Nejnovější moderní medicína "Azilekt": účinná látka, forma uvolňování, indikace, návod k použití, recenze pacientů

Nejnovější moderní lék Azilekt je léčivo pro léčbu Parkinsonovy choroby, což je selektivní inhibitor monoaminoxidázy, který slouží jako enzym, který spouští odstranění aminoskupin z molekul. Jedním z účinků MAO (monoamin oxidázy) je destrukce dopaminu, který působí jako neurotransmiter a přenáší nervové impulzy z buňky do buňky. Deficit dopaminu spolu se smrtí nervových buněk vyvolává u lidí rozvoj Parkinsonovy choroby. Selektivní inhibitor Azilekt zabraňuje ničení monoaminů pomocí enzymu MAO. Tento prvek tedy zadržuje dopamin, serotonin, norepinefrin, tryptamin, fenylethylamin a oktopamin, což způsobuje zvýšení jejich koncentrace mezi nervovými a efektorovými buňkami. Dále si povíme podrobněji o nejnovější moderní medicíně Azilekt.

Popis léku

Předložený lék je tedy označován jako antiparkinsonika. Jeho aktivní složka je silný selektivní ireverzibilní inhibitor monoaminooxidázy, který přispívá ke zvýšení extracelulárního obsahu dopaminu v mozku.

V průběhu experimentů vědci prokázali zvýšení hladiny tohoto neurotransmiteru a další zvýšení dopaminergní aktivity, což přispívá k terapeutickému účinku léku. Lék se může dobře vstřebat a jeho maximální koncentrace se dosáhne po třiceti minutách.

„Azilekt“ je nejnovější lék naší doby, dnes je považován za jeden z nejlepších léků proti Parkinsonově chorobě. Vyznačuje se rychlou absorpcí a rychlým nástupem expozice. Tento nástroj se zpravidla ničí v játrech a vylučuje se z lidského těla močí. Liší se od alternativních léčiv ve stabilitě dávky a, což je důležité, v nepřítomnosti mnoha vedlejších účinků..

Parkinsonova choroba

ICD-10 kód pro Parkinsonovu chorobu je G20. Jde o pomalu se rozvíjející onemocnění centrálního nervového systému, které se vyznačuje pomalým pohybem, třesem v klidu a narušenými reflexy. Srdcem onemocnění je poškození nervových buněk mozkového kmene. Terapie se provádí po celý život pacienta..

Formulář vydání

Tablety Azilekt se vyrábějí v blistrovém balení po deseti kusech, v kartonových obalech. Tablety jsou ploché a kulaté, bílé barvy s logem GIL 1 a zkosením na jedné straně. Aktivní složkou daného léčiva je rasagilin mesylát.

Složení tabletu

Jedna tableta Azilekt obsahuje 1,56 miligramů rasagilin mesylátu. Pomocnými látkami jsou kukuřice a předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, jakož i mannitol, talek a kyselina stearová.

farmaceutický účinek

Účinná látka rasagilin je ve vztahu k MAO (monoamin oxidáza) vysoce účinná a pomáhá zvyšovat hladinu dopaminu, čímž snižuje tvorbu volných radikálů, které jsou charakteristické pro Parkinsonovu chorobu. Kromě toho má tento lék neuroprotektivní účinek, který neblokuje metabolismus biogenních aminů pocházejících z potravy. Díky tomuto účinku není způsoben tyraminem indukovaný hypertenzní syndrom. Droga je dobrá pro třes při Parkinsonově chorobě..

Farmakokinetika

Aktivní složka v tabletách "Azilekt" rasagilin se po požití absorbuje v těle poměrně rychle. Maximální koncentrace v krevní plazmě je zpravidla dosaženo po půl hodině. Absolutní biologická dostupnost léčiva po jednom použití je asi třicet šest procent. Je třeba zdůraznit, že potraviny neovlivňují čas k dosažení nejvyšší úrovně rasagilinu v krvi, avšak při konzumaci mastných potravin se toto číslo může snížit o dvacet procent. Farmakokinetika léčiva je lineární v rozmezí dávek od 0,5 do 2 miligramů. Vazba na krevní proteiny se pohybuje od šedesáti do sedmdesáti procent.

Indikace pro použití

Prezentovaný zdravotnický prostředek je určen k léčbě Parkinsonovy choroby u lidí (podle ICD-10 G20). Může být použit pro monoterapii i jako součást kombinovaného kurzu s Levodopou..

Je třeba připomenout, že byste si neměli vybrat antiparkinsonikum bez konzultace s kvalifikovanými odborníky. Skutečnost je taková, že účinek, který se ukáže, že se jedná o tento lék, je obvykle velmi individuální, a proto by jej měl předepisovat výhradně ošetřující lékař.

Kontraindikace

Podle pokynů pro použití s ​​Azilektem není přípravek vhodný pro použití v terapii, pokud jsou u pacientů přítomna následující onemocnění a stavy:

• Na pozadí současné léčby přípravkem "Petidin" nebo jinými inhibitory MAO (stojí za zmínku, že interval mezi zrušením přípravku "Azilect" a zahájením léčby tímto lékem by měl být alespoň dva týdny).
• Při těžkém nebo středně závažném selhání jater.
• Jako součást kloubní terapie se sympatomimetiky (ať už se jedná o pseudoefedrin nebo efedrin), jakož is jinými dekongestanty a farmaceutickými přípravky, které je obsahují. Kontraindikace "Azilekt" musí být přísně dodržovány.
• S feochromocytomem.
• V dětství a dospívání (do osmnácti let).
• Těhotenství, stejně jako období kojení, je také zákazem používání přípravku Azilekt, protože existuje riziko inhibice produkce mléka v důsledku inhibice produkce prolaktinu..
• Se zvýšenou citlivostí na rasagilin nebo na jednu ze složek daného farmaceutického činidla.

Antiparkinsonikum je předepsáno s velkou opatrností v případě mírného selhání jater, jako při kombinovaném použití se selektivními inhibitory (fluoxetin a fluvoxamin), tetracyklickými a tricyklickými antidepresivy.

Pokyny a použití

Popsaný farmaceutický lék je pacientům předáván perorálně v dávce 1 miligram jednou denně s nebo bez Levodopy. Lék lze použít bez ohledu na příjem produktů. U starších lidí není úprava dávky obvykle nutná.

Samostatně stojí za to upozornit na pacienty, kteří trpí zhoršenou funkcí jater. Pokud je diagnostikován průměrný stupeň nedostatečnosti tohoto orgánu, musí se rasagilinu vyhnout. S velkou opatrností je dovoleno provádět terapii u lidí s mírným selháním jater. Avšak v takových případech, v případě nástupu progrese a zhoršení stavu, by však měla být léčba přípravkem Azilect okamžitě zastavena..

Pokud jde o lidi s poškozenou funkcí ledvin, je třeba poznamenat, že pro ně není nutná úprava dávkování.

