Pronoran - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (50 mg tablety) léky k léčbě Parkinsonovy choroby, zhoršené paměti a pozornosti během stárnutí u dospělých, dětí a těhotenství. Složení a vedlejší účinky

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání drog Pronoran. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařských specialistů na používání Pronoranu v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy Pronoranu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě Parkinsonovy choroby, zhoršené paměti a pozornosti během stárnutí u dospělých, dětí, během těhotenství a kojení. Složení léku.

Pronoran - je agonista dopaminergních receptorů. Proniká do krevního oběhu mozku, kde se váže na dopaminergní receptory mozku, vykazuje vysokou afinitu a selektivitu pro dopaminergní receptory, jako jsou D2 a D3.

Mechanismus účinku pyribedilu (účinné látky léčiva Pronoran) určuje hlavní klinické vlastnosti léčiva pro léčbu Parkinsonovy choroby v počátečním i pozdějším stádiu onemocnění s účinky na všechny hlavní motorické příznaky. Piribedil, kromě působení na dopaminergní receptory, vykazuje aktivitu antagonisty dvou hlavních alfa-adrenergních receptorů centrálního nervového systému (jako jsou alfa2A a alfa2C).

Synergický účinek pyribedilu, jako antagonisty alfa2 receptorů a agonisty dopaminergních receptorů mozku, byl prokázán na různých zvířecích modelech s Parkinsonovou chorobou: dlouhodobé používání pyribedilu vede k vývoji méně výrazné dyskineze než levodopy, s podobnou účinností s ohledem na reverzibilní akinezi, doprovodnou Parkinsonova choroba.

Během farmakodynamických studií na lidech byla excitace kortikální elektrogeneze dopaminergního typu prokázána jak při probuzení, tak během spánku, s projevem klinické aktivity ve vztahu k různým funkcím kontrolovaným dopaminem. Tato aktivita byla prokázána pomocí behaviorálního nebo psychometrického měřítka. U zdravých dobrovolníků bylo prokázáno, že piribedil zlepšuje pozornost a bdělost související s kognitivními úkoly..

Účinnost Pronoranu jako monoterapie nebo v kombinaci s levodopou při léčbě Parkinsonovy choroby byla studována ve třech dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích (2 studie ve srovnání s placebem a 1 studie ve srovnání s bromokriptinem). Do studií bylo zahrnuto 1 103 pacientů ve stadiu 1-3 na stupnici Hen a Yara (Hoehn & Jahr), z nichž 543 dostalo Pronoran. Je ukázáno, že Pronoran v dávce 150-300 mg za den je účinný při léčbě všech motorických symptomů s 30% zlepšením na Unified Parkinson's Rating Scale Scale Scale (UPDRS) 3 části (motor) po dobu delší než 7 měsíců s monoterapií a 12 měsíců v kombinaci s levodopa. Vylepšení části „aktivita v každodenním životě“ na stupnici UPDRS 2 bylo hodnoceno na stejných hodnotách.

Při monoterapii byl statisticky významný poměr pacientů vyžadujících pohotovostní léčbu levodopou, která dostávala pyribedil (16,6%), nižší než ve skupině pacientů, kteří dostávali placebo (40,2%)..

Přítomnost dopaminergních receptorů v cévách dolních končetin vysvětluje vazodilatační účinek pyribedilu (zvyšuje průtok krve v cévách dolních končetin).

Struktura

Pyribedil + pomocné látky.

Farmakokinetika

Pronoran je rychle a téměř úplně absorbován z trávicího traktu a intenzivně distribuován. Maximální koncentrace (Cmax) pyribedilu v krevní plazmě je dosažena za 3-6 hodin po perorálním podání lékové formy s řízeným uvolňováním. Vazba na plazmatické proteiny je průměrná (nevázaná frakce je 20-30%). Vzhledem k nízké vazbě pyribedilu na plazmatické bílkoviny je riziko interakce s léky při použití s ​​jinými léky nízké: Pyribedil je značně metabolizován v játrech a vylučován hlavně močí: 75% absorbovaného pyribedilu je vylučováno ledvinami jako metabolity. Plazmatická eliminace pyribedilu je dvoufázová a sestává z počáteční fáze a druhé pomalejší fáze, což vede k udržení stabilní koncentrace pyribedilu v krevní plazmě déle než 24 hodin.

Indikace

• jako pomocná symptomatická terapie pro chronické kognitivní poškození a senzorineurální deficit během stárnutí (pozornost, paměť atd.);
• Parkinsonova choroba ve formě monoterapie (ve formách převážně včetně třesu) nebo jako součást kombinované terapie s levodopou v počátečním i pozdějším stádiu onemocnění, zejména ve formách včetně třesu;
• jako pomocná symptomatická léčba pro intermitentní klaudikaci v důsledku zahladění nemocí tepen dolních končetin (stupeň 2 podle klasifikace lerish a fontaine);
• léčba příznaků očních onemocnění ischemické geneze (včetně snížení ostrosti zraku, zúžení zorného pole, snížení kontrastu barev).

Uvolněte formuláře

50 mg potahované tablety s řízeným uvolňováním.

Návod k použití a dávkovací režim

Uvnitř. Tabletu je třeba užít po jídle, zapít polovinou sklenice vody, bez žvýkání.

Pro všechny indikace (s výjimkou Parkinsonovy choroby) je lék předepsán v dávce 50 mg (1 tableta) jednou denně. Ve vážnějších případech - 50 mg 2krát denně.

U Parkinsonovy choroby se předepisuje 150 až 250 mg denně (3 až 5 tablet denně) jako monoterapie, rozdělených do 3 dávek denně. Pokud potřebujete brát lék v dávce 250 mg, doporučuje se užít 2 tablety po 50 mg ráno a odpoledne a 1 tableta po 50 mg večer.

Při použití v kombinaci s přípravky levodopy je denní dávka 150 mg (3 tablety): doporučuje se rozdělit na 3 dávky.

Při výběru dávky v případě jejího zvýšení se doporučuje titrovat dávku, postupně zvyšovat o 1 tabletu (50 mg) každé 2 týdny.

Náhlé zastavení terapie agonisty dopaminergních receptorů je spojeno s rizikem vzniku maligního antipsychotického syndromu (CNS). Aby se tomu zabránilo, měla by se dávka Pronoranu postupně snižovat až do úplného stažení.

Porucha návyků a pohonů

Aby se zabránilo riziku poruch návyků a řízení, měla by být předepsána nejnižší účinná dávka léku. Pokud se takové příznaky objeví, je třeba zvážit snížení dávky nebo postupné zastavení lékové terapie.

Pacienti se selháním jater a / nebo ledvin

Studie použití Pronoranu u této skupiny pacientů nebyly provedeny. U pacientů se selháním jater a / nebo ledvin by měl být Pronoran používán s opatrností.

Vedlejší účinek

• duševní poruchy, jako je zmatenost, agitovanost, halucinace (zrakové, sluchové, smíšené), které zmizí po ukončení léčby;
• agrese, psychotické poruchy (delirium, delirium), závratě, mizení při zrušení léku;
• ospalost;
• dyskineze (motorické poruchy);
• hypotenze;
• ortostatická hypotenze se ztrátou vědomí nebo nevolností nebo snášenlivostí krevního tlaku;
• drobné gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, plynatost), které mohou projít, zejména při výběru vhodné individuální dávky;
• patologická závislost na hazardu;
• zvýšené libido;
• hypersexualita
• posedlá touha nakupovat;
• přejídání / nutkavé přejídání;
• periferní edém;
• riziko alergických reakcí na karmínové barvivo, které je součástí léku.

Kontraindikace

• zvýšená individuální citlivost na pyribedil a / nebo pomocné látky, které tvoří léčivo;
• kolaps;
• akutní infarkt myokardu;
• společné podávání s antipsychotiky (kromě klozapinu);
• děti do 18 let (z důvodu nedostatku údajů).

Těhotenství a kojení

Studie na zvířatech neodhalily přímé ani nepřímé negativní účinky Pronoranu na vývoj embrya a plodu, porod a postnatální vývoj.

Ukázalo se, že u myší pyribedil prochází placentární bariérou a je distribuován v orgánech plodu.

Vzhledem k nedostatku údajů se nedoporučuje používat Pronoran během těhotenství a u žen se zachovaným reprodukčním potenciálem, které nepoužívají spolehlivá antikoncepční opatření..

Kojení

Vzhledem k nedostatku údajů se lék nedoporučuje používat během kojení..

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let. Účinnost a bezpečnost Pronoranu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla studována a v současné době neexistují žádné údaje o použití pyribedilu v této populaci..

speciální instrukce

Výdej na lékařský předpis.

Vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje sacharózu, u pacientů s intolerancí na fruktózu, glukózu nebo galaktosu a také u pacientů s nedostatkem sacharosy isomaltázy (vzácná metabolická porucha) se léčivo nedoporučuje.

U některých pacientů (zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou) se při užívání piribedilu někdy vyskytuje stav těžké ospalosti, dokud náhle nezaspí. Náhlé usínání během každodenních činností, v některých případech v bezvědomí nebo vyskytující se bez předchozích příznaků, je mimořádně vzácné, přesto by však měli být pacienti, kteří řídí vozidlo a / nebo pracují na zařízení, které vyžaduje vysoký stupeň pozornosti, na to upozorněni. Pokud takové reakce nastanou, pacienti by měli odmítnout řídit a / nebo pracovat na zařízení, které vyžaduje vysoký stupeň pozornosti. Kromě toho je nutné zvážit snížení dávky piribedilu nebo přerušení léčby tímto lékem.

Je známo, že agonisté dopaminu narušují systémovou regulaci krevního tlaku, v důsledku čehož se může vyvinout ortostatická hypotenze..

Doporučuje se kontrolovat krevní tlak, zvláště na začátku léčby, kvůli obecnému riziku vzniku ortostatické hypotenze spojené s dopaminergními léčivy.

Vzhledem k věku populace léčené Pronoranem by mělo být zváženo riziko pádů, které mohou být způsobeny náhlým usnutím, hypotenzí nebo zmatením..

Porucha návyků a pohonů

Pacienti by měli být sledováni, aby se zjistil vývoj poruchy chování..

Pacienti a jejich opatrovníci by měli být upozorněni na možné příznaky poruchy chování a řízení (sklon k hazardním hrám, zvýšené libido a hypersexualita, obsedantní touha nakupovat a přejídání / nutkavé přejídání) při užívání agonistů dopaminu, včetně pyribedil. Pokud se takové příznaky objeví, je třeba zvážit snížení dávky nebo postupné zastavení lékové terapie.

Byly hlášeny případy poruch chování, které byly spojeny s projevy, jako jsou zmatenost, rozrušení, agrese. Pokud se takové příznaky objeví, je třeba zvážit snížení dávky nebo postupné zastavení lékové terapie.

Agonisté dopaminu mohou způsobovat nebo zhoršovat psychotické poruchy, jako je delirium, delirium a halucinace. Pokud se takové příznaky objeví, je třeba zvážit snížení dávky nebo postupné zastavení lékové terapie.

Dyskineze (motorické poruchy)

U pacientů s pokročilým Parkinsonovým onemocněním se může dyskineze vyvinout na začátku titrace dávky pyribedilu během užívání léků levodopy. V tomto případě by měla být dávka pyribedilu snížena..

Maligní antipsychotický syndrom (CNS)

Při náhlém vysazení dopaminergních léků byly hlášeny příznaky podobné malignímu antipsychotickému syndromu.

Při léčbě agonisty dopaminu byl hlášen periferní edém. To je třeba vzít v úvahu při předepisování pyribedilu..

Crimsonovo barvivo, které je součástí léku, u některých pacientů zvyšuje riziko alergických reakcí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Pacienti, u nichž během léčby pyribedilem došlo k epizodám těžké ospalosti a / nebo náhlého usínání, by se měli zdržet řízení vozidel a vybavení vyžadujících vysoký stupeň pozornosti, dokud tyto reakce nezmizí..

Léková interakce

Vzhledem k vzájemnému antagonismu mezi dopaminergními antiparkinsoniky a antipsychotiky je současné podávání s antipsychotiky (kromě klozapinu) kontraindikováno.

Pacientům s extrapyramidálním syndromem způsobeným užíváním antipsychotik by měla být předepsána anticholinergika a dopaminergní antiparkinsonika by neměli být předepisováni (kvůli blokování dopaminergních receptorů antipsychotiky).

Agonisté dopaminergních receptorů mohou způsobovat nebo zhoršovat psychotické poruchy. Pokud je u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří dostávají léčbu dopaminergními antiparkinsoniky, vyžadována předepisování antipsychotik, měla by být dávka těchto antiparkinsonik postupně snižována, dokud nejsou úplně zrušena (náhlé zrušení dopaminergních léčiv je spojeno s rizikem vzniku „maligního antipsychotického syndromu“)..

Antiemetická antipsychotika: Je třeba použít antiemetika, která nezpůsobují extrapyramidové příznaky.

Vzhledem k vzájemnému antagonismu mezi dopaminergními antiparkinsoniky a tetrabenazinem se současné užívání těchto léků nedoporučuje.

Současné užívání Pronoranu s alkoholem se nedoporučuje..

Při použití piribedilu s jinými léky se sedativními účinky je třeba postupovat opatrně..

Analogy drogy Pronoran

Strukturální analogy účinné látky:

Analogy terapeutického účinku (látky pro léčbu Parkinsonovy choroby):

• Azilekt;
• Benserazid;
• Bromokriptin;
• Duellin;
• Zimox;
• Isikom;
• Poznávací;
• Credanil;
• Levodopa;
• Madopar;
• Mendilex;
• Midantan;
• Mirapex;
• Na koho;
• Niar;
• Newpro
• Pantogam;
• Aktiva pantogamu;
• Pantocalcin;
• Parkon;
• Permax;
• PC Merz;
• Pramipexol;
• Receptový režim;
• Rolprina CP;
• Segan;
• Selegilin;
• Kino;
• Ocel;
• Tasmar;
• Třes;
• Tropacin;
• Fenotropil;
• Cyclodol;
• Aldepril;
• Yumex.

Pronoranová analoga

Celkem analogy: 0. Cena a dostupnost analogů Pronoran v lékárnách. Před použitím jakéhokoli léku byste se měli vždy poradit se svým lékařem..

Pronoran

Tato stránka obsahuje seznam analogů Pronoranu - jedná se o vzájemně zaměnitelné léky, které mají podobné indikace k použití a patří do stejné farmakologické skupiny. Před nákupem analogu Pronoranu je nutné konzultovat odborníka ohledně výměny drogy, prostudovat si návod k použití Pronoranu podrobně, přečíst si recenze o Pronoranu a podobné drogě.

© Copyright MedCentre24.ru 2013-2020 | Kontakt | mobilní verze
Recenze o tomto léku. Katalog léčiv, lékárny, nemocnice, lékařská základna.

Pronoran

Struktura

1 tableta Pronoranu obsahuje 50 mg pyribedilu.

Další látky: povidon, sodná sůl karmelózy, karmínové barvivo, stearát hořečnatý, včelí vosk, hydrogenuhličitan sodný, oxid křemičitý, polysorbát 80, sacharóza, oxid titaničitý, mastek.

Formulář vydání

Kulaté bikonvexní tablety s řízeným uvolňováním. Jsou povoleny mírné heterogenity zbarvení, lesku a přítomnost inkluzí. 30 tablet v blistru - 1 blistr v krabici.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

INN (Mezinárodní nechráněné jméno) - pyribedil. Dopaminergní receptorový stimulátor. Prochází hematoencefalickou bariérou a reaguje s dopaminergními neuronovými receptory, což prokazuje vysokou afinitu a selektivitu pro typy receptorů D2 a D3. Antagonizuje a2A a a2C typy adrenergních receptorů. Dlouhodobé užívání piribedilu vede ke vzniku méně závažné dyskineze než u Levodopy, se srovnatelnou účinností ve vztahu k dočasné akinezi proti Parkinsonově chorobě.

U zdravých pacientů zvyšuje piribedil pozornost a bdělost potřebnou k řešení kognitivních problémů..

Účinnost léku při léčbě Parkinsonovy choroby byla prokázána ve výsledcích 3 slepých dvojitých klinických placebem kontrolovaných studií..

Přítomnost dopaminových receptorů v cévách nohou vysvětluje vazodilatační účinek pyribedilu.

Farmakokinetika

Rychle a plně vstřebává ze střeva a je aktivně distribuován.

Nejvyšší obsah piribedilu v krvi je dosažen 4-5 hodin po požití. Reakce s plazmatickými proteiny je 20–28%. Riziko interakce při použití pyribedilu s jinými léky je nízké kvůli jeho špatné vazbě na krevní proteiny.

Po celý den je v krvi udržována stabilní koncentrace účinné látky. Eliminační poločas je přibližně 12 hodin. Intenzivně se transformoval v játrech a evakuoval se hlavně močí ve formě metabolitů.

Indikace pro použití

• Pomocná symptomatická léčba chronické kognitivní poruchy a senzorineurální nedostatečnosti vyvinuté během stárnutí (včetně snížené pozornosti a paměti).
• Monoterapie Parkinsonovy choroby (ve formách charakterizovaných hlavně třesem) nebo jako součást vícesložkové terapie Levodopou v různých stádiích nemoci.
• Pomocná symptomatická léčba pro intermitentní klaudikaci v důsledku vyhladění lézí tepen dolních končetin.
• Léčba příznaků očních onemocnění ischemické geneze (včetně oslabení zrakové ostrosti, snížení zorného pole, snížení kontrastu vidění).

Kontraindikace

• kolaps;
• infarkt myokardu v akutní fázi;
• současné použití s ​​antipsychotiky (kromě klozapinu);
• věk do 18 let;
• alergie na látky, které tvoří léčivo;
• nedostatek sacharosy isomaltázy;
• nesnášenlivost na glukózu, fruktózu nebo galaktózu.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou mírné, objevují se hlavně na začátku léčby a vymizí po zrušení Pronoranu.

• Trávicí reakce: nevolnost, plynatost, zvracení.
• Reakce z nervové činnosti: agitace, zmatenost, halucinace, závratě, ospalost, náhle usínání.
• Cirkulační reakce: ortostatická hypotenze, arteriální hypotenze, labilita krevního tlaku.
• Alergické reakce: existuje riziko alergie na karmínové barvivo, které je součástí léku.
• Poruchy chování: závislost na hazardních hrách, nutkavé přejídání, zvýšené libido, posedlá touha nakupovat, hypersexualita.

Návod k použití Pronoranu (způsob a dávkování)

Doporučuje se užívat tablety perorálně, po jídle, bez žvýkání a pití 100 ml vody.

Pronoran, návod k použití

Při monoterapii Parkinsonovy choroby se předepisuje 150 až 250 mg léčiva denně, které jsou rozděleny do 3 dávek. Pokud potřebujete užít 250 mg Pronoranu, doporučuje se dávku rozdělit následujícím způsobem: 100 mg užitých ráno, dalších 100 mg užitých na oběd a 50 mg užitých večer.

U všech ostatních indikací (s výjimkou Parkinsonovy choroby) je lék předepsán k užívání 50 mg jednou denně. V případě potřeby je povoleno zvýšení dávky až na 100 mg za den, které je rozděleno na 2 dávky ráno a večer.

Při použití v kombinaci s přípravky levodopy je denní dávka 150 mg, která se dělí na 3 dávky.

Při výběru dávky ve směru zvyšování musíte dávku titrovat a pomalu zvyšovat o 50 mg každých 14 dní.

Předávkovat

Příznaky předávkování: zvracení, nestabilita krevního tlaku, dyspepsie.

Léčba předávkování: okamžité vysazení léku, symptomatická terapie.

Interakce

Současné použití s ​​antipsychotiky (kromě klozapinu) je kontraindikováno kvůli vzájemnému antagonismu účinku.

Pacienti s extrapyramidálním syndromem vyvolaným antipsychotiky by měli být léčeni anticholinergiky a nedoporučuje se předepisovat antiparkinsonská dopaminergní léčiva.

Droga je schopna způsobit nebo stimulovat rozvoj psychotických poruch. Je-li nutné předepsat antipsychotika osobám s Parkinsonovou chorobou, které užívají antiparkinsonická dopaminergní léčiva, měla by se jejich dávkování pomalu snižovat, dokud není úplně zrušeno (zákaz náhlého zrušení těchto léků je spojen s rizikem maligního antipsychotického syndromu)..

Vzhledem k vzájemnému antagonismu antiparkinsonických dopaminergních léčiv a tetrabenazinu se jejich kombinované použití nedoporučuje.

Při použití pyribedilu s jinými léky, které vykazují sedativní účinek, se doporučuje opatrnost..

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Při skladování nejsou vyžadovány zvláštní podmínky. Udržujte mimo dosah dětí..

Skladovatelnost

speciální instrukce

U řady pacientů (zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou) se může náhle objevit ospalost v důsledku užívání piribedilu nebo dokonce náhle usínání. Tento jev je pozorován velmi zřídka, ale pacienti, kteří řídí vozidla, by měli být upozorněni na možnost jeho vývoje. Pokud se takové reakce objeví, je třeba zvážit snížení dávky pyribedilu nebo dokončení léčby.

Vzhledem k věku pacientů léčených piribedilem by měla být zvážena pravděpodobnost pádů způsobených arteriální hypotenzí, náhlým usnutím nebo zmatením..

Pacienti a jejich opatrovníci by měli být při užívání drog upozorněni na možné poruchy chování (zvýšené libido, hazardní hry, nutkavé přejídání, hypersexualita, obsedantní touha nakupovat). Pokud se takové reakce objeví, je třeba zvážit snížení dávky pyribedilu nebo dokončení léčby.

Analogy z Pronoranu

Nejběžnější analogy Pronoranu jsou uvedeny níže: Bromokriptin-Richter, Azilekt, Zimox, Duelin, Isicom, Credanil 25/250, Kognitivní selegilin, Madopar, Benserazid, Midantan, Amantadin, Mendilex, Mirapek, Newpro, Pantogam, Nakom, Nakom, Nakom, Nakom, -Merz, Parkon, recepty, Pramipexol-Teva, Modutab, Selegilin, Segan, Kino, Tasmar, Stalevo, Fenotropil, Eldepril, Cyclodol, Uumex.

Pro děti

Osoby mladší 18 let jsou kontraindikovány.

S alkoholem

Je zakázáno brát piribedil s alkoholem současně z důvodu vysoké pravděpodobnosti zvýšených vedlejších účinků.

Během těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku dostatečných informací by léčivo nemělo být předepisováno během těhotenství a během kojení.

Recenze Pronoran

Hodnocení Pronorany na fórech je velmi málo (zčásti, že drogová léčba je předepisována hlavně starším lidem) a je protichůdná, což neumožňuje vytvořit úplný obrázek o účinnosti drogy. Lze však říci, že výskyt různých druhů nežádoucích účinků při užívání popsaného léku není vzácným jevem. V každém případě by výběr a hodnocení účinnosti léků, zejména při léčbě Parkinsonovy nemoci, měl provádět zkušený odborník..

Cena, kde se dá koupit

Cena Pronoranu č. 30 je 510 - 700 rublů. Na Ukrajině mohou náklady na standardní balíček drogy dosáhnout 210 hřiven.

Pronoran ® (Pronoran ®)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologické skupiny

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrázky

Struktura

Popis lékové formy

Kulaté, bikonvexní potahované tablety, červené. Jsou povoleny mírné heterogenity zbarvení, stupeň lesku a přítomnost slabých inkluzí..

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Účinná látka pyribedil je agonista dopaminergních receptorů. Proniká do krevního řečiště mozku, kde se váže na dopaminergní receptory mozku, vykazuje vysokou afinitu a selektivitu pro dopaminergní receptory typu D₂ a D₃. Mechanismus účinku piribedilu určuje hlavní klinické vlastnosti léčiva pro léčbu Parkinsonovy choroby v počátečním i pozdějším stádiu nemoci s účinkem na všechny hlavní motorické příznaky. Piribedil, kromě působení na dopaminergní receptory, vykazuje aktivitu antagonisty dvou hlavních a-adrenergních receptorů centrálního nervového systému (typ a_2A a α_2C) Synergický účinek pyribedilu jako a antagonisty₂-Receptory a agonista dopaminergního receptoru v mozku byly prokázány na různých zvířecích modelech s Parkinsonovou chorobou: dlouhodobé používání pyribedilu vede k vývoji méně výrazné dyskineze než při použití levodopy, s podobnou účinností proti reverzibilní akinezi spojené s Parkinsonovou chorobou.

Během farmakodynamických studií na lidech byla prokázána excitace kortikální elektrogeneze dopaminergního typu, a to jak během probuzení, tak během spánku, přičemž se projevila klinická aktivita ve vztahu k různým funkcím kontrolovaným dopaminem, tato aktivita byla prokázána pomocí behaviorálního nebo psychometrického měřítka. U zdravých dobrovolníků bylo prokázáno, že piribedil zlepšuje pozornost a bdělost související s kognitivními úkoly..

Účinnost Pronoranu® v monoterapii nebo v kombinaci s levodopou při léčbě Parkinsonovy choroby byla studována ve třech dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích (2 studie ve srovnání s placebem a jedna ve srovnání s bromokriptinem). Do studií bylo zapojeno 1103 pacientů ve třetím stadiu podle stupnice Hen a Yara (Hoehn & Jahr), z nichž 543 dostalo Pronoran®.

Je ukázáno, že Pronoran® v dávce 150-300 mg / den je účinný při léčbě všech motorických symptomů s 30% zlepšením na jednotné stupnici Parkinsonovy choroby (UPDRS, část III - motor) po dobu delší než 7 měsíců při monoterapii a 12 měsíců v kombinaci s levodopou. Zlepšení ve druhé části stupnice UPDRS - aktivita v každodenním životě - bylo hodnoceno na stejných hodnotách.

Při monoterapii byl statisticky významný poměr pacientů vyžadujících pohotovostní léčbu levodopou, která dostávala pyribedil (16,6%), nižší než ve skupině pacientů, kteří dostávali placebo (40,2%)..

Přítomnost dopaminergních receptorů v cévách dolních končetin vysvětluje vazodilatační účinek pyribedilu (zvyšuje průtok krve v cévách dolních končetin).

Farmakokinetika

Piribedil se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu a je intenzivně distribuován.

C_max pyribedilu v krevní plazmě je dosaženo 3–6 hodin po perorálním podání lékové formy s řízeným uvolňováním. Vazba na plazmatické proteiny je průměrná (nevázaná frakce je 20–30%). Vzhledem k nízké vazbě pyribedilu na plazmatické proteiny je riziko interakce léčiva při použití s ​​jinými léky nízké.

Plazmatická eliminace pyribedilu je dvoufázová a sestává z počáteční fáze a druhé pomalejší fáze, což vede k udržení stabilní koncentrace pyribedilu v krevní plazmě déle než 24 hodin.

Kombinovaná farmakokinetická analýza ukázala, že T_1/2 pyribedil po iv podání je v průměru 12 hodin a nezávisí na podávané dávce.

Piribedil je rozsáhle metabolizován v játrech a vylučován hlavně močí: 75% absorbovaného piribedilu je vylučováno ledvinami jako metabolity.

Indikace léku Pronoran®

pomocná symptomatická terapie pro chronické kognitivní poškození a senzorineurální nedostatek ve stárnutí (pozornost, paměť atd.);

Parkinsonova nemoc: monoterapie (ve formách převážně zahrnujících třes) a jako součást kombinované terapie s levodopou v počátečním i pozdějším stádiu onemocnění, zejména u forem včetně třesu;

jako pomocná symptomatická léčba pro přerušovanou klaudikaci vyplývající z obliterujících onemocnění tepen dolních končetin (stadium 2 podle klasifikace Leriche a Fontaine);

léčba příznaků očních onemocnění ischemické geneze (snížená ostrost zraku, zúžené zorné pole, snížený barevný kontrast atd.).

Kontraindikace

zvýšená individuální citlivost na pyribedil a / nebo pomocné látky, které tvoří léčivo;

akutní infarkt myokardu;

společné podávání s antipsychotiky (kromě klozapinu);

děti do 18 let (z důvodu nedostatku údajů).

S opatrností: vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje sacharózu, u pacientů s intolerancí na fruktózu, glukózu nebo galaktosu a také u pacientů s nedostatkem sacharosy isomaltázy (vzácná metabolická porucha) se léčivo nedoporučuje.

Těhotenství a kojení

Droga se používá hlavně u starších pacientů, u nichž je výskyt těhotenství nepravděpodobný. Ukázalo se, že u myší pyribedil prochází placentární bariérou a je distribuován v orgánech plodu.

Vzhledem k nedostatku údajů by se lék neměl používat během těhotenství a během kojení.

Vedlejší efekty

Zjištěné nežádoucí účinky při užívání pyribedilu jsou svou povahou závislé na dávce a jsou spojeny hlavně s jeho dopaminergní aktivitou. Mají mírný charakter, vyskytují se hlavně na začátku léčby a vymizí po přerušení léčby..

Při užívání léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Z trávicího traktu: často (≥1 / 100, týdny před dosažením doporučené dávky) vede k významnému snížení projevu těchto vedlejších účinků.

Ze strany centrálního nervového systému: často (≥1 / 100, CVS: občas (≥1 / 1000, krevní tlak).

Alergické reakce: riziko alergických reakcí na karmínové barvivo, které je součástí léku.

Pacienti s Parkinsonovou nemocí léčeni agonisty dopaminu, včetně piribedilu, vykazovali tendenci k hazardním hrám, zvýšené libido a hypersexualitu, obsedantní touhu nakupovat a nutkavé přejídání.

Interakce

Vzhledem k vzájemnému antagonismu mezi dopaminergními antiparkinsoniky a antipsychotiky je současné podávání s antipsychotiky (kromě klozapinu) kontraindikováno.

1. Pacientům s extrapyramidálním syndromem způsobeným použitím antipsychotik by měla být předepsána anticholinergika a dopaminergní antiparkinsonika by neměli být předepisováni (kvůli blokování dopaminergních receptorů antipsychotiky).

2. Dopaminergní antiparkinsonika mohou způsobovat nebo zhoršovat psychotické poruchy. Pokud je u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří dostávají léčbu dopaminergními antiparkinsoniky, vyžadováno předepisování antipsychotik, měla by být dávka těchto antiparkinsonik postupně snižována, dokud nejsou úplně zrušena (náhlé zrušení dopaminergních léčiv je spojeno s rizikem vzniku maligního antipsychotického syndromu)..

3. Antiemetická antipsychotika (měla by být použita antiemetika, která nezpůsobují extrapyramidové příznaky).

Vzhledem k vzájemnému antagonismu mezi dopaminergními antiparkinsoniky a tetrabenazinem se současné podávání těchto léků nedoporučuje.

Použití pyribedilu ve spojení s alkoholem se nedoporučuje.

Při předepisování pyribedilu jinými léky se sedativními účinky je třeba postupovat opatrně..

Dávkování a podávání

Uvnitř, po jídle, bez žvýkání, vypijte 1/2 šálku vody.

Pro všechny indikace, s výjimkou Parkinsonovy choroby - 50 mg (1 tableta) 1krát denně. Ve vážnějších případech - 50 mg 2krát denně.

Parkinsonova choroba: monoterapie - od 150 do 250 mg (3 až 5 tablet) denně se doporučuje rozdělit na 3 dávky; pokud je to nutné, užijte lék v dávce 250 mg, doporučuje se užít 2 tablety. 50 mg ráno a odpoledne a 1 tableta. večer; v kombinaci s přípravky levodopy - 150 mg (3 tablety) denně se doporučuje rozdělit na 3 dávky.

Při výběru dávky v případě jejího zvýšení se doporučuje titrovat dávku a postupně ji zvyšovat o 1 tabulku. (50 mg) každé 2 týdny.

Předávkovat

Příznaky: zvracení působením na spouštěcí zónu chemoreceptoru, labilita krevního tlaku (zvýšení nebo snížení), dysfunkce gastrointestinálního traktu (nauzea, zvracení).

Léčba: abstinenční léčba, symptomatická terapie.

speciální instrukce

U některých pacientů (zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou) se během užívání piribedilu někdy vyskytuje stav těžké ospalosti až do náhlého usínání. Tento jev je mimořádně vzácný, ale přesto by o tom měli být varováni pacienti, kteří řídí auto a / nebo pracují na vybavení vyžadujícím vysoký stupeň pozornosti. Pokud takové reakce nastanou, je nutné zvážit snížení dávky piribedilu nebo ukončení léčby tímto lékem.

Vzhledem k věku populace léčené piribedilem by mělo být zváženo riziko pádů, které mohou být způsobeny náhlým usnutím, hypotenzí nebo zmatením..

Pacienti a jejich strážci by měli být upozorněni na možné příznaky poruchy chování (závislost na hazardu, zvýšené libido a hypersexualita, posedlá touha nakupovat a nutkavé přejídání). Pokud se takové příznaky objeví, je třeba zvážit snížení dávky nebo postupné zastavení lékové terapie.

Crimsonovo barvivo, které je součástí léku, u některých pacientů zvyšuje riziko alergické reakce.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Pacienti, u nichž během léčby pyribedilem došlo k epizodám těžké ospalosti a / nebo náhlého usínání, by se měli zdržet řízení vozidel a vybavení vyžadujících vysoký stupeň pozornosti, dokud tyto reakce nezmizí..

Formulář vydání

Tablety s potahovaným uvolňováním 50 mg.

15 tablet v blistru (PVC / Al). 2 blistry s pokyny pro lékařské použití v krabici.

30 tablet v blistru (PVC / Al). 1 blistr s návodem k použití je součástí kartonového balení.

Při balení (balení) v ruském podniku LLC Serdix je 30 tablet umístěno do blistru (PVC / Al), 1 blistr s návodem k použití v krabici.

Výrobce

Laboratories Servier Industry, Francie

Serdix LLC, Rusko

Produkce v „Servier Industry Laboratory“ ve Francii

Osvědčení o registraci vydané společností Servier Laboratories, Francie

Produkoval: Servier Industry Laboratories, Francie

905, dálnice Saran, 45520 Gidey, Francie

V případě jakýchkoli otázek se obraťte na Reprezentativní kancelář JSC „Servier Laboratory“.

Zastoupení JSC „Laboratory Servier“: 115054, Moskva, Paveletskaya pl., 2, s. 3

Tel.: (495) 937-0700, fax: (495) 937-0701

V případě pokynů uzavřených v balení je logo Servier Lab uvedeno latinkou.

Produkce v Servier Industry Laboratory ve Francii a balení / balení v Serdix LLC, Rusko

Osvědčení o registraci vydané společností Servier Laboratories, Francie

Produkoval: Servier Industry Laboratories, Francie

905, dálnice Saran, 45520 Gidey, Francie

Balené a zabalené:

Serdix LLC, Moskva, Rusko

Tel.: (495) 225-8010; fax: (495) 225-8011

V případě jakýchkoli otázek se obraťte na Reprezentativní kancelář JSC „Servier Laboratory“.

Zastoupení JSC „Laboratory Servier“: 115054, Moskva, Paveletskaya pl., 2, s. 3

Tel.: (495) 937-0700, fax: (495) 937-0701

Pokyny uvedené v balení označují

- Latinská abeceda Servier Lab;

- Latinské logo společnosti Serdyx LLC, „Servier affiliate company“

Pronoran

Pronoran: návod k použití a recenze

Latinský název: Pronoran

ATX kód: N04BC08

Aktivní složka: Piribedil (Piribedil)

Výrobce: Les Laboratoires Servier Industrie (Francie)

Aktualizujte popis a fotografii: 08/12/2019

Ceny v lékárnách: od 298 rublů.

Pronoran - stimulátor dopaminergního přenosu do centrálního nervového systému, antiparkinsonika.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety s řízeným uvolňováním, potahované: bikonvexní, kulaté, červené, jednotlivé inkluze jsou povoleny, mírná heterogenita stupně lesku a zbarvení (v blistrech po 15 nebo 30 ks., V kartonovém obalu, resp. 2 nebo 1 blistru).

Účinná látka: pyribedil, 1 tableta - 50 mg.

Pomocné složky: povidon, mastek, stearát hořečnatý.

Složení skořápky: povidon, polysorbát 80, sodná sůl karmelózy, koloidní oxid křemičitý, mastek, sacharóza, bílý včelí vosk, oxid titaničitý, hydrogenuhličitan sodný, karmínové barvivo (Ponceau 4R).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pyribedil - aktivní složka Pronoranu - označuje agonisty dopaminergních receptorů. Látka vstupuje do krevního řečiště mozku, kde se váže na dopaminergní receptory mozku. Pyribedil vykazuje vysokou afinitu a selektivitu pro dopaminergní receptory, jako jsou D2 a D3. Lék se široce používá při léčbě Parkinsonovy choroby v časném i pozdním stádiu a pyribedil ovlivňuje projevy všech hlavních motorických symptomů. Tato sloučenina také vykazuje vlastnosti antagonisty dvou hlavních alfa adrenergních receptorů centrálního nervového systému (typ a_2A a_2C).

Synergický účinek aktivní složky Pronoranu jako agonisty dopaminergních receptorů v mozku a antagonisty₂ receptory prokázané demonstracemi na různých zvířecích modelech s Parkinsonovou chorobou. Výsledkem dlouhodobé léčby piribedilem je méně výrazná dyskineze než u levodopy. Současně je účinnost léku a levodopy s ohledem na reverzibilní akinezi, která se u Parkinsonovy choroby ukáže jako doprovodný stav, téměř totožná.

Piribedil zvyšuje koncentraci pozornosti a bdělosti spojené s řešením kognitivních problémů a má také vazodilatační účinek (zvyšuje průtok krve v cévách dolních končetin v důsledku přítomnosti dopaminergních receptorů).

Farmakokinetika

Piribedil s vysokou rychlostí a je téměř úplně absorbován ze zažívacího traktu, intenzivně distribuován v celém těle. Maximální obsah této látky v krevní plazmě je dosažen 3–6 hodin po užití tablet a je doprovázen kontrolovaným uvolňováním. Pyribedil má průměrný stupeň vazby na plazmatické proteiny (nevázaná frakce je 20–30%). Z tohoto důvodu je léková interakce Pronoranu s jinými léky zanedbatelná.

Plazmatická eliminace účinné látky je rozdělena do dvou fází, druhá je pomalejší a pomáhá udržovat stabilní hladinu pyribedilu v krevní plazmě déle než 24 hodin.

Kombinovaná farmakokinetická analýza ukázala, že poločas pyribedilu během infuze je v průměru 12 hodin a nezávisí na dávce předepsané pacientovi.

Aktivní složka Pronoranu se extenzivně metabolizuje v játrech a vylučuje se hlavně ledvinami: 75% absorbovaného pyribedilu se vylučuje močí jako metabolity.

Indikace pro použití

• Parkinsonova choroba (zejména ve formách doprovázených třesem) (jako jediné léčivo nebo jako součást komplexní terapie (v kombinaci s levodopou) v počátečním a pozdějším stádiu onemocnění);
• Pomocná symptomatická terapie intermitentní klaudikace v důsledku obliterujících onemocnění tepen dolních končetin (stadium II podle Fontaine-Lerishovy klasifikace);
• Pomocná symptomatická léčba chronické kognitivní poruchy a senzorineurální nedostatečnosti v procesu stárnutí (včetně poruch paměti a pozornosti);
• Symptomatická léčba očních onemocnění ischemického původu, včetně zúžení zorného pole, snížené ostrosti zraku, sníženého barevného kontrastu.

Kontraindikace

• Akutní infarkt myokardu;
• Kolaps;
• Nesnášenlivost fruktózy, galaktózy nebo glukózy, nedostatek isomaltázy sacharózy;
• Současné užívání antipsychotik (s výjimkou klozapinu);
• Věk do 18 let;
• Období těhotenství a kojení;
• Přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva.

Návod k použití Pronoran: způsob a dávkování

Podle pokynů by měl být Pronoran užíván perorálně po jídle: tablety polykejte celé a vypijte půl sklenice vody.

U Parkinsonovy choroby je předepsáno:

• Monoterapie: 150 - 250 mg denně ve 3 rozdělených dávkách, při použití nejvyšší denní dávky se doporučuje užívat 100 mg ráno, 100 mg odpoledne a 50 mg večer;
• Kombinovaná terapie (s levodopou): 50 mg 3krát denně.

Ve všech ostatních případech je 50 mg předepsáno jednou denně. V některých případech je možné zvýšit denní dávku na 100 mg - 50 mg 2krát denně.

Při výběru dávky se doporučuje titrace - postupné zvyšování o 50 mg každé 2 týdny.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky jsou spojeny hlavně s dopaminergní aktivitou piribedilu, jsou závislé na dávce a jsou mírné, vyskytují se častěji na začátku léčby a vymizí po vysazení léku.

Klasifikace vedlejších účinků: často (≥1 / 100,

Pronoran: návod k použití

Droga Pronoran je antiparkinsonikem skupiny stimulátorů dopaminergního systému struktur centrálního nervového systému. Používá se v neurologii, zejména k léčbě Parkinsonovy choroby..

Složení a forma uvolňování

Léčivo Pronoran je k dispozici ve formě tablet pro orální podání (orální), potažené. Mají kulatý tvar, červenou barvu a bikonvexní povrch. Jsou povoleny drobné zrnité vměstky na povrchu tablet. Hlavní účinnou látkou léčiva je pyribedil, jeho obsah v jedné tabletě je 50 mg. Také jeho složení zahrnuje pomocné složky:

• Oxid titaničitý.
• Silica.
• Karmínové barvivo.
• Polysorbát 80.
• Bílý včelí vosk.
• Povidone.
• Sacharóza.
• Hydrogenuhličitan sodný.
• Mastek.
• Stearan hořečnatý.
• Karmelóza sodná.
• Povidone.

Tablety jsou baleny v blistrovém balení po 30 kusech. Kartonové balení obsahuje 1 blistr s tabletami a pokyny pro léčivo.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka tablet Pronoranu je agonista dopaminových receptorů. Po proniknutí do struktur centrálního nervového systému se pyribedil váže na dopaminové receptory. Je také antagonistou alfa receptorů mozkových struktur, které blokují. Společně tento účinek na různé receptory tkání a struktur mozku určuje antiparkinsonský terapeutický účinek tablet Pronoran. Údaje byly potvrzeny v klinických hodnoceních..

Po užití tablety Pronoranu uvnitř se účinná látka rychle a téměř úplně vstřebává do krve z horního zažívacího traktu. Je distribuován ve všech tkáních těla a také proniká hematoencefalickou bariérou do mozkové tkáně, kde má terapeutický účinek. Pyribedil je metabolizován v játrech za vzniku inaktivních metabolitů, které jsou vylučovány hlavně ledvinami močí. Poločas léku, během kterého se polovina celé dávky vylučuje z těla, je 24 hodin.

Indikace pro použití

Použití tablet Pronoran je indikováno v neurologii při některých patologických stavech, které zahrnují:

• Složitá léčba Parkinsonovy choroby, při které lze léčivo použít samostatně nebo v kombinaci s jinými léky.
• Pomocná symptomatická léčba kognitivní poruchy, jakož i senzorineurální deficience u seniorů, které se projevují poruchami pozornosti, paměti.
• Pomocná symptomatická léčba intermitentní klaudikace, která je důsledkem vymýcení patologie tepen dolních končetin.

Lék se také používá v oftalmologii pro doplňkovou terapii různých patologií očí a sítnice spojených s podvýživou tkání (ischemické procesy).

Kontraindikace

Přijímání tablet Pronoranu je kontraindikováno v určitých patologických a fyziologických stavech pacienta, mezi něž patří:

• Individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek tablet Pronoran.
• Kolaps je závažný stav charakterizovaný prudkým a výrazným poklesem arteriálního vaskulárního tónu a progresivním poklesem tlaku.
• Infarkt myokardu - smrt části srdečního svalu v důsledku prudkého snížení krevního oběhu v něm.
• Společné užívání s léky farmakologické skupiny antipsychotik.
• Protože neexistují žádné spolehlivé údaje o bezpečnosti léku pro děti, je věk do 18 let kontraindikací jeho užívání.

Tablety Pronoranu se používají s opatrností u pacientů se současným narušením trávení nebo absorpcí uhlohydrátů (nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy), což je spojeno s přítomností sacharózy v léčivu. Před předepisováním tablet Pronoranu se lékař musí ujistit, že neexistují žádné kontraindikace pro použití.

Dávkování a způsob podání

Pronoran tablety se užívají perorálně jako celek, nežvýkají se a nepijí se dostatečným množstvím vody (1/2 šálku). Pro všechny lékařské indikace je terapeutická dávka léčiva 25 mg 1krát denně. V případě potřeby se zvyšuje na 50 mg za den. V závislosti na závažnosti patologického procesu při léčbě Parkinsonovy choroby při monoterapii tabletami je dávka Pronoranu 150 až 300 mg, rozdělena do 3 dávek během dne (obvykle 1 až 2 tablety 3x denně). V kombinované terapii s jinými léky je dávka tablet Pronoranu o něco nižší. Doktor stanoví délku léčby individuálně.

Vedlejší efekty

Na pozadí použití tablet Pronoran je možný vývoj vedlejších účinků, které se projevují příznaky různých orgánů a systémů:

• Nervový systém - závratě, zmatenost, halucinace.
• Kardiovaskulární systém - labilita krevního tlaku se sklonem ke snižování, což může vést k mdloby.
• Trávicí systém - nevolnost, periodické zvracení, nadýmání (plynatost).
• Alergické reakce ve formě vyrážky a svědění kůže.

Během klinických studií bylo zjištěno, že u některých pacientů, kteří užívali tablety Pronoranu, se libido zvýšilo (sexuální přitažlivost k opačnému pohlaví), objevila se tendence k hazardu a charakteristická nutkavost. Všechny vedlejší účinky jsou reverzibilní a vymizí po přerušení léku..

speciální instrukce

Aby se předešlo komplikacím při užívání tablet Pronoranu, musí lékař vzít v úvahu zvláštní pokyny pro léčivo, které zahrnují:

• Vzhled ospalosti, který může vést k usínání, což může vést k pádu a zranění.
• Pacient a jeho příbuzní by měli být upozorněni, že při užívání tablet Pronoranu může dojít ke změně chování, která je nutkavá.
• Během užívání léku je vyloučena práce spojená s potřebou zvýšené pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.

V lékárenské síti jsou tablety Pronoranu na lékařský předpis. Jejich nezávislé použití není povoleno bez příslušného lékařského předpisu..

Předávkovat

Významný přebytek doporučené terapeutické dávky tablet Pronoranu je doprovázen zvracením, labilitou krevního tlaku s jeho převládajícím poklesem a narušením funkční aktivity zažívacího systému. V tomto případě je léčivo zrušeno a je prováděna vhodná symptomatická terapie..

Analogy tablet Pronoran

Stejným lékem pro tablety Pronoranu je Piribedil.

Podmínky skladování

Neexistují žádné zvláštní podmínky pro skladování tablet Pronoranu. Doporučuje se skladovat v originálním výrobním balení mimo dosah dětí. Skladovatelnost je 3 roky od data výroby..

Průměrné náklady na balení tablet Pronoran v lékárnách v Moskvě jsou 494–513 rublů.