako například:

nemoc močového měchýře.

Tento léčivý přípravek je předepsán s opatrností pro schizofrenii, bronchiální astma, epilepsii a některá další onemocnění.

Kontraindikace

• infarkt myokardu (včetně nedávného)
• srdeční arytmie;
• porušení intraventrikulárního a atrioventrikulárního vedení;
• vrozený syndrom prodlouženého intervalu QT a současné podávání s léky, které mohou prodloužit interval QT;
• bradykardie;
• hypokalémie;
• forma glaukomu s uzavřeným úhlem;
• paralytický ileus;
• zúžení pyloru (pylorická stenóza);
• prostatická hyperplázie doprovázená retencí moči;
• akutní duševní porucha;
• akutní intoxikace alkoholem;
• akutní otrava analgetiky, psychotropními látkami a hypnotiky;
• deficit laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom, nesnášenlivost laktózy;
• děti do 12 let;
• období kojení;
• současné použití s ​​inhibitory MAO (monoamin oxidáza) a také s inhibitory MAO dva týdny před zahájením léčby amitriptylinem;
• zvýšená individuální citlivost na jednotlivé složky léčiva.

Relativní (tablety Amitriptylin Nycomed 25 mg a 10 mg se používají opatrně):

• onemocnění kardiovaskulárního systému (arteriální hypertenze, angina pectoris);
• glaukom s uzavřeným úhlem, ostrý úhel oční komory a plochá přední komora oka, zvýšený nitrooční tlak;
• zhoršená funkce ledvin a / nebo jater;
• hypotenze močového měchýře, retence moči;
• prostatická hyperplázie;
• krevní choroby;
• hypertyreóza;
• chronický alkoholismus;
• bipolární porucha, schizofrenie;
• křečové stavy, epilepsie;
• stáří;
• současné použití s ​​prášky na spaní a antipsychotiky.

Názor pacientů na drogu Saroten

Antidepresivní účinek při užívání tohoto léku, soudě podle recenzí pacientů, je dosažen poměrně rychle. Alespoň v tomto ohledu není Saroten horší než některá z výše uvedených drog, včetně samotného amitriptylinu. Velmi dobře odstraňuje deprese a záchvaty paniky. Kromě toho, jak je uvedeno u pacientů, lidé, kteří ji užívají, obvykle zlepšují spánek a zvyšují sebevědomí.

Mnoho pacientů se také domnívá, že tento lék se používá k léčbě deprese a záchvatů paniky po velmi dlouhou dobu. To znamená, že jeho účinek na psychiku a tělo pacientů s lékaři byl studován dobře..

Nevýhody tohoto léku, pacienti obvykle připisují jeho vysoké, ve srovnání s mnoha jinými antidepresivy, náklady.

Ti, kteří hledají analog anitriptylinu bez vedlejších účinků, by měli rozhodně věnovat pozornost především této drogě. Málokdy má negativní vliv na tělo pacienta.

Z hlediska účinnosti překonává všechny výše uvedené analogy..

Co se týče nedostatků tohoto léku, soudě podle recenzí, může to někdy způsobit těžkou zácpu a sucho v ústech. Pacienti se domnívají, že tablety Saroten jsou trochu mínus, že je velmi obtížné je rozdělit na dvě a čtyři části.