Vedlejší efekty

Při užívání léku lze pozorovat porušení ve formě anorexie, křečí, deprese, bolesti hlavy, nevolnosti a závratě. Ve skutečnosti lze vyvolat poměrně mnoho možných negativních projevů, proto byste se měli touto otázkou zabývat podrobněji:

• Nervový systém může reagovat s bolestmi hlavy, depresí, závratě, anorexií, záchvaty, vzácněji, narušením procesu mozkové cirkulace..
• Trávicí systém reaguje zpravidla se sníženou chutí k jídlu, dyspeptickými symptomy atd..
• Artritida spolu s artritidou a bolestí krku lze vidět v práci kostí a svalového systému..
• Dermatologické reakce zahrnují vesikulobulózní vyrážku v kombinaci s kontaktní dermatitidou a zřídka se může vyskytnout kožní karcinom.
• Srdeční a cévní systém reaguje s výskytem anginy pectoris. Infarkt myokardu je velmi vzácný.
• Mezi další nežádoucí projevy podle pokynů patří vývoj chřipkového syndromu spolu s horečkou, leukopenií, rinitidou, celkovou slabostí, konjunktivitidou, akutními poruchami močového systému a alergickými reakcemi.

V případě, že je Azilekt užíván společně s Levodopou, mohou se objevit následující patologické příznaky:

• Nervový systém někdy reaguje s dyskinezí, svalovou dystonií, anorexií, neobvyklými sny, ataxií, mimořádně vzácnou poruchou mozkového oběhu a zmatením.
• Trávicí systém může reagovat zácpou, zvracením, bolestmi břicha nebo sucho v ústech.
• Práce kostí a svalového systému je doprovázena artralgií, bolestí v krku a tendosynovitidou.
• Dermatologické reakce zahrnují vyrážku, extrémně vzácný kožní melanom.
• Z srdečního a cévního systému je možná posturální hypotenze. V tomto případě se vzácně vyskytuje angina pectoris..
• Mezi další nežádoucí účinky patří náhodné pády spolu se ztrátou hmotnosti a alergické reakce..

Dosud byly zaznamenány dvě zprávy o výskytu rabdomyolýzy a problémech se sekrecí antidiuretických hormonů. Oba případy byly považovány za součást postregistračních testů bez kontroly placebem. Vztah mezi těmito komplikacemi a použitím razagilinu je problematický.

Předávkovat

Symptomatologie předávkování přípravkem Azilekt je podobná symptomatologii nadměrného výskytu neselektivních inhibitorů MAO. V tomto případě se u pacientů může vyskytnout arteriální a posturální hypotenze. V rámci léčby se lékaři uchylují k výplachu žaludku, přičemž užívají aktivní uhlí a symptomatickou terapii. Žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Doporučuje se vyhnout kombinovanému použití razagilinu s fluoxetinem nebo fluvoxaminem. Celková přestávka mezi vysazením léčiva „Fluoxetin“ a zahájením léčby „Azilectem“ by měla být alespoň pět týdnů. A mezi zrušením razagilinu a zahájením léčby fluvoxaminem by to mělo být nejméně čtrnáct dní.

Výrobcům léčiva se nedoporučuje užívat razagilin s Dextromethorfanem nebo se sympatomimetiky, například ti, kteří jsou zahrnuti v perorálních a nazálních vazokonstrikčních lécích nebo lécích nachlazení, které obsahují efedrin nebo pseudoefedrin. Jak již bylo uvedeno dříve, u pacientů trpících poškozením jater by měla být léčba přípravkem Azilekt zahájena s velkou opatrností.

Je důležité, mimo jiné, vzít v úvahu, že hlavní složka léku, rasagilin, může u pacientů vyvolat ospalost ve dne a někdy, zejména při použití s ​​alternativními dopaminergními léky, je dokonce možné usnout v procesu provádění jedné nebo druhé aktivity.

Vzhledem k tomu by měli být pacienti upozorněni na nutnost opatrnosti při řízení nebo používání jiných mechanismů. A nejlepší je takové akce po dobu léčby odmítnout.

Recenze pacientů s Parkinsonem o "Azilekt"

Na internetu si můžete přečíst pozitivní komentáře k drogě. Lidé mluví o zlepšení. Je třeba poznamenat, že hodnocení týkající se účinnosti léku nechávají pacienti patřící do různých věkových skupin. Většina zpráv tak potvrzuje účinnost daného léčiva..

Existují však i negativní komentáře, ve kterých pacienti píší, že v mnoha případech, zejména v prvních několika měsících přijetí, pozorovali vývoj různých vedlejších účinků, které však následně prošly.

Lékaři se k tomu vyjádří, protože vzácné vedlejší účinky mohou být komplikací základního onemocnění, takové důsledky se často vyskytují u osob trpících touto nemocí a nepoužívají Azilekt k léčbě Parkinsonova syndromu. Pokud je tento léčivý přípravek užíván, dávka léčiva se nezvyšuje a nežádoucí účinky jsou méně časté než při léčbě alternativními antiparkinsoniky..

Mohu si vzít tento lék v noci?

Mnoho lidí se zajímá o otázku, zda je používání nejnovějšího přípravku Azilekt moderní medicíny povoleno před spaním. Odpověď je v tomto případě kladná. Hlavní podmínkou je, že tento lék musíte pít každý den, nejlépe ve stejnou dobu.

Náklady

Cena Azilekt je do značné míry závislá na cenové politice lékárenského řetězce, ve kterém je implementována. Zpravidla je to dnes v průměru 5,5 tisíc rublů za balíček. V tomto ohledu je třeba mít na paměti, že tento lék není levný a pro cílenou léčbu je třeba být připraven na závažné výdaje. Tato droga se vyrábí v Izraeli..

Azilekt: INN

Mezinárodní název (INN) dané drogy je název rasagilin (razagilin). Obecná definice aktivní složky poskytuje základní informace o léčivu na mezinárodním farmaceutickém trhu. Faktem je, že léky se stejnou účinnou látkou se velmi často uvolňují pod různými obchodními názvy, tj. Ve skutečnosti jde o stejný lék, ale vyrábějí ho různí výrobci. Právě INN poskytuje lékařům možnost orientovat se ve velkém množství všech druhů drog, které se dnes celosvětově prodávají..

Azilekt

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Azilect - antiparkinsonikum; Selektivní ireverzibilní inhibitor monoamin oxidázy typu B.

Uvolněte formu a složení

Azilekt se vyrábí ve formě tablet: téměř bílé nebo bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením, na jedné straně gravírování „GIL 1“ (10 ks. V blistrech, 1, 3 nebo 10 blistrů v krabici).

Složení 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: rasagilin - 1 mg (rasagilin mesylát - 1,56 mg);
• Pomocné složky: mastek - 4 mg; mannitol - 159,24 mg; koloidní oxid křemičitý - 1,2 mg; kukuřičný škrob - 20 mg; kyselina stearová - 4 mg; předželatinovaný kukuřičný škrob - 20 mg.

Indikace pro použití

Azilect je předepisován při léčbě Parkinsonovy choroby (jako monoterapie nebo současně s léky levodopy).

Kontraindikace

• Hepatální nedostatečnost mírného a závažného stupně (třídy B a C podle stupnice Child-Pugh);
• Kombinované použití s ​​jinými inhibitory monoaminooxidázy (včetně léčiv a potravinářských přídatných látek obsahujících hypericum perforatum), petidin. Interval mezi ukončením léčby razagilinem a jmenováním těchto léků by měl být alespoň 14 dní;
• Věk do 18 let (bez bezpečnostního profilu);
• Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (Azilekt je předepsán s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

• Mírná jaterní nedostatečnost (třída A na stupnici Child-Pugh);
• Kombinované použití se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně fluoxetinu, fluvoxaminu), selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu, tetracyklickými a tricyklickými antidepresivy, silnými inhibitory izoenzymu CYP1A2.

Před předepsáním přípravku Azilect těhotným a kojícím ženám je nutné porovnat přínosy pro matku s možným poškozením zdraví plodu / dítěte (z důvodu nedostatku potřebných údajů).

Dávkování a podávání

Azilekt se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Denní dávka je 1 tableta (1 mg). Lék se používá k monoterapii nebo jako součást komplexní léčby levodopou.

Byla indikována dlouhodobá terapie.

Vedlejší efekty

Poruchy, které se vyskytnou během užívání přípravku Azilect, se mohou vyvinout s odlišnou frekvencí: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 až

Azilekt: ceny v online lékárnách

Azilekt 1 mg tableta 30 ks.

Azilekt 1 mg tablety 100 ks.

Informace o drogě jsou zobecněny, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčení je pro zdraví nebezpečné.!

Nejvyšší tělesná teplota byla zaznamenána u Willieho Jonesa (USA), který byl přijat do nemocnice s teplotou 46,5 ° C.

V našem střevě se rodí, žijí a umírají miliony bakterií. Lze je vidět pouze při velkém zvětšení, ale pokud se spojí, vejdou do běžného kávového šálku.

Během života průměrný člověk produkuje nejméně dva velké zásoby slin.

Během provozu tráví náš mozek množství energie, které se rovná 10w žárovce. Takže obraz žárovky nad vaší hlavou v době objevení zajímavé myšlenky není tak daleko od pravdy.

Ve snaze dostat pacienta ven, lékaři často zacházejí příliš daleko. Tak například nějaký Charles Jensen v období od roku 1954 do roku 1994. přežil více než 900 operací odstranění nádoru.

První vibrátor byl vynalezen v 19. století. Pracoval na parním stroji a měl za úkol léčit ženskou hysterii..

Každá osoba má nejen jedinečné otisky prstů, ale také jazyk.

U 5% pacientů způsobuje antidepresivum klomipramin orgasmus..

Vědci z Oxfordské univerzity provedli řadu studií, během nichž dospěli k závěru, že vegetariánství může být pro lidský mozek škodlivé, protože vede ke snížení jeho hmotnosti. Vědci proto doporučují, aby ryby a maso nebyly zcela vyloučeny z jejich stravy..

Člověk užívající antidepresiva ve většině případů bude opět trpět depresí. Pokud se člověk vyrovná s depresí sám, má šanci na tento stav navždy zapomenout..

Známý lék "Viagra" byl původně vyvinut pro léčbu arteriální hypertenze.

Lidé, kteří jsou zvyklí pravidelně snídat, jsou mnohem méně obézní..

Průměrná délka života levice je menší než pravotočivá.

I když srdce člověka nebije, pak může ještě dlouho žít, jak nám ukázal norský rybář Jan Revsdal. Jeho „motor“ se zastavil na 4 hodiny poté, co se rybář ztratil a usnul ve sněhu.

Lék proti kašli "Terpincode" je jedním z lídrů v prodeji, vůbec ne kvůli jeho léčivým vlastnostem.

Téměř každý má analgetika v lékárničce. Mezi nejznámější patří Nise ve formě gelu, který pomáhá vyrovnat se s bolestí a.

Návod k použití Azilect (Azilect)

Vlastník osvědčení o registraci:

Kontakty na hovory:

Léková forma

Uvolněte formu, balení a složení léčiva Azilekt

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, zkosené, s vyrytým „GIL 1“ na jedné straně tablety.

Pomocné látky: mannitol - 159,24 mg, koloidní oxid křemičitý - 1,2 mg, kukuřičný škrob - 20 mg, předželatinovaný kukuřičný škrob - 20 mg, kyselina stearová - 4 mg, talek - 4 mg.

10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry (10) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Antiparkinsonická droga. Azilekt je selektivní ireverzibilní inhibitor MAO typu B, enzymu, který 80% určuje aktivitu MAO v mozkovém a dopaminovém metabolismu. Razagilin je 30-80krát aktivnější ve srovnání s MAO typu B ve srovnání s MAO typu A.

V důsledku inhibičního účinku léčiva na MAO typu B v centrálním nervovém systému se zvyšují hladiny dopaminu, snižuje se tvorba toxických volných radikálů, jejichž nadměrná tvorba je pozorována u Parkinsonovy choroby. Razagilin má také neuroprotektivní účinek..

Na rozdíl od neselektivních inhibitorů MAO, léčivo v terapeutických dávkách neblokuje metabolismus biogenních aminů (například tyramin) pocházejících z potravy, a proto nezpůsobuje tyraminem indukovaný hypertenzní syndrom („sýrový“ efekt).

Farmakokinetika

Razagilin je rychle absorbován po perorálním podání, C max v krevní plazmě je dosaženo za 0,5 hodiny Absolutní biologická dostupnost léčiva po jedné injekci je asi 36%. Jídlo nemá vliv na čas dosažení C max rasagilinu v krvi, avšak při konzumaci mastných potravin se C max snižuje o 60% a AUC o 20%..

Farmakokinetika léčiva je lineární v rozmezí dávek 0,5 až 2 mg.

Vazba na bílkoviny krevní plazmy se pohybuje od 60% do 70%.

Razagilin je téměř úplně metabolizován v játrech. Biotransformace se provádí N-dealkylací a / nebo hydroxylací za vzniku hlavního biologicky inaktivního metabolitu - 1-aminoindanu, jakož i dvou dalších metabolitů - 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindanu a 3-hydroxy-1-aminoindanu. Metabolismus léčiva se provádí za účasti izoenzymu CYP1A2.

Razagilin je vylučován hlavně ledvinami (více než 60%) a v menší míře střevy (více než 20%). Méně než 1% podané dávky léčiva se vylučuje v nezměněné podobě. T1/2 je 0,6 - 2 hodiny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

Parametry farmakokinetiky rasagilinu se u pacientů s mírným a středně závažným selháním ledvin prakticky nemění.

Při mírné jaterní nedostatečnosti lze pozorovat zvýšení AUC a C max parametrů o 80% a 38%, a u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater dosahují tyto parametry více než 500%, respektive 80%..

Indikace Azilekt

• léčba Parkinsonovy choroby (ve formě monoterapie nebo kombinované terapie s léky levodopy).

Dávkovací režim

Přiřazení 1 mg 1 čas / den jak ve formě monoterapie, tak s použitím levodopy, po dlouhou dobu.

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy..

Vedlejší účinek

Programu klinického výzkumu razagilinu, který činil 3076,4 pacientských let, se zúčastnilo celkem 1361 pacientů. Ve dvojitě slepé placebem kontrolované studii 529 pacientů užívalo 1 mg / den rasagilinu, což bylo 212 pacientských let, a 539 pacientů dostalo placebo, což činilo 213 pacientských let..

Níže uvedený seznam popisuje nežádoucí účinky, které byly hlášeny se zvýšenou frekvencí v placebem kontrolovaných studiích u pacientů, kteří dostávali razagilin v dávce 1 mg / den (skupina razagilinu n = 149, skupina placeba n = 151).

Nežádoucí reakce s rozdíly o více než 2% ve srovnání se skupinou s placebem jsou uvedeny kurzívou..

Frekvence nežádoucích účinků je uvedena v závorkách (% pacientů): rasagilin / placebo.

Nežádoucí účinky jsou distribuovány podle následující frekvence: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 na infekční a parazitární onemocnění: často - chřipka (4,7% / 0,7%).

Nezhoubné, maligní a nespecifikované novotvary (včetně cyst a polypů): často - rakovina kůže (1,3% / 0,7%).

Z hemopoetického systému: často - leukopenie (1,3% / 0%).

Z imunitního systému: často - alergické reakce (1,3% / 0,7%).

Ze strany metabolismu a výživy: zřídka - ztráta chuti k jídlu (0,7% / 0%).

Duševní poruchy: často - deprese (5,4% / 2%), halucinace (1,3% / 0,7%).

Z nervového systému: velmi často - bolesti hlavy (4,1% / 11,9%); občas - cévní mozková příhoda (0,7% / 0%).

Z pohledu zrakového orgánu: často - zánět spojivek (2,7% / 0,7%).

Poruchy sluchu a labyrintu: často - vertigo (2,7% / 1,3%).

Z kardiovaskulárního systému: často - angina pectoris (1,3% / 0%); občas - infarkt myokardu (0,7% / 0%).

Z trávicí soustavy: nadýmání (1,3% / 0%).

Z respiračního systému: často - rýma (3,4% / 0,7%).

Na straně kůže a podkožních tkání: často - dermatitida (2% / 0%); občas - vezikulárně-bulózní vyrážka (0,7% / 0%).

Z muskuloskeletálního systému: často - muskuloskeletální bolest (6,7% / 2,6%), bolest krku (2,7% / 0%), artritida (1,3% / 0,7%).

Z močového systému: často - močení (1,3% / 0,7%).

Jiné: často - horečka (2,7% / 1,3%), malátnost (2% / 0%).

Při použití jako doplňková terapie

Níže uvedený seznam obsahuje nežádoucí účinky, které byly hlášeny se zvýšenou frekvencí v placebem kontrolovaných studiích u pacientů, kteří dostávali razagilin v dávce 1 mg / den (skupina razagilin n = 380, skupina placeba n = 388). Frekvence nežádoucích účinků je uvedena v závorkách (% pacientů): rasagilin / placebo.

Nežádoucí reakce s rozdíly o více než 2% ve srovnání se skupinou s placebem jsou uvedeny kurzívou..

Frekvence nežádoucích účinků je uvedena v závorkách (% pacientů): rasagilin / placebo.

Nežádoucí účinky jsou distribuovány podle následující frekvence: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 až benigní, maligní a nespecifikované novotvary (včetně cyst a polypů): zřídka - kožní melanom (0,5% / 0,3%).

Ze strany metabolismu a výživy: často - ztráta chuti k jídlu (2,4% / 0,8%).

Duševní poruchy: často - halucinace (2,9% / 2,1%), noční můry (2,1% / 0,8%); občas - zmatek (0,8% / 0,5%).

Z nervového systému: velmi často - dyskineze (10,5% / 6,2%), často - dystonie (2,4% / 0,8%), syndrom karpálního tunelu (1,3% / 0%), nerovnováha (1,6% / 0,3%); občas - cévní mozková příhoda (0,5% / 0,3%).

Z kardiovaskulárního systému: občas - angina pectoris (0,5% / 0%); často - ortostatická hypotenze (3,9% / 0,8%).

Z trávicí soustavy: často - bolest břicha (4,2% / 1,3%), zácpa (4,2% / 2,1%), nauzea a zvracení (8,4% / 6,2%), sucho v ústech (3,4% / 1,8%).

Na straně kůže a podkožní tkáně: často vyrážka (1,1% / 0,3%).

Z pohybového aparátu: často - artralgie (2,4% / 2,1%), bolest krku (1,3% / 0,5%).

Jiné: často - úbytek hmotnosti (4,5% / 1,5%), pokles (4,7% / 3,4%).

U Parkinsonovy choroby dochází k halucinacím a zmatkům. Podle zkušeností po registraci byly tyto příznaky pozorovány u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří dostávali razagilin.

Závažné nežádoucí účinky, ke kterým dochází při současném použití SSRI, SSRI, tricyklických / tetracyklických antidepresiv a inhibitorů MAO, jsou dobře známy. V období po registraci byly u pacientů současně užívajících antidepresiva / SSRI a razagilin hlášeny případy vývoje serotoninového syndromu, který se projevil v agitaci, zmatení, rigiditě, horečce a myoklonii..

V klinických studiích s razagilinem nebylo jeho současné použití s ​​fluoxetinem nebo fluvoxaminem dovoleno. V uvedených dávkách však byly povoleny následující antidepresiva: amitriptylin ne více než 50 mg / den, trazodon ne více než 100 mg / den, citalopram ne více než 20 mg / den, sertralin ne více než 100 mg / den a paroxetin ne více než 30 mg / den. V klinickém výzkumném programu, ve kterém byl razagilin používán současně s tricyklickými antidepresivy (115 pacientů) a SSRI / SSRI (141 pacientů), nebyly zaznamenány žádné případy serotoninového syndromu.

Při použití rasagilinu v období po registraci bylo hlášeno zvýšení krevního tlaku, včetně vzácných případů hypertenzních krizí, u pacientů, kteří ve stravě užívali neurčené množství potravin bohatých na tyramin..

Jsou známy případy lékových interakcí se současným použitím inhibitorů MAO se sympatomimetickými léky.

V období po registraci byl zaznamenán případ zvýšení krevního tlaku u pacienta, který použil oftalmický vazokonstriktor tetrahydrozolin a byl současně léčen razagilinem.

Impulzivní porucha osobnosti

Byly hlášeny případy zvýšeného libida, hypersexuality, hazardních her, nutkavé potřeby koupit nebo získat, přejídání a nutkavé přejídání u pacientů podstupujících léčbu agonisty dopaminového receptoru a / nebo jinými dopaminomimetiky. Podobný vzorec impulzivní poruchy osobnosti byl pozorován v období po registraci u pacientů užívajících razagilin a byl charakterizován kompulzivním a impulzivním chováním, obsedantními myšlenkami.

Kontraindikace

• přecitlivělost na rasagilin nebo na kteroukoli složku léčiva;
• současné použití s ​​jinými inhibitory MAO (včetně léčiv a potravinářských přídatných látek obsahujících třezalku tečkovanou), petidin. Interval mezi zrušením razagilinu a zahájením léčby těmito léky by měl být alespoň 14 dní;
• středně závažná až těžká jaterní nedostatečnost (Child-Pugh třídy B a C);
• děti a dospívající do 18 let (údaje o účinnosti a bezpečnosti).

• mírná jaterní nedostatečnost (třída A na stupnici Child-Pugh);
• současné použití se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (včetně fluoxetinu, fluvoxaminu), selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SSRI), tricyklickými a tetracyklickými antidepresivy, silnými inhibitory izoenzymu CYP1.

Těhotenství a kojení

O použití razagilinu u těhotných žen nejsou k dispozici žádné údaje. Výsledky studií na zvířatech nenaznačují přítomnost přímého nebo nepřímého nepříznivého účinku na těhotenství, embryofetální vývoj, porod a postnatální vývoj. Pokud je nutné používat rasagilin u těhotných žen, je nutné korelovat očekávaný přínos pro matku a riziko pro plod..

Podle experimentálních údajů Razagilin inhibuje sekreci prolaktinu a může tak inhibovat laktaci. Neexistují žádné informace o pronikání razagilinu do mateřského mléka. Je-li během kojení nutné použít razagilin, je nutné korelovat očekávané přínosy pro matku a dítě.

Používejte pro zhoršenou funkci jater

Použití pro zhoršenou funkci ledvin

Použití u dětí

speciální instrukce

Současnému užívání přípravku Azilekt a fluoxetinu nebo fluvoxaminu je třeba se vyhnout. Interval mezi vysazením fluoxetinu a začátkem léčby Azilektem by měl být 5 týdnů a mezi vysazením léku Azilekt a zahájením fluoxetinu nebo fluvoxaminu 14 dní..

U pacientů léčených agonisty dopaminového receptoru a / nebo jinými dopaminovými mimetiky byly hlášeny případy impulzivní poruchy osobnosti. Stejné poruchy byly pozorovány v období po registraci u pacientů užívajících lék Azilekt. Je nutné sledovat pacienty v souvislosti s možností rozvoje impulsivní poruchy osobnosti. Pacienti a pečovatelé by měli být informováni o možnosti rozvoje poruch chování u pacientů užívajících Azilekt, včetně kompulzivního chování, posedlostí, závislosti na hazardních hrách, zvýšeného libida, hypersexuality, impulzivního chování a nutkavých potřeb koupit nebo získat.

Současné užívání léku Azilekt s dextrometorfanem, se sympatomimetiky nebo komplexními léky nachlazení pro orální nebo nazální podání obsahující efedrin nebo pseudoefedrin se nedoporučuje.

Existují důkazy, že Parkinsonova choroba, a nikoli užívání jakéhokoli léku, vč. Azilekt je rizikovým faktorem pro rozvoj rakoviny kůže, zejména melanomu. Je nutné pacienta upozornit na nutnost konzultace s lékařem v případě jakýchkoli patologických změn na kůži.

Je třeba mít na paměti, že příznaky jako halucinace a zmatenost, které se objevují během léčby Azilektem, lze považovat za projev Parkinsonovy choroby i za nežádoucí reakce léku Azilekt..

U pacientů s mírnou jaterní nedostatečností je třeba přípravek Azilekt používat opatrně. Použití léku Azilekt u pacientů se středně poškozenou funkcí jater se nedoporučuje. V případě změny závažnosti selhání jater z mírného na střední, musí být užívání léku Azilekt přerušeno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Studie vlivu rasagilinu na schopnost řídit vozidla a mechanismy nebyla provedena. Vzhledem k možnosti významných vedlejších účinků centrálního nervového systému by však měli být pacienti během léčby Azilektem informováni o nutnosti být opatrní při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí, dokud nejsou ověřeny. že lék nemá negativní účinek.

Předávkovat

Příznaky předávkování lékem Azilekt jsou podobné příznakům předávkování neselektivními inhibitory MAO (včetně arteriální hypertenze, posturální hypotenze).

Léčba: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Léková interakce

Současné použití razagilinu s jinými inhibitory MAO, včetně s léky a potravinářskými přídatnými látkami obsahujícími třezalku tečkovanou, je kontraindikován, protože existuje riziko rozvoje závažné hypertenzní krize v důsledku neselektivní inhibice MAO.

Při současném použití inhibitorů petidinu a MAO byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, včetně selektivní inhibitory MAO-B. Současné použití rasagilinu a petidinu je kontraindikováno.

Interakce inhibitorů MAO a sympatomimetických léčiv byla hlášena při jejich současném použití. Vzhledem k vlastnosti Razagilinu inhibovat MAO, současné použití Razagilinu se sympatomimetiky, jako jsou decongestanty nebo komplexní přípravky proti chladu pro orální nebo nazální použití, obsahující efedrin nebo pseudoefedrin.

Interakce dextromethorfanu a neselektivních inhibitorů MAO byla hlášena při jejich současném použití. Vzhledem k tomu, že razagilin inhibuje MAO, nedoporučuje se současné používání razagilinu s dextrometorfanem a kombinovanými léky, které jej obsahují..

Je třeba se vyhnout současnému použití razagilinu s fluoxetinem nebo fluvoxaminem. Interval mezi zrušením razagilinu a zahájením léčby těmito léky by měl být alespoň 14 dní. Po přerušení léčby fluoxetinem nebo fluvoxaminem (dlouhý poločas) a zahájení léčby rasagilinem by mělo uplynout nejméně 5 týdnů.

Informace o současném použití SSRI / SSRI a razagilinu v klinických hodnoceních jsou uvedeny v části „Vedlejší účinky“.

Při současném použití SSRI, SSRI, tricyklických a tetracyklických antidepresiv s inhibitory MAO byly hlášeny závažné nežádoucí účinky..

Vzhledem k tomu, že rasagilin inhibuje MAO, musí být při použití s ​​SSRI, SSRI, tricyklickými a tetracyklickými antidepresivy věnována pozornost.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří dostávali levodopu po dlouhou dobu, neměla levodopa jako doplňková terapie významný účinek na clearance razagilinu..

Studie in vitro ukázaly, že hlavním enzymem podílejícím se na metabolismu rasagilinu je izoenzym CYP1A2. Současné použití ciprofloxacinu a razagilinu zvyšuje AUC posledně uvedeného o 83%.

Současné použití razagilinu a theofylinu (substrát izoenzymu CYP1A2) neovlivnilo farmakokinetiku žádné z nich. Silné inhibitory izoenzymu CYP1A2 mohou tedy změnit plazmatickou koncentraci rasagilinu a vyžadovat pečlivé současné použití..

Existuje riziko, že v souvislosti s indukcí izoenzymu CYP1A2 u kuřáckých pacientů může dojít ke snížení koncentrace rasagilinu v krevní plazmě..

Studie in vitro ukázaly, že razagilin v koncentraci 1 μg / ml (což odpovídá koncentraci převyšující 160násobek průměrné Cmax (5,9-8,5 ng / ml) po opakovaném podání 1 mg razagilinu u pacientů s Parkinsonovou chorobou) neinhibuje isoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP4A. To naznačuje, že terapeutické koncentrace rasagilinu nejsou s největší pravděpodobností předmětem klinicky významného účinku substrátů těchto izoenzymů..

Při současném použití entakaponu s razagilinem se jeho clearance zvýšila o 28%.

Klinické studie interakce tyraminu a rasagilinu u dobrovolníků a pacientů s Parkinsonovou chorobou (0,5–1 mg / den rasagilinu nebo placeba jako další terapie pro levodopu po dobu 6 měsíců bez omezení příjmu tyraminu) ukázaly, že nedochází k interakci rasagilinu a tyraminu. a rasagilin lze bezpečně použít bez omezení tyraminu ve stravě.

Podmínky skladování léku Azilekt

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě ne vyšší než 25 ° C..

Azilekt

Návod k použití

farmaceutický účinek

Azilect označuje léčiva, která inhibují monoamin oxidázu. Bylo zaznamenáno zvýšení účinnosti interakce účinné látky s MAO-B než s MAO-A. Nástroj 14krát lépe reaguje s MAO-B. Je považován za jeden z nejsilnějších neselektivních inhibitorů monoaminooxidázy typu B a patří do druhé generace podobných produktů. Může tak být způsobeno významné zvýšení hladiny dopaminu v extracelulární látce v mozku. Umělé zvýšení dopaminergní aktivity přispívá k léčbě motorické dysfunkce. Lék se rychle vstřebává a dosahuje maximální objemové koncentrace v krevní plazmě za půl hodiny. Po jedné dávce je biologická dostupnost účinné složky 36%. Současně konzumované jídlo tyto ukazatele prakticky neovlivňuje, s výjimkou potravin s vysokým obsahem tuku. Nástroj lze proto použít s jakoukoli dietou (s výjimkou LCHF) nebo s nedostatečnou kontrolou spotřebovaného jídla. Hlavním orgánem, který zpracovává aktivní složku přípravku Azilect, jsou játra. Metabolismus může být prováděn několika biochemickými způsoby za vzniku řady metabolitů. Specifický jaterní enzym se podílí na jakékoli z rozkladných reakcí rasagilinu. Nakonec je léčivo odstraněno ve formě konjugátorů kyseliny glukuronové a dalších metabolitů. 62,6% účinné látky je vylučováno močí, 21,8% je využíváno trávicím systémem. Téměř úplně se jedna dávka vylučuje za 38 dní a pouze 1% použité drogy se vylučuje močí v původní formě.

Struktura

Aktivní složkou je rasagilin mesylát. Jedna tableta obsahuje 1 mg účinné látky. Pomocnými složkami jsou škrob, kyselina stearová, mastek a E421 (mannitol, má dehydratační účinek).

Formulář vydání

Tablety balené v blistrech. Blistry jsou vyplněny v lepenkových krabicích. K dispozici jsou balení po 100, 30 a 10 tabletách..

Indikace pro použití

Návod k použití poskytuje informace o použití léku k léčbě primární Parkinsonovy choroby (v mezinárodní klasifikaci nemocí 10. revize - G20).

Nežádoucí účinky

Lék může způsobit nežádoucí nežádoucí účinky. Během testování s kontrolní skupinou byly popsány příznaky, které byly detekovány u pacientů s vyšší frekvencí při standardní dávce (1 pilulka denně). Lék může být použit jak s monoterapií, tak s adjuvantní terapií s jinými zdravotnickými prostředky. U monoterapie se rezistence subjektu na infekce může snížit, někdy se subjekty stěžovaly na alergické symptomy, závratě a sníženou chuť k jídlu. Může se také vyvinout kožní karcinom, leukopenie, deprese, halucinace, migrény, angina pectoris a rinitida. Na straně trávicí si stěžovatelé stěžovali na frustrace a nadýmání. Vyskytla se také dermatitida, bolest svalů a kostí, zvýšené močení, horečka a zvýšená únava. S adjuvantní terapií může Azilekt způsobit kožní melanom, halucinace a patologické sny, ztrátu chuti k jídlu, dyskinezi, dystonii. Azilekt může v kombinaci s jinými prostředky vyvolat anginu pectoris, rinitidu, ortostatickou hypotenzi, bolest břicha, zácpu, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, vyrážku, artralgii a bolest krku. U pacientů dochází k prudkému poklesu hmotnosti. Jsou také známy případy vývoje intoxikace serotoniny..

Nadměrné dávkování

Vědci zkoumali nadměrné dávky v rozmezí 3 až 100 mg za den. Hlavní příznaky: dysforie, intoxikace serotoninem, hypertenzní krize. Předávkování je spojeno s významným poklesem MAO-B. Byly provedeny studie, během kterých dobrovolníci dostávali 20 mg denně, a byla zde také skupina, která dostávala 10 mg denně po dobu 10 dní. Reakce byly ze srdce a krevních cév (včetně arteriální hypertenze, posturální hypotenze). Hlavní příznaky zmizely po přerušení léčby. Je třeba poznamenat, že příznaky jsou podobné standardním reakcím na nadměrné dávky neselektivních inhibitorů monoaminooxidázy. Specifická antidota pro léčivo Azilekt nebyla vyvinuta. Pokud je dávka překročena, měl by pacient okamžitě vyhledat pomoc specialisty, který provede symptomatickou terapii a předepíše udržovací kurz.

Kontraindikace

Návod k použití popisuje řadu kontraindikací. Použití přípravku Azilect je zakázáno s rizikem vzniku alergie na kteroukoli složku léku. V tomto případě není nutné kombinovat běhy různých inhibitorů MAO, včetně rostlinných výtažků z třezalky tečkované, perforovaného a petidinu. Mezi cykly by mělo uplynout nejméně dva týdny a následné ošetření by mělo být doprovázeno pravidelným lékařským dohledem. Akutní selhání ledvin je také považováno za důvod pro odmítnutí terapie..

Funkce úložiště

Skladujte na tmavém a suchém místě. Optimální teplota skladování je 25 stupňů Celsia.

Vlastnosti použití

Maximální účinnosti aktivních složek lze dosáhnout jak monoterapií, tak adjuvantní terapií pomocí levodopy. V případě levodopy je nutné změnit konečnou dávku.

Používejte během těhotenství nebo kojení

Neexistují žádné údaje o účinku léku na vývoj plodu. Testy na zvířatech potvrdily, že neexistuje objektivní důvod předpokládat negativní vliv na tvorbu plodu a na období po porodu. Tento léčivý přípravek může být předepsán těhotným ženám, ale s mimořádnou opatrností. Existují informace o tom, že se Razagilin může podílet na potlačení produkce mateřského mléka. Je nežádoucí předepisovat lék během kojení.

Kompatibilita s alkoholem

Neexistují žádné údaje potvrzující účinek alkoholu na absorpci účinných látek, ale stojí za zmínku, že alkohol je při jakékoli terapii nežádoucí..

Kompatibilita s léky

Nepoužívejte Azilect a další léky, které inhibují monoamin oxidázu současně. To platí také pro léčivé přípravky vyvinuté na rostlinných materiálech. V tomto případě existuje riziko vzniku hypertenzní krize. Také nebezpečné vedlejší účinky mohou způsobit užívání léku a petidinu. Kromě toho mohou inhibitory MAO spolu se sympatomimetiky reagovat. Při současném užívání a doplňování léčiv a dextromotorfanu, jakož i fluoxetinu a fluvoxaminu, mohou nastat nežádoucí stavy. V tomto případě by mělo dojít k výraznému přerušení mezi kurzy. Předtím, než začnete používat fluoxetin, musíte si dát pauzu nejméně dva týdny a po ukončení léčby fluoxetinem byste měli mít pauzu 5 týdnů.

speciální instrukce

U starších pacientů není nutné měnit dávkování popsané v pokynech. Také, pokud má pacient patologie ledvin, není třeba měnit zavedený způsob aplikace léku. Pacienti s jaterní nedostatečností ve středním stupni nebudou moci předepsat průběh přípravku Azilect. Pro ty, kteří trpí touto chorobou do mírné míry, může být produkt konzumován, ale v průběhu kurzu je nutné být pod lékařským dohledem. Pokud se v průběhu léčby játra začnou zhoršovat, je nutné léčbu přestat používat. Nejsou k dispozici žádné úplné údaje o účinku přípravku na tělo dětí. Lék se proto nepoužívá pro popsanou věkovou kategorii pacientů.

Azilekt

• Skladovatelnost: do 01.11.2021

• Skladovatelnost: do 01.01.2012

• Datum vypršení platnosti: do 01.11.2019

• Datum vypršení platnosti: do 01.01.2020

Návod k použití Azilekt

Nákup tohoto produktu

Latinské jméno

Formulář vydání

Struktura

Obal

10,30 a 100 ks v balení.

farmaceutický účinek

Farmakologický účinek - inhibice MAO-B, antiparkinsonika.

Razagilin je selektivní ireverzibilní inhibitor MAO typu B, enzymu, který 80% určuje aktivitu MAO v mozkovém a dopaminovém metabolismu. Razagilin je 30–80krát účinnější proti MAO-B než k jinému typu tohoto enzymu, MAO-A.

V důsledku inhibičního účinku léčiva na MAO-B v centrálním nervovém systému stoupá hladina dopaminu, snižuje se tvorba toxických volných radikálů, jejíž nadměrná tvorba je pozorována u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Razagilin má také neuroprotektivní účinek..

Na rozdíl od neselektivních inhibitorů MAO, léčivo v terapeutických dávkách neblokuje metabolismus biogenních aminů (například tyramin) pocházejících z potravy, a proto nezpůsobuje tyraminem indukovaný hypertenzní syndrom („sýrový efekt“).

Indikace

Monoterapie nebo kombinovaná terapie Parkinsonovy choroby (s léky levodopy).

Kontraindikace

přecitlivělost na rasagilin nebo na kteroukoli složku léčiva;

současné použití s ​​jinými inhibitory MAO (včetně léčiv a potravinářských přídatných látek obsahujících třezalku tečkovanou), petidin. Interval mezi zrušením razagilinu a zahájením léčby těmito léky by měl být alespoň 14 dní;

středně závažná a těžká jaterní nedostatečnost (třídy B a C podle stupnice Child-Pugh);

děti do 18 let (údaje o účinnosti a bezpečnosti).

S opatrností: mírná jaterní nedostatečnost (třída A na stupnici Child-Pugh); současné použití s ​​SSRI (včetně fluoxetinu, fluvoxaminu), SSRI, tricyklických a tetracyklických antidepresiv, silných inhibitorů izoenzymu CYP1A2.

Dávkování a podávání

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, v dávce 1 mg 1krát denně, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s levodopou.

Úprava dávky u starších pacientů není nutná.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater

Použití razagilinu u pacientů se středním až těžkým selháním jater je kontraindikováno.

Při použití rasagilinu u pacientů s mírnou jaterní nedostatečností je třeba postupovat opatrně. Pokud je během léčby razagilinem zaznamenána mírná progrese selhání jater, mělo by být užívání léku přerušeno..

Pacienti se selháním ledvin

Není nutná úprava dávky.

Těhotenství a kojení

O použití razagilinu u těhotných žen nejsou k dispozici žádné údaje. Výsledky studií na zvířatech nenaznačují přítomnost přímého nebo nepřímého nepříznivého účinku na těhotenství, embryofetální vývoj, porod a postnatální vývoj. Pokud je nutné používat rasagilin u těhotných žen, je nutné korelovat očekávaný přínos pro matku a riziko pro plod..

Podle experimentálních údajů Razagilin inhibuje sekreci prolaktinu a může tak inhibovat laktaci. Neexistují žádné informace o pronikání rasagilinu do mateřského mléka..

Je-li během kojení nutné použít razagilin, je nutné korelovat očekávané přínosy pro matku a dítě.

Vedlejší efekty

Následující seznam popisuje nežádoucí účinky, které byly hlášeny se zvýšenou frekvencí v placebem kontrolovaných studiích u pacientů, kteří dostávali 1 mg / den rasagilinu (skupina razagilinu - n = 149, skupina placeba - n = 151).

Nežádoucí reakce s rozdíly o více než 2% ve srovnání se skupinou s placebem jsou uvedeny kurzívou. Frekvence razagilinu / placeba je uvedena v závorkách v četnosti nežádoucích účinků (% pacientů).

Nežádoucí účinky jsou distribuovány podle následující frekvence: velmi často - alespoň 10%; často - alespoň 1%, ale méně než 10%; občas - ne méně než 0,1%, ale méně než 1%; zřídka - ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1%; velmi zřídka - méně než 0,01%.

Infekce, nákazy: často - chřipka (4,7 / 0,7%).

Nezhoubné, maligní a nespecifikované novotvary (včetně cyst a polypů): často - rakovina kůže (1,3 / 0,7%).

Na straně krve a lymfatického systému: často - leukopenie (1,3 / 0%).

Z imunitního systému: často - alergie (1,3 / 0,7%).

Ze strany metabolismu a výživy: zřídka - ztráta chuti k jídlu (0,7 / 0%).

Duševní poruchy: často - deprese (5,4 / 2%), halucinace (1,3 / 0,7%).

Z nervového systému: velmi často - bolesti hlavy (14,1 / 11,9%); občas - cévní mozková příhoda (0,7 / 0%).

Z pohledu zrakového orgánu: často - zánět spojivek (2,7 / 0,7%).

Ze strany orgánu sluchu a rovnováhy: často - vertigo (2,7 / 1,3%).

Ze strany srdce: často - angina pectoris (1,3 / 0%); občas - infarkt myokardu (0,7 / 0%).

Z respiračního systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: často - rýma (3,4 / 0,7%).

Z trávicí soustavy: často - nadýmání (1,3 / 0%).

Na straně kůže a podkožních tkání: často - dermatitida (2/0%); občas - vezikulárně-bulózní vyrážka (0,7 / 0%).

Ze strany muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - muskuloskeletální bolest (6,7 / 2,6%), bolest krku (2,7 / 0%), artritida (1,3 / 0,7%).

Z ledvin a močových cest: často - močení (1,3 / 0,7%).

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu injekce: často - horečka (2,7 / 1,3%), malátnost (2/0%).

Při použití jako doplňková terapie

Následující seznam obsahuje nežádoucí účinky, které byly hlášeny se zvýšenou frekvencí v placebem kontrolovaných studiích u pacientů, kteří dostávali 1 mg / den rasagilinu (skupina razagilinu n = 380, skupina placeba n = 388). Frekvence razagilinu / placeba je uvedena v závorkách v četnosti nežádoucích účinků (% pacientů).

Nežádoucí účinky jsou distribuovány podle následující frekvence: velmi často - alespoň 10%; často - alespoň 1%, ale méně než 10%; občas - ne méně než 0,1%, ale méně než 1%; zřídka - ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1%; velmi zřídka - méně než 0,01%.

Nezhoubné, maligní a nespecifikované novotvary (včetně cyst a polypů): vzácně - kožní melanom (0,5 / 0,3%).

Ze strany metabolismu a výživy: často - ztráta chuti k jídlu (2,4 / 0,8%).

Duševní poruchy: často - halucinace (2,9 / 2,1%), zhoršené sny (2,1 / 0,8%); občas - zmatek (0,8 / 0,5%).

Z nervového systému: velmi často - dyskineze (10,5 / 6,2%); často - dystonie (2,4 / 0,8%), syndrom karpálního tunelu (1,3 / 0%), nerovnováha (1,6 / 0,3%); občas - cévní mozková příhoda (0,5 / 0,3%).

Ze strany srdce: občas - angina pectoris (0,5 / 0%).

Z cév: často - ortostatická hypotenze (3,9 / 0,8%).

Z trávicí soustavy: často - bolesti břicha (4,2 / 1,3%), zácpa (4,2 / 2,1%), nauzea a zvracení (8,4 / 6,2%), sucho v ústech (3,4 / 1,8%).

Na straně kůže a podkožních tkání: často - vyrážka (1,1 / 0,3%).

Ze strany muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - artralgie (2,4 / 2,1%), bolest krku (1,3 / 0,5%).

Výsledky výzkumu: často - hubnutí (4,5 / 1,5%).

Zranění, otrava a komplikace postupů: často - pády (4,7 / 3,4%).

U Parkinsonovy choroby dochází k halucinacím a zmatkům. Podle zkušeností po registraci byly tyto příznaky pozorovány u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří dostávali razagilin.

Závažné nežádoucí účinky, ke kterým dochází při současném použití SSRI, SSRI, tricyklických / tetracyklických antidepresiv a inhibitorů MAO, jsou dobře známy. V období po registraci byly hlášeny případy vývoje serotoninového syndromu, které se projevily agitovaností, zmatením, rigiditou, horečkou a myoklonií u pacientů, kteří současně užívali antidepresiva / SSRI a razagilin..

V klinických studiích s razagilinem nebylo jeho současné použití s ​​fluoxetinem nebo fluvoxaminem dovoleno. V uvedených dávkách však byly povoleny následující antidepresiva: amitriptylin - ne více než 50 mg / den, trazodon - ne více než 100 mg / den, citalopram - ne více než 20 mg / den, sertralin - ne více než 100 mg / den a paroxetin - ne více než 30 V klinickém výzkumném programu, ve kterém byl razagilin používán současně s tricyklickými antidepresivy (115 pacientů) a SSRI / SSRI (141 pacientů), nebyly zaznamenány žádné případy serotoninového syndromu.

Při použití rasagilinu v období po registraci bylo hlášeno zvýšení krevního tlaku, včetně vzácných případů hypertenzních krizí, u pacientů, kteří ve stravě užívali neurčené množství potravin bohatých na tyramin..

Jsou známy případy lékových interakcí se současným použitím inhibitorů MAO se sympatomimetickými léky.

V období po registraci byl zaznamenán případ zvýšení krevního tlaku u pacienta, který použil oftalmický vazokonstriktor tetrahydrozolin a byl současně léčen.

speciální instrukce

Užívání přípravku Azilect v doporučené terapeutické dávce nezpůsobuje „tyraminový syndrom“ („sýrový efekt“), který pacientům umožňuje bez omezení používat potraviny obsahující významné množství tyraminu (včetně sýrů, čokolády)..

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat se zařízením vyžadujícím zvýšenou koncentraci pozornosti. Studie účinku razagilinu na řízení auta a řízení dalších mechanismů nebyla provedena.

Vzhledem k možnosti významných vedlejších účinků centrálního nervového systému je však během léčby přípravkem Azilekt třeba opatrnosti při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí..

Interakce

Současné použití razagilinu s jinými inhibitory MAO, včetně s léky a potravinářskými přídatnými látkami obsahujícími třezalku tečkovanou, je kontraindikován, protože existuje riziko rozvoje závažné hypertenzní krize v důsledku neselektivní inhibice MAO.

Při současném použití inhibitorů petidinu a MAO byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, včetně selektivní inhibitory MAO -B. Současné použití rasagilinu a petidinu je kontraindikováno.

Interakce inhibitorů MAO a sympatomimetických léčiv byla hlášena při jejich současném použití. Vzhledem k tomu, že razagilin inhibuje MAO, nedoporučuje se současné používání razagilinu se sympatomimetiky, jako jsou decongestanty nebo komplexní přípravky proti nachlazení pro orální nebo nazální podání obsahující efedrin nebo pseudoefedrin,.

Interakce dextromethorfanu a neselektivních inhibitorů MAO byla hlášena při jejich současném použití. Vzhledem k tomu, že razagilin inhibuje MAO, nedoporučuje se současné používání razagilinu s dextrometorfanem a kombinovanými léky, které jej obsahují..

Je třeba se vyhnout současnému použití razagilinu s fluoxetinem nebo fluvoxaminem. Interval mezi zrušením razagilinu a zahájením léčby těmito léky by měl být alespoň 14 dní. Po přerušení léčby fluoxetinem nebo fluvoxaminem (prodloužené T_1/2 ) a začátek léčby razagilinem by měl uplynout nejméně 5 týdnů.

Informace o současném použití SSRI / SSRI a razagilinu v klinických hodnoceních jsou uvedeny v části „Vedlejší účinky“. Při současném použití SSRI, SSRI, tricyklických a tetracyklických antidepresiv s inhibitory MAO byly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Vzhledem k tomu, že rasagilin inhibuje MAO, je třeba při jeho použití s ​​SSRI, SSRI, tricyklickými a tetracyklickými antidepresivy postupovat opatrně..

U pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří dostávali levodopu po dlouhou dobu, neměla levodopa jako doplňková terapie významný účinek na clearance razagilinu..

Studie in vitro prokázaly, že hlavním enzymem podílejícím se na metabolismu rasagilinu je isoenzym CYP1A2. Současné užívání ciprofloxacinu a rasagilinu zvyšuje AUC posledně jmenovaného o 83%. Současné použití razagilinu a theofylinu (substrát izoenzymu CYP1A2) neovlivnilo farmakokinetiku žádné z nich. Silné inhibitory izoenzymu CYP1A2 tedy mohou změnit plazmatickou koncentraci rasagilinu a vyžadují současné současné použití. Existuje riziko, že v souvislosti s indukcí izoenzymu CYP1A2 u kuřáckých pacientů může dojít ke snížení koncentrace rasagilinu v krevní plazmě..

Studie in vitro ukázaly, že razagilin v koncentraci 1 μg / ml (což odpovídá koncentraci převyšující 160násobek průměrné hodnoty C_max (5,9-8,5 ng / ml) po opakovaném podání 1 mg razagilinu u pacientů s Parkinsonovou chorobou) neinhibuje izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP4A. Razagilin nejpravděpodobněji nepodléhá klinicky významnému vlivu substrátů uvedených isoenzymů.

Při současném použití entakaponu s razagilinem se jeho clearance zvýšila o 28%.

Klinické studie interakce tyraminu a rasagilinu u dobrovolníků a pacientů s Parkinsonovou chorobou (0,5–1 mg / den rasagilinu nebo placeba jako další terapie pro levodopu po dobu 6 měsíců bez omezení příjmu tyraminu) ukázaly, že jakákoli interakce rasagilinu a tyraminu chybí a razagilin lze bezpečně použít bez omezení tyraminu ve stravě.

Předávkovat

Příznaky předávkování léčivem jsou podobné jako předávkování nerozlišujících inhibitorů MAO (včetně arteriální hypertenze, posturální hypotenze).

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická terapie